反应条件对聚噁唑烷酮合成反应的影响

研究了不同实验条件对聚唑烷酮（简称ＰＯＸ）合成反应的影响。反应产物用红外光谱跟踪检测。实验结果表明：随着反应温度的升高，生成唑烷酮环（简称ＯＸ）的选择性增大，反应介质的存在可明显改善催化剂的活性与选择性，投料比（Ｉ／Ｅ）的不同主要影响合成产物的组成，Ｉ／Ｅ值越大，ＯＸ／ＩＳ值越小。

N-芳基噁唑烷酮类化合物的合成及其除草活性

通过 2 -羟基 - 3-甲基 - 3-丁烯腈与不同的取代异氰酸苯酯发生加成环化反应 ,进一步酰化或水解 ,合成了 6个具有 N-芳基唑烷酮结构的化合物。其结构经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确认。初步生物活性测试表明 。

L-酪氨酸合成手性噁唑烷酮的研究

以L-酪氨酸为原料合成了化合物1和化合物2，化合物2与NaBH4在THF下回流过夜，还原完毕后加少量水继续回流7～8h就可直接得到关环产物3，总产率为40．8％．在反应体系中，水的存在促进了关环产物的生成，使还原和成环在一个单一的过程中就可完成．

噁唑烷酮的合成与应用

主要介绍了唑烷酮的合成方法、催化剂及其在弹性体、涂料、泡沫塑料、胶粘剂等领域的应用情况。

唑烷酮类化合物的光合成研究

通过光化学方法取代传统的金属催化等法合成重要的药物中间体唑烷酮,反应条件温和、操作简便、产率较高且污染少.同时研究了丙酮、甲醇、乙腈3种溶剂与水的不同配比对反应产物的影响.随着溶剂极性增加,立体选择性有一定提高.

1-(2-氯乙基)-2-咪唑烷酮的合成研究

以尿素和N-(羟乙基)乙二胺作为起始原料,通过缩合、氯代反应,制得标题化合物,总收率可达88.7%。本合成方法成本低、操作简便,适宜于工业化生产。

含有(口恶)唑烷酮环和异氰尿酸环的耐高温绝缘树脂的合成

在催化剂作用下,环氧树脂与多异氰酸酯反应制得棕色半透明的耐高温绝缘树脂,其温度指数大于330℃,在200℃时的体积电阻率高达2×10^(14)Ω·cm.用红外光谱分析其不同温度下反应产物的结构,根据其结构变化,推断其反应过程.

Linezolid——一种新噁唑烷酮类抗微生物药物

噁唑烷酮类药物是一类新的抗微生物制剂,在体外实验和动物感染模型实验中,此类药对革兰氏阳性菌(抗生素敏感的和耐药的)有很强抗菌活性。临床试验证实Linezolid口服给药的相对生物利用度为100％,噁唑烷酮类与其它抗生素无交叉耐药,且通过抑制细菌蛋白质合成的早期阶段而起作用。实验未筛选出耐药突变种。

(4S)-4-苄基-2-噁唑烷酮的N-酰化研究

氢化钠作用下,(4S)-4-苄基-2-噁唑烷酮与酰氯反应,合成了N-酰化(4S)-4-苄基-2-噁唑烷酮化合物,与其他方法相比,该方法操作简便,产率可达到85%以上.

哌嗪基噁唑烷酮类衍生物的合成及其体外抗菌活性研究

以S-环氧氯丙烷和3,4-二氟硝基苯为原料,设计并合成了12个哌嗪取代噁唑烷酮类化合物,其结构均经高分辨1 HNMR和MS确认。以利奈唑胺为参照物,对合成的化合物进行了金黄色葡萄球菌、链球菌和大肠杆菌的体外抗菌实验,结果表明,合成的化合物有一定抗菌活性,但活性均明显低于利奈唑胺。

聚异氰氨酸酯唑烷酮的高应变动态响应研究

通过基本力学性能测试和Kolsky杆(SHPB)方法,测试聚异氰氨酸脂唑烷酮(POZD)在高应变率下的非线性力学行为。结果表明,防爆新材料POZD应力应变关系能够较好地用Mooney-Rivlin模型来表示,该模型采用左柯西张量不变量表示的应变能函数来描述POZD材料的力学响应特性,以便对其防爆性能进行进一步设计和优化。

噁唑烷酮绝缘漆的研制

本文讨论噁唑烷酮的结构特征,并确定以封闭型二异氰酸酯和双酚A型环氧树脂,合成噁唑烷酮树脂具有的意义及前途。以此合成的噁唑烷酮树脂,可用一般环氧树脂的固化剂进行固化,可制成性能良好的多功能绝缘漆。

新型抗菌剂唑烷酮衍生物的合成方法研究

以利奈唑酮(Linezolid)为先导化合物,在分析唑烷酮类化合物构效关系的基础上,合成了未见文献报道的新化合物(S)-N-{3-[3-氟-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基]-2-氧代-5-唑烷基}甲基乙酰胺,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。此研究建立了(S)-N-{3-[3-氟-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基]-2-氧代-5-唑烷基}甲基乙酰胺的合成方法,为其药理活性研究奠定了基础。

新除草剂3-异噁唑烷酮类及有关化合物

在开发新农用除草剂中,发现了大豆田广谱新除草剂3-异噁唑烷酮类。本文将叙述这类除草剂及其有关化合物的发现、合成和构效关系。 3,5-异噁唑烷二酮近20年来,人们对异噁唑烷二酮的消炎、止痛和局部麻醉的特性引起兴趣。虽然没有除草活性的报导,但是从杂环系列化合物在开发新的有用除草剂方面扮演重要角色以来,对于2-芳基和2-苯甲基-3,5-异噁唑烷二酮(1)作为除草剂的可能性也正在研究中,并已制备各种目标化合物。

7-{4-[2-[2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙基]哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-[2-[2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙基]哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物,测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物,经1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性,尤其是化合物22,对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍,对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。

卫生技术评估在新型唑烷酮药物康替唑胺遴选评价中的应用

目的通过卫生技术评估新型唑烷酮类抗菌药康替唑胺,为医院遴选、临床合理使用新型噁唑烷酮药物提供循证依据。方法按照药品目录遴选评价管理指南评估细则对国产康替唑胺片进行量化评估,通过检索中国知网、万方、维普、Pub Med、Metstr等中外文数据库及相关政府网站获得康替唑胺的适应证、药理作用、指南推荐情况、药品价格等信息,按照药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性量化评价,汇总得分并根据评分划分推荐级别。结果综合评估结果显示,康替唑胺药学特性18.8分,有效性15分,安全性14.2分,经济性14分,其他属性10分,总得分72分,可推荐进入医疗机构用药目录。结论康替唑胺作为新品种可以推荐进入医疗机构用药目录,对于临床上利奈唑胺无法治愈的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染,康替唑胺片有望成为更加安全的抗菌药物选择。

具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性研究

目的设计合成具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物,并考察其体外抗菌活性。方法以手性脯氨酸和34,-二氟硝基苯为原料,通过多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法检测目标化合物的抗菌活性。结果与结论合成了8个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。体外活性试验表明:由(R)-脯氨酸衍生的化合物7b对革兰阳性菌[金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]具有良好的抑制活性,对革兰阴性菌具有较弱的抑制活性。由(S)-脯氨酸衍生的化合物7a的抗菌活性明显低于7b。研究结果表明,吡咯烷侧环的手性因素对抗菌活性具有显著影响。

手性噁唑硼烷酮在不对称催化碳-碳成键反应中的作用

用半经验AM1方法研究了 口恶唑硼烷酮催化环戊二烯与烯醛不对称环加成反应 .结果表明 ,在催化剂存在下 ,反应的活化能明显降低 .理论预测的产物手性与实验吻合 .

3-苯基-2-硫代-2,4-恶唑烷二酮红外定性定量研究

1 引言 3-苯基-2-硫代-2.4-恶唑烷二酮作为一种光敏材料,可直接用在电子照像感光材料和热显像感光材料中,起光学增感剂的作用,或者用作照像感光材料增感染料的中间体,用途甚广。然而这种化合物自合成以来还未有人论证过其分子结构同红外光谱的关系,更无红外定量研究的报导。本文以红外光谱为手段,定性地研究了其红外吸收峰归宿问题。并进一步以工作曲线法进行了红外定量研究,拟出最新分析法。样品分析结果表明,本方法快速准确。分析3～5件样品在2个小时内即可完成。工作曲线线性关系良好,相关系数(r)为0.998。