哥纳香醇甲类似物对KB瘤株的抑制作用的构效关系研究

目的研究哥纳香醇甲的抗肿瘤活性构效关系。方法 经MTT法筛选了55个哥纳香醇甲类似物及中间体对KB瘤株的抑制作用。研究了以α-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经9-10步合成的55个哥纳香醇甲类似物的抗KB瘤株活性与结构的关系。结果化合物9、11、21、25、34、38、44、49对KB瘤株的抑制作用强于哥纳香醇甲。结论哥纳香醇甲类似物8R构型、不饱和内酯及8位芳香酯为其活性的关键构型和基团。5,7-位的环状结构有利于增强活性。