手性方酰化哒嗪衍生物的合成及荧光特性研究

以3,6-二甲酰基哒嗪和丙氨酸、α-氨基苯酚、方酸为原料合成了一种新的手性方酰化哒嗪胺衍生物,利用IR,~1H NMR及元素分析对其结构进行了表征,并研究了金属离子对化合物的荧光性的影响.结果表明,Cu^(2+),Ni^(2+)等金属离子对化合物产生明显的荧光猝灭作用.

哒嗪衍生物的合成及光谱性质研究

报道了以3,6-二氯哒嗪分别与正丁胺、丙二胺反应合成了两个目标化合物,其结构用IR,1HNMR对其表征。并对目标化合物的荧光性进行研究。

哒嗪衍生物在农药方面的研究进展

哒嗪是一类重要的杂环化合物，将不同基团引入到哒嗪结构中，可以筛选到不同生物活性的化合物，使它在新型高效农药创制中起着重要作用。按照不同结构进行分类，对近年来哒嗪衍生物在农药中的应用作了综述，并对它的发展趋势和应用前景作了进一步展望。

制备咪唑并[1，2-b]哒嗪衍生物的新方法

一种经济简便地制备在6－位碳原子上键合有取代基的并用通式（Ⅱ）（其中R代表低级烷基，任选地被低级烷基、低级链烯基或低级炔基取代的低级环烷基）表示的咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基磺酰胺衍生物的方法，

用作天然橡胶防老剂的一些哒嗪衍生物化学结构的影响

1 前言弹性体的氧化老化在学术上和工业生产中都是很重要的问题。天然或合成橡胶制品在环境条件下使用期间,经历一老化过程后,其物理机械性能发生显著的变化。因此,需要在胶料中添加一种助剂来防止橡胶老化。虽然氧是老化的主要原因。

哒嗪类衍生物杀菌活性研究进展

哒嗪类衍生物因具有广谱生物活性而引起广泛的关注,将不同基团引入到哒嗪结构中,能产生具有杀菌活性的哒嗪类衍生物,使其在新型高效农药创制中起着重要作用。按照结构进行分类,对近年来哒嗪类衍生物在杀菌剂中的应用做了综述,并对它的发展前景做进一步展望。

离子液体中哒嗪衍生物的高效、绿色合成方法研究

首次报道了以离子液体作为反应介质,通过1,2,4,5-四嗪与亲二烯体的逆Diels-Alder环加成反应合成哒嗪衍生物的方法.与传统的合成方法相比,以简便易得的传统咪唑离子液体兼作溶剂和催化剂,反应时间从传统方法的13 d缩短为6 h,产物产率从64.0%提高到85.5%.根据实验结果研究了离子液体与反应物之间的相互作用,并提出可能的催化机理.该方法反应条件温和,操作简便,避免了有毒挥发性有机溶剂和额外催化剂的使用,离子液体重复使用六次未见产物产率明显降低,更加符合绿色化学和原子经济性的要求.

芳氧基哒嗪类衍生物的合成及除草活性

以 3 ,6-二氯哒嗪为原料 ,合成了 6类芳氧基哒嗪类衍生物 ,研究了它们的合成方法 ,并测定了所得产物的除草活性。所有化合物均经 1 H NMR和元素分析确证 ,部分化合物经 IR和 MS确证。生测结果表明 。

新型化学杂交剂哒嗪酮衍生物的合成及其对小麦去雄活性研究

从吡喃酮与不同的芳基重氮盐的偶联反应制备了 1,4 二氢 3 羧基哒嗪 4 酮类化合物 ,并首次以它们为原料分别与氨基硫脲和肼或苯肼进行环合反应得到了两类去雄化学杂交剂杂环化合物———哒嗪酮氨基噻唑以及哒嗪吡唑酮化合物 .初步去雄活性实验显示哒嗪酮氨基噻唑盐酸盐类化合物在较高剂量时具有去雄活性 ,在剂量为 2 10 0g/ha时去雄率达 99%左右 .

5-肼基哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性研究

从中间体 2 -特丁基 -4 -氯 -5-肼基哒嗪酮 2 a出发 ,合成得到两类目标化合物 2 -特丁基 -4 -氯 -5-取代腙哒嗪酮3 a～ 3 j和 2 -特丁基 -5-吡唑基哒嗪酮 5a～ 5d,并对中间体 2 a及目标产物 5a～ 5d的合成进行了探讨 .初步生物活性测定表明少数化合物具有较好的植物生长调节活性和杀菌活性 .

两种哒嗪酮衍生物对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子的影响

目的 研究两种哒嗪酮衍生物即 :6 (α,α 二苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称DMDP)和 6 (α 苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称PMDP)及对照药物维拉帕米 (verapamil,Ver)对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子 (tumornecrosisfactor ,TNF)的影响。方法 体外诱生TNF ,以L92 9细胞为靶细胞的细胞毒结晶紫染色法进行TNF的生物定量测定。结果 在 10 -6～ 10 -4 mol·L-1浓度范围内 ,DMDP的抑制作用呈剂量依赖性 ;浓度达 10 -4 mol·L-1时 ,可完全抑制TNF的释放。IC50 <10 -6mol·L-1。PMDP的抑制作用更强 :10 -8～ 10 -6mol·L-1时 ,该抑制作用呈剂量依赖性 ;10 -6mol·L-1时 ,即可完全抑制TNF的释放。IC50 <10 -8mol·L-1。结论 DMDP ,PMDP及Ver对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放TNF具有显著的抑制作用。

6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪3酮衍生物的合成及生物活性

目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物Ⅰd 和Ⅱa 活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A5 4 9、人低分化胃腺癌细胞BGC 82 3、人原髓细胞白血病细胞HL 6 0和人肝癌细胞SMMC 772 1)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL 6 0的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰb 和Ⅱc 对人肺癌细胞A5 4 9的抑制作用较强。结论6 - (4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪 3 酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用。

哒嗪酮-类肟醚菊酯衍生物的合成研究

从2-叔丁基- 4,5-二氯哒嗪酮出发,以两种方法合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)哒嗪酮(3)。3与肟反应合成了含哒嗪酮的苄基肟醚类化合物4a～4l。在相转移催化条件下,3与芳香醛肟反应得到单一的产物4,与芳香酮肟反应则生成4和5的混合物。文中讨论了反应物的空间效应、亲核试剂对该反应区域选择性的影响,并论证了产物的构型。

3，6-二氯哒嗪-金鸡纳生物碱衍生物催化不对称“中断的”Feist-Bénary反应的研究

将3,6-二氯哒嗪-金鸡纳生物碱衍生物用于催化β-二羰基化合物与溴乙酰甲酸乙酯/β-取代的溴乙酰甲酸乙酯的不对称"中断的"Feist-Bénar y反应,得到了较高的化学产率(72%～97%)和最高达93%ee的立体选择性.

1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性

以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草花叶病毒 (TMV)、水稻纹枯病 (Pelliculariasasakii)和小麦锈病 (Pucciniareconditatritici)具有一定的抑制作用 .其结构经元素分析、红外光谱及1HNMR确证 .

亚氨基哒嗪类衍生物对人与昆虫GABA受体的选择性研究

通过同源模建的方法构建了三种昆虫(家蝇、褐飞虱和斜纹夜蛾)的离子型GABA受体模型和人的α1β2γ2 GABA受体模型,并经能量优化、动力学模拟和拉氏图分析验证了所建模型的稳定性与合理性。将GABA受体竞争性拮抗剂亚氨基哒嗪类衍生物分别与所构建模型进行分子对接研究其作用机理,结果表明,亚氨基哒嗪类衍生物在昆虫模型中的对接打分与生物活性测试结果基本吻合,其与三种昆虫GABA受体的结合模式较人的GABA受体具有差异性和选择性。从分子层面预测和解释了昆虫GABA受体竞争性拮抗剂的选择性作用机理,为研发高效、安全的新靶点杀虫剂提供了理论依据和新思路。

含二茂铁的双取代哒嗪的合成和介晶性

合成了 8个未见报道的中心桥连基为哒嗪环、酯基、CHN基 ,含有二茂铁、三个苯环、不同末端链长度的双取代哒嗪化合物 ,并通过示差扫描量热仪 (DSC)对其介晶性进行了表征 .研究表明 ,末端链长度对相变温度和清亮点温度均有影响 。

手性方酰化哒嗪胺及铜(Ⅱ)配合物的荧光性研究

以3-甲基-6-氯哒嗪和α-氨基丙醇、方酸为原料合成了一种新的手性方酰化哒嗪胺衍生物和铜（Ⅱ）配合物，新化合物和铜（Ⅱ）配合物结构用IR，^1H NMR及元素分析对其表征．并对新化合物的铜（Ⅱ）配合物的荧光性进行了研究．

哒嗪类衍生物除草活性研究进展

哒嗪类衍生物因具有广谱生物活性而引起广泛的关注,它在新型高效农药创制中起着重要作用。按照结构进行分类,对近年来哒嗪衍生物在除草剂中的应用作了综述,并对它的发展前景作进一步展望。