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4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪季铵盐的合成及其抗菌活性
1
作者
苏桂发
农娟
+3 位作者
郑志兵
覃江克
唐煌
邓业成
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期296-301,共6页
蜂王酸经醋酐酯化后与己基哌嗪发生酰化反应,再与不同的卤代烃季铵化,合成了8个己基哌嗪季铵盐(5a~5h),其结构经NMR,MS和IR表征。考察了5对乙酰胆碱酯酶(AChE),丁酰胆碱酯酶(BuChE),金黄色葡萄球菌的抑制作用,结果表明5对AchE和BuchE...
蜂王酸经醋酐酯化后与己基哌嗪发生酰化反应,再与不同的卤代烃季铵化,合成了8个己基哌嗪季铵盐(5a~5h),其结构经NMR,MS和IR表征。考察了5对乙酰胆碱酯酶(AChE),丁酰胆碱酯酶(BuChE),金黄色葡萄球菌的抑制作用,结果表明5对AchE和BuchE都有一定的抑制活性,其中5c对AChE的抑制能力最强(IC50=4.23μmol.L-1);5e对BuChE的抑制效果最好(IC50=2.81μmol.L-1);5c,5e和5f在用量为0.05g·L-1时,对金黄色葡萄球菌均具有较好的抑制作用。
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关键词
哌嗪类季铵盐
胆碱酯酶
合成
抗菌活性
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职称材料
题名
4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪季铵盐的合成及其抗菌活性
1
作者
苏桂发
农娟
郑志兵
覃江克
唐煌
邓业成
机构
广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室
军事医学科学院毒物药物研究所
广西师范大学生命科学学院
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期296-301,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(20862003)
广西自然科学基金创新团队项目资助(2010GXNSFF013001)
文摘
蜂王酸经醋酐酯化后与己基哌嗪发生酰化反应,再与不同的卤代烃季铵化,合成了8个己基哌嗪季铵盐(5a~5h),其结构经NMR,MS和IR表征。考察了5对乙酰胆碱酯酶(AChE),丁酰胆碱酯酶(BuChE),金黄色葡萄球菌的抑制作用,结果表明5对AchE和BuchE都有一定的抑制活性,其中5c对AChE的抑制能力最强(IC50=4.23μmol.L-1);5e对BuChE的抑制效果最好(IC50=2.81μmol.L-1);5c,5e和5f在用量为0.05g·L-1时,对金黄色葡萄球菌均具有较好的抑制作用。
关键词
哌嗪类季铵盐
胆碱酯酶
合成
抗菌活性
Keywords
piperazium ammonium
cholinesterase
synthesis
antibacterial activity
分类号
O624.6 [理学—有机化学]
O626.4 [理学—有机化学]
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作者
出处
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1
4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪季铵盐的合成及其抗菌活性
苏桂发
农娟
郑志兵
覃江克
唐煌
邓业成
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012
0
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