基于氧化固醇结合蛋白的哌啶基噻唑类新农药创制研究进展

哌啶基噻唑类化合物最初主要应用于医药领域。2008年杜邦公司研发出首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)后,哌啶基噻唑类化合物被发现能够通过抑制一种新的作用靶标氧化固醇结合蛋白(oxysterol binding protein,简称OSBP)而影响胆固醇类化合物的代谢,从而发挥杀菌的效果。基于OSBP的哌啶基噻唑类化合物正逐渐成为新农药创制的一个重要研究方向,本文综述了近10年来哌啶基噻唑类衍生物在农药和医药领域的发展历程,以及OSBP和氟噻唑吡乙酮的研究进展,以期对该类新农药的创制提供参考。

新哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂fluoxapiprolin的合成及应用

哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂具有全新的化学结构和作用机理,对霜霉病和疫病等植物卵菌纲病害具有卓越防效。作为第2种商业化的哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂,由拜耳公司开发的fluoxapiprolin与氟噻唑吡乙酮具有诸多的相似性,但其用量更低、安全性更好、对环境的压力更小。Fluoxapiprolin具有广阔的市场前景,其研究、开发和应用有望为种植者提供新的防治轮换药剂。从理化性质、毒性、生物活性、作用机理、原药合成、制剂及应用等方面对fluoxapiprolin的研究开发进展进行总结,以期进一步促进该杀菌剂的应用。

氟噻唑吡乙酮的开发及应用

氟噻唑吡乙酮是首个哌啶基噻唑异唑啉类杀菌剂,对卵菌纲病害具有保护和治疗活性,且持效期长。文中介绍了氟噻唑吡乙酮的理化性质、作用机理、合成方法,重点介绍了其开发进展及应用。