蛇根草属植物资源与喜树碱及类似物的生产

随着市场需求的不断扩大,持续提取抗癌药物喜树碱及类似物已成为当务之急。在蛇根草属植物中发现喜树碱及其类似物,是获取该类物质重要的替代途径。对蛇根草属植物的主要用途、生物学特征以及主要活性次生代谢产物进行了介绍,论述了运用生物技术从蛇根草属植物中产生喜树碱及其类似物的研究,并对该类植物资源的开发利用进行了展望。

假柴龙树属植物资源的开发利用与喜树碱及类似物的生产综述

对假柴龙树属植物的生物学特征及产生的主要喜树碱类物质进行了介绍,着重论述了利用臭味假柴龙树产生喜树碱及类似物的研究,并就假柴龙树属植物资源的利用和开发作进一步的展望。

具有抗癌活性的喜树碱类化合物的构效关系研究

目的探寻喜树碱类似物的电子结构与抗癌活性的关系。方法应用分子力学MM+ 法、量子化学从头算法和AM 1法对 18个喜树碱类似物进行几何优化 ,计算了化合物的电子结构 ,并应用逐步回归方法探寻化合物量子化学指数和抗癌活性的关系。结果 (1)喜树碱类似物的logP与活性参数间呈抛物线关系 ;(2 )分子的logP及 2 0位碳原子电荷是影响化合物抗癌活性的重要因素 ;7位取代基的疏水参数logP2 对分子的logP影响很大 ;(3 )得到较显著的QSAR方程 :pIC50 =3 8 12 3 + 8 0 90 7logP -0 814 2 5 (logP) 2 -682 3 79QC2 0 。结论疏水性对喜树碱类似物的活性影响较大 ;D环及相连的羰基氧O2 3可能是与受体作用的活性中心 ;

喜树碱衍生物抗肿瘤活性的初步筛选及部分作用机制

目的通过体内、外实验筛选喜树碱衍生物Ⅰ-Ⅻ的抗肿瘤活性并初步探讨其作用机制。方法四甲基偶氮唑法（MTT）检测喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞的抑制率;建立荷瘤小鼠模型测定抑瘤率;采用脾细胞增殖法检测荷瘤小鼠脾淋巴细胞生成白介素2（IL-2）的含量,Griess法检测荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成一氧化氮（NO）的含量,放免法测定荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成肿瘤坏死因子α（TNFα-）的含量。结果衍生物Ⅶ、Ⅷ体外能明显抑制肿瘤细胞增殖,衍生物Ⅷ对荷瘤小鼠具有较强的抑瘤作用,衍生物Ⅶ、Ⅷ可降低荷瘤小鼠NO,升高TNFα-和IL-2,并且衍生物Ⅷ呈明显的剂量依赖关系。结论通过体内外的初步筛选得到的衍生物Ⅷ能高效杀伤肿瘤细胞,具有进一步研究开发前景。

羟基喜树碱在治疗中晚期食管癌中的应用价值

目的:探讨在治疗食管癌的化疗方案中,加入羟基喜树碱,对临床疗效、毒副作用及生存质量的应用价值。方法:对临床Ⅲ、Ⅳ期的食管癌患者随机分为两组,分别采用HLFP(羟基喜树碱、亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶、顺铂)和LFP(亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶、顺铂)方案治疗80例。结果:HLFP组总有效率70%。LFP组总有效率55%。结论:加入羟基喜树碱的化疗方案,可以明显提高食管癌的治疗效果和生存质量。

内生真菌产生喜树碱及其类似物的研究进展

喜树碱类抗癌新药已在临床上广泛应用,野生植物资源的短缺和市场需求的迅速增加,促使人类寻找获取喜树碱及其类似物的替代途径,内生真菌发酵生产喜树碱及其类似物显示了良好的应用前景。为此,概述了内生真菌发酵生产喜树碱及其类似物的优势,内生真菌的分离研究现状及内生真菌产生喜树碱及其类似物的能力。

内生真菌产生喜树碱及其类似物的研究进展

喜树碱类抗癌新药已在临床上广泛应用,野生植物资源的短缺和市场需求的迅速增加,促使人类寻找获取喜树碱及其类似物的替代途径,内生真菌发酵生产喜树碱及其类似物显示了良好的应用前景。为此,概述了内生真菌发酵生产喜树碱及其类似物的优势,内生真菌的分离研究现状及内生真菌产生喜树碱及其类似物的能力。

一种新型CPT非内酯环类似物的合成与晶体结构

通过简单的溶剂扩散法,在合成E环开环衍生物的配合物的过程中,得到了一个新型喜树碱非内酯环类似物2,并通过元素分析、IR、X-射线单晶衍射对其进行了结构表征。结果表明,化合物2(C19H18N2O4)属于单斜晶系Cc,a=2.2432(5),b=9.7320(19),c=7.4280(15),β=97.95(3)°,Z=2,V=1606.0(6)3,Mr=338.35,F(000)=712,R=0.0456,wR=0.1090。结构分析表明,化合物2的每个分子由1个喜树碱类似物分子和1个水分子组成,2个喜树碱类似物分子通过短程相互作用形成柱状堆积,相邻的柱状堆积通过与水分子之间的氢键作用形成二维网络结构。

盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌21例毒副反应观察及护理

目的:通过在盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌患者的治疗过程中,观察该方案治疗宫颈癌的毒副反应,加强护理,达到顺利完成疗程的目的。方法:总结我科近1 a来21例盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌患者的护理体会。结果:通过临床观察及护理,及时发现患者不良反应,正确处理,可使患者安全、按期完成疗程。结论:通过积极护理,减轻患者痛苦,保证治疗顺利完成,有助于延长患者生命。

开普拓治疗复发转移性大肠癌不良反应的观察及护理

目的:评价开普拓治疗复发转移性大肠癌的不良反应及护理要点。方法:随机抽取21例患者观察其不良反应,采取有效护理措施,保证化疗顺利完成。结果及结论:开普拓治疗复发转移性大肠癌疗效显著,可使患者受益提高生存质量。其毒副反应可以耐受。

CPT-11联合化疗方案治疗晚期胃肠道癌的护理

目的探讨CPT-11联合化疗方案治疗晚期胃肠道癌的护理方法。方法对27例晚期胃肠道癌患者应用CPT-11联合方案化疗,化疗期间重点做好CPT-11毒性反应的护理,预防和减轻其毒性反应的发生。结果本组化疗毒性反应较低,均能顺利完成化疗,无1例因CPT-11毒性反应影响化疗。结论精心护理可预防和减轻CPT-11毒性反应的发生,确保化疗计划的顺利进行,提高治疗效果。

谷氨酰胺肠溶胶囊对结直肠癌患者伊立替康所致迟发性腹泻的影响

[目的]观察谷氨酰胺肠溶胶囊对伊立替康化疗所致迟发性腹泻的影响.[方法]将41例应用FOLFIRI方案（氟尿嘧啶＋伊立替康＋亚叶酸钙）化疗的局部晚期或者转移性结直肠癌患者分为谷氨酰胺＋化疗组19例（治疗组）和单纯化疗组22例（对照组）,观察两组的迟发性腹泻以及不良反应的发生率.[结果]治疗组及对照组迟发性腹泻发生率分别为57.90%（11/19）和86.36%（19/22）,两组相比较有显著差异（P＜0.05）,治疗组恶心,呕吐,口腔炎的发生率亦明显减少,但两组相比较无统计学意义,而骨髓抑制等其他不良反应的发生率两组相比较差异不明显.[结论]在FOLFIRI方案化疗过程中加用谷氨酰胺可减少伊立替康所致迟发性腹泻发生率,且患者耐受性好,值得临床选用.

SN-38与索拉非尼联合应用体外抗肝癌效果及其机制

目的：研究伊立替康的活性代谢物SN-38与索拉非尼联合作用于HepG-2和BEL-7402细胞株的抗肝癌效果及其相关机制。方法：利用磺酰罗丹明B显色法测定SN-38与索拉非尼单用或合用后HepG-2和BEL-7402细胞的存活率。利用PI染色结合流式细胞术及DAPI染色法检测细胞凋亡，同时利用蛋白质印迹法检测凋亡相关蛋白、DNA损伤标志蛋白的表达情况。结果：与单药比较．SN-38与索拉非尼合用对细胞的抑制作用增强，合用指数小于0．9。对照组、SN-38组、索拉非尼组、合用组HepG-2细胞凋亡率分别为4．25％±2．45％、28．95％±10．75％、3．49％±2．49％、53．19％±11．21％，合用组细胞凋亡率增加（与其他组比较均P〈0．05）。同时合用组凋亡相关蛋白多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶（Caspase）8、Caspase．3的蛋白酶切量以及p53蛋白、p21蛋白、DNA损伤标志蛋白磷酸化的组蛋白H2Ax的表达量均增加。结论：在细胞水平上，SN-38与索拉非尼联合应用能够通过p53表达增加促进肝癌细胞凋亡，因此具有抗肝癌效果。

放射治疗联合羟基喜树碱治疗晚期非小细胞肺癌疗效分析

目的:评价三维适形放射治疗(3DCRT)联合羟基喜树碱(HCPT)治疗局部晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的价值。方法:95例患者随机分为治疗组和对照组,治疗组采用3DCRT加HCPT全身化疗,对照组单用3DCRT。结果:治疗组和对照组近期疗效CR+PR分别为73.4%、62%,P<0.001。1 a、2 a生存率分别为65%、26%和54%、22%,P<0.01,有统计学差异。结论:3DCRT可以提高肿瘤局部剂量和局控率,HCPT使放疗增敏,二者结合,是有效治疗NSCLC的方法。

伊立替康联合顺铂新辅助化疗对Ⅰ B2～ ⅡB期宫颈癌的有效性和安全性分析

目的 探讨伊立替康联合顺铂新辅助化疗对ⅠB2～ⅡB期宫颈癌的有效性和安全性.方法 将81例宫颈癌患者按照国际妇产科联盟（FIGO）分期分为Ⅰ B2、ⅡA和ⅡB三期,检测尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1 A1）的基因多态性,并根据检测结果调整伊立替康注射量,比较三期的疗效、手术时间、出血量、术后病理、术后生存时间和不良反应等指标.检索2005年至2015年发表的伊立替康或紫杉醇联合顺铂进行新辅助化疗的研究,提取相关研究结果进行比较.结果 宫颈癌患者化疗有效率81.5％ （66/81）,其中Ⅰ B2期85.7％（18/21）,ⅡA期83.3％ （35/42）,ⅡB期72.2％ （13/18）;患者手术时间（5.3±1.1）h,出血量（781 ±361.7）ml;化疗后发现迟发性腹泻37例,恶心70例,呕吐48例,Ⅲ度以上骨髓抑制40例.ⅡB期患者宫旁浸润率、手术时间和出血量显著高于ⅡA期和ⅠB2期（P＜0.05）,其化疗有效率、肿瘤浸润深度、淋巴转移、术后生存时间和不良反应比较差异均无统计学意义（P＞0.05）.与纳入3篇文章的研究结果进行对比,本研究总化疗有效率、ⅡA期和ⅡB的化疗有效率均高于之前的相关研究结果.结论 ⅠB2～ⅡB期宫颈癌应用伊立替康联合顺铂化疗方案治疗,其有效率高且耐受性好.治疗中采用UGT1A1基因多态性检测对是否更改伊立替康联合顺铂的化疗方案有指导意义,值得推广应用.

伊立替康联合顺铂治疗晚期食管癌34例分析

目的探讨伊立替康联合顺铂治疗初治晚期食管癌的疗效和安全性。方法 34例初治晚期食管癌患者应用伊立替康65 mg/m2,静脉滴注;顺铂30 mg/m2,静脉滴注;第1、8、15、22天,每6周为一周期,每6周疗效评价一次。结果全组34例患者均可评价疗效,CR 1例,PR 18例,SD 10例,PD 5例,有效率55.9%,中位生存期为13.9个月,中位肿瘤进展时间为6.3个月。结论伊立替康联合顺铂治疗初治晚期食管癌疗效显著,耐受性良好,安全性高,改善患者的生活质量,该方案值得在临床中进行推广。

伊立替康联合顺铂治疗30例晚期非小细胞肺癌临床观察

目的观察伊立替康联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效以及不良反应。方法病理学或细胞学确诊的初治Ⅳ期NSCLC患者30例，男18例，女12例，年龄33～76（中位年龄55）岁，KPS评分〉70。给予开普拓联合顺铂治疗，至少2周期以上，可评价疗效及不良反应。结果全组PR7例，SD21例，PD2例，总有效率为23．3％。主要不良反应为延迟性腹泻和粒细胞减少。结论开普拓每周给药联合顺铂治疗晚期NSCLC疗效确切，不良反应发生率低，耐受性较好。

西妥昔单抗联合伊立替康化疗并发大面积脓疱疹1例的护理

我科于2011-01-11收治1例胃印戒细胞癌（Borrmann’s四型）并腹腔、结直肠多发转移患者,西妥昔单抗联合伊立替康治疗后出现大面积脓疱疹,经过局部换药、加强抗感染治疗等综合处理,皮疹渐消失。现将护理体会简要报道如下。

伊立替康与奥沙利铂交替化疗治疗晚期大肠癌疗效观察

目的观察伊立替康与奥沙利铂交替化疗治疗晚期大肠癌的疗效和不良反应。方法选择出现远处转移的已经病理证实为大肠癌的病例28例(血常规、肝肾功及心脏功能均正常),随机分为实验组及对照组。实验组治疗方案采用奥沙利铂+氟尿嘧啶+亚叶酸钙方案行第1、3、5周期化疗,并采用伊立替康+氟尿嘧啶+亚叶酸钙方案行第2、4、6周期化疗,这两种方案交替使用。对照组采用奥沙利铂+氟尿嘧啶+亚叶酸钙方案行6个周期的连续化疗。主要比较两组在化疗中的不良反应及疗效。结果实验组15例,完全缓解3例,部分缓解5例,稳定5例,进展2例,总有效率53.33%;对照组13例,获得完全缓解1例,部分缓解3例,稳定6例,进展3例,总有效率30.77%。实验组生存质量提高60%(9例),稳定26.67%(4例),降低13.33%(2例);对照组生存质量提高23.08%(3例),稳定46.15%(6例),降低30.77%(4例)。两组均未出现因化疗不良反应而终止治疗。结论能够提高患者的客观有效率及生活质量,延长患者生存期,值得在临床治疗中推广。