新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究

目的基于唑类药物与靶酶相互作用模式，设计新型三唑类化合物，并测试其对常见致病真菌的抑制活性。方法采用酰化反应合成目标化合物，通过^1H NMR和MS确证其化学结构，经微量液基稀释法测试体外抗真菌活性。结果合成了12个含C1甲基和哌嗪侧链的新型唑类化合物，它们均显示了中度至良好的抗真菌活性。结论部分目标化合物对白色念珠菌的活性优于对照药氟康唑，值得进一步深入构效关系研究。

西他列汀侧链哌嗪盐酸盐制备的工艺优化

为了提高西他列汀侧链哌嗪盐酸盐的产率,并简化操作,以三氟乙酸乙酯为原料,经肼解、氧氯化磷环合、乙二胺亲核取代、闭环等反应,制备了3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]哌嗪盐酸盐。工艺产物收率较高,反应条件温和,操作简单,溶剂回收简单。