哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物3g的体内抗血栓活性研究

目的:探究哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物3g体内抗血小板聚集和抗血栓作用。方法:选用SD大鼠,采用比浊法考察3g进入大鼠体内离体抗血小板聚集活性;选用昆明小鼠,腹腔注射角叉菜胶建尾部血栓模型,根据小鼠黑尾情况及黑尾长度,求算尾部血栓抑制率来考察3g对小鼠尾部血栓形成的抑制作用;选用昆明小鼠,测定3g进入体内后的出血时间,考察其对凝血功能的初步影响;最后,根据以上实验结果探究哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物3g体内抗血栓活性。结果:体内抗血小板聚集活性良好,与空白组的5分钟内最大血小板聚集率(43.16 &#177;3.16)%相比,高剂量组(14.25 &#177;4.54)%、中剂量组(17.09 &#177;4.76)%和低剂量组(21.31 &#177;3.18)%的聚集率均显著下降,且抑制作用呈剂量依赖性;对角叉菜角诱导小鼠尾部血栓形成具有较强的抑制作用,与模型组相比,3个剂量下均显著缩短血栓长度,血栓抑制率分别为高剂量39.81%、中剂量30.89%、低剂量19.82%;小鼠尾部出血时间实验结果显示:跟空白组相比,化合物在3个治疗剂量下,出血时间无显著差异(P < 0.05)。结论:哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物3g进入体内后经过生物转化具有跟体外一致的抗血小板聚集活性,并且对角叉菜胶诱导的小鼠尾部血栓具有较强的抑制作用。