海南岛恶性疟对喹哌敏感性的临床观察

1984～1988年在海南岛西部和南部地区就恶性疟喹哌的敏感性进行观察,用磷酸喹哌标准疗程治疗恶性疟患者,追踪观察167例。结果表明,1986年这些地区都发现了一级抗性病例,但80～90％仍属敏感。1988年,东方、三亚两地抗性的比例和抗性程度都显著增加,是目前海南岛疟疾防治工作必须高度重视和急待解决的问题。

磷酸喹哌抗实验性心律失常作用

磷酸喹哌(PQP)9mg·kg^(-1)iv明显降低小鼠室颤的死亡率;PQP 18mg·kg^(-1)ip对氯仿诱发小鼠室颤具有保护作用;PQP 6.3mg·kg^(-1)ip显著增加恒速(10mg·L^(-1)·min^(-1)滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏(VE)、室性心动过速(VT)、室性纤颤(VF)所需的乌头碱用量;PQP5.4 mg·kg^(-1)iv显著增加恒速(50mg·L^(-1)·min^(-1))滴注哇巴因引起麻醉豚鼠VE、VT和VF所需哇巴因用量;PQP3.36mg·kg^(-1)iv明显缩短肾上腺素诱发家兔室性心律失常的持续时间.结果表明PQP具有抗心律失常作用。小鼠PQPLD_(50)iv为93.33 mg·kg^(-1)。

磷酸喹哌治疗矽肺的研究

磷酸喹哌(以下简称磷哌)治疗矽肺的研究少见国外报道。国内自1973年首先报道磷哌对矽肺有疗效以来,对此作了大量研究。但至今尚有不同看法。本文试图对该药治疗矽肺的研究作一扼要概述。一、实验室研究磷哌(抗矽14)原是抗疟药,国内自1973年首先报道其对实验性矽肺有疗效以来,对其疗效、机理和毒理等作了大量研究。

柠檬酸铝和羟基磷酸喹哌联合治疗矽肺疗效观察

用柠檬酸铝和羟基磷酸喹哌治疗矽肺病人40例，20例病人给安慰剂作为对照，进行了2年6个疗程的治疗对比观察。结果发现两组病人临床症状均有不同程度改善，X线胸片结果表明治疗组37例（有3例因出现合并病未统计）中治疗后有好转与明显好转共4例，占10．81％，1例有进展，而对照组20例中无1例好转，进展与明显进展共5例，占25％，两组比较差异显著（P＜0．05）。用综合疗效评价指标发现两组差异非常显著（P＜0．001）。在治疗期间未发现明显毒副作用，说明用柠檬酸铝和羟基磷酸喹哌联合治疗矽肺的方法是有效而安全的，宜推广应用。

矽宁、汉防己甲素及磷酸羟基喹哌对实验性矽肺疗效的比较

对矽宁、汉防己甲素(汉甲)和磷酸羟基喹哌在等毒条件下进行了大鼠实验性矽肺的疗效研究,结果表明,治疗3个月后全肺湿、干重及肺胶原蛋白含量明显低于矽肺对照组,差别显著,但治疗组之间无明显差异;病理形态显示矽宁和汉甲组对矽肺纤维化有更明显的抑制作用,病灶间和肺泡腔内具有大量泡沫样细胞浸润。治疗组的肺巨噬细胞内均有细小的棕褐色颗粒。矽宁治疗组血清中SOD和铜蓝蛋白的含量明显低于其它治疗组。

磷酸喹哌对实验性心律失常的作用初报

磷酸喹哌(Piperaqune phosphate,PQP)ip 18mg/kg 对氯仿诱发小白鼠室颤具有保护作用,iv PQP 9 mg/kg 明显降低氯化钙所致小鼠室颤的死亡率,iv PQP 3.36mg/kg 明显缩短肾上腺素诱发家兔心律失常的持续时间。ivPQP6.3mg/kg 显著增加恒速滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏(VE)、室性心动过速(VT),室性纤颤(VF)所需的乌头碱用量。结果提示 PQP 具有抗心律失常作用。小白鼠 iv PQP LD_(50)为93.33mg/kg。

甲苯喹哌对豚鼠右心室乳头肌动作电位的作用

通过研究新抗心律失常药甲苯喹哌（ｔｏｑｕｉｐｉｄｉｎｅ，Ｔｏｑ）抗心律失常作用的心肌电生理学机制。利用微电极技术观察甲苯喹哌对豚鼠右心室乳头肌动作电位的作用，并与利多卡因进行比较。结果：Ｔｏｑ在１和１０μｍｏｌ／Ｌ时对动作电位各参数无明显影响，但在５０及１００μｍｏｌ／Ｌ时，可明显降低动作电位的Ｖｍａｘ，ＡＰＡ，缩短ＡＰＤ２０，ＡＰＤ５０和ＡＰＤ９０，并明显延长或提高动作电位的ＥＲＰ，ＥＲＰ／ＡＰＤ９０和ＥＲＰ－ＡＰＤ９０利多卡因１μｍｏｌ／Ｌ对动作电位各参数无明显影响。１０和５０μｍｏｌ／Ｌ利多卡因可剂量依赖性降低Ｖｍａｘ，ＡＰＡ，缩短ＡＰＤ２０，ＡＰＤ５０和ＡＰＤ９０。并明显延长ＥＲＰ，ＥＲＰ／ＰＤ９０和ＥＲＰ－ＡＰＤ９０结论：Ｔｏｑ有与利多卡因类似的心肌电生理作用，但其效价强度低于利多卡因。

羟基喹哌对体外培养的恶性疟原虫红内期超微结构的影响

应用透射电镜观察羟基喹哌对体外培养的恶性疟原虫超微结构的影响。药物作用半小时起,疟原虫食物泡即发生肿胀。随着时间的推移,食物泡内色素凝聚成团,色素减少并且出现旋涡状膜小体及红细胞质团块。8h 后,细胞核、细胞质、线粒体、核糖体出现一系列变化。16h 以后,多数滋养体崩解仅残存大型空泡及团块状物。本结果提示羟基喹哌的靶细胞器为原虫食物泡。

磷酸喹哌抗动物心律失常作用及对心脏功能和血流动力学的影响

磷酸喹哌iv9mg／kg明显降低氯化钙所致小鼠室颤的死亡率；ip18mk／kg对氯仿诱发小白鼠室颤具有保护作用；iv3．4mg／kg明显缩短肾上腺素诱发家兔心律失常的持续时间；iv6．3mg／kg显著增加恒速滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏（VE）、定性心动过速（VT）、室性纤颤（VF）所需的乌头碱用量；iv5．4mg／kg显著增加恒速滴注哇巴因引起麻醉豚鼠VE、VT和VF所需的哇巴N用量；iv3．4mg／kg对麻醉家兔心脏功能和血流动力学的影响较小：CO、MAP呈一过性减少3min内恢复正常，士dp／dtmax、LVE-DP、CI、SI、LVMI均未见明显改变，TPVR也无明显降低。

光学活性甲苯喹哌的合成及其抗心律失常作用

(±)-1-对甲苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4)经用二苯甲酰基-d-酒石酸拆分得(-)物体(8)和(+)物体(9),将(4),(8),(9)分别先后与氯乙酰氯及六氢吡啶反应,制得(±)、(-)和(+)-甲苯喹哌。后两者初步推定为S和R构型。三种甲苯喹哌经北草乌头碱致大鼠心律失常的治疗作用和毒性初步观察结果,右旋体的抗心律失常活性为左旋体的4.8倍,为消旋体的3.6倍,但其毒性分别为后二者的2.4和5.1倍。治疗指数仍为外消旋体较高。

磷酸喹哌和汉防己甲素治疗大鼠实验性矽肺的研究

本文观察了磷酸喹哌和汉防己甲素治疗大鼠实验性矽肺的疗效。观察4至10个月。主要观察指标为:病理组织检查、X线检查、肺脏器系数、肺胶原及血清铜蓝蛋白。结果提示:这两种药物对大鼠矽肺有一定疗效。主要表现为:治疗组的矽肺病理改变及X线表现都普遍较同期染尘对照组轻,治疗组的肺脏器系数、肺胶原及血清铜蓝蛋白含量普遍低于对照。

用评分法再评价磷酸喹哌治疗煤矽肺的疗效

对1976年用磷酸喹哌试验治疗过的35名煤矽肺患者重新设置对照,并用新的尘肺胸片记录评分法重新评价该药物的疗效,结果表明磷酸喹哌对煤矽肺并无明显疗效(包括近期、中期和远期疗效)。此评分法是根据胸片尘肺表现的严重程度,赋予胸片适当的评分,其理论基础是ILO尘肺胸片国际分类法,并根据我国尘肺诊断标准的规定来决定各期尘肺的评分范围。用该方法来评价药物对尘肺的疗效,可使分析结果更加精确、客观和相对定量化。

连续十三年服用磷酸喹哌治疗矽肺观察

连续十三年服用磷酸喹哌对2例三期进行性矽肺取得一定疗效,并追踪观察了药物的毒副作用。一例68岁、一例52岁,均为男性。自1974年8月起,开始服用磷酸喹哌2克/月,三个月为一疗程,间隔一个月再复治,经历一年自觉症状明显改善,胸片示团块有变化。自1980年起2克/月,不间断连续服药至今。治疗前2例矽肺,左右上肺融合团块密度均匀、周边气肿,并有显著进展趋势。服药后随访,一例(68)岁(81-1-19)X胸片示右肺团块明显缩小,孤立性结节减少,至今病情稳定,主观症状胸闷、气急明显改善,

汉防己甲素和磷酸羟基喹哌联合用药治疗早期矽肺疗效观察

目的 探索汉防己甲素和磷酸羟基喹哌联合用药治疗早期矽肺的疗效。方法 治疗组 15人 ,其中 0 + 7人 ,矽肺I 8人。汉防己甲素 2 0 0mg/d,10 0mg,p o ,bid ,每周服用6d ;磷酸羟基喹哌 0 5 g,p o ,每周 1次。服用 3个月后休息 1个月为 1个疗程 ,共治疗 6个疗程 ,为期 2年。对照组 15人 ,0 + 7人 ,矽肺I 8人 ,应用安慰剂 ,每次 2片 ,每周 2次 ,疗程同治疗组。结果 用药 2年后 ,临床症状改善 ,机体抵抗力增强 ,肺功能改善都优于对照组 ,血清铜蓝蛋白 ,血清肿瘤坏死因子经治疗后较治疗前降低 ,与对照组相比 ,差异有显著性。结论 说明早期矽肺抗纤维化治疗是有一定疗效的 ,而且无任何副反应 。

应用维持剂量的汉防己甲素和羟基磷酸喹哌巩固矽肺治疗效果的研究

对“八五”国家矽肺治疗课题大连组的 32例矽肺病人采用维持剂量的汉防己甲素和羟基磷酸喹哌巩固疗效治疗 2年整 ,结果证明用维持剂量的汉甲和羟哌巩固疗效的方法是安全有效的。

柠檬酸铝和羟基喹哌联合治疗尘肺的临床观察

采用柠檬酸铝和羟基磷酸喹哌联合治疗９１例尘肺病人（对照４４例），通过６个疗程两年半的对比观察，证明治疗组的症状改善优于对照组，有５例（５．５％）胸部Ｘ线表现明显好转或好转，而对照组无好转病例，且进展例数多于前者，差异有显著性（Ｐ＜０．０１）。治疗期间未发现明显的毒副作用，说明柠檬酸铝和羟基磷酸喹哌长期联合治疗是安全有效的。

氮氧喹哌治疗矽肺的远期疗效观察

矽肺是严重危害工人健康的一种常见职业病,七十年代喹哌类药物问世为矽肺防治开拓了一条新的途径。我所1980～1987年试用氮氧喹哌(简称合-68)治疗矽肺13例,其中8例为接尘工龄短、发病早、病情进展迅速的急进型矽肺,我们对其进行疗后长达16年的远期疗效观察,并设对照组对比,现将观察结果报告如下:1 临床资料1.1 病例选择 本文治疗组、对照组各8例,均为1969年某地开凿隧洞工程的青年民工(农民),历时1年半,隧洞建成后均返家务农,10年后民工接受第一次体检,从中查出各期矽肺。1.1.1 治疗组 Ⅲ期矽肺1例,Ⅱ期矽肺7例,均为男性,年龄30～42岁,平均34.8岁,均为风钻工,工龄9个月～18个月。

海南岛恶性疟疾对喹哌抗药性的调查和治疗研究

喹哌是我国目前防治抗氯喹恶性疟的主要药物,1979年开始,在海南抗氯喹恶性疟流行区,广泛用于治疗和预防恶性疟疾,1982年以来,各地相继出现抗喹哌的恶性疟疾,而且日趋严重,给全岛抗疟带来新的困难。因此,查清抗喹哌恶性疟的地区分布和寻找治疗抗性虫株的替代药物,是海南当前疟疾防治工作急待解决的问题。现将近年来我们和省内外同道,在这方面的调查研究资料加以归纳,供进一步开展抗性的防治参考。

汉防己甲素和羟基磷酸喹哌联合应用治疗矽肺720天的临床观察

汉防己甲素和羟基磷酸喹哌联合应用治疗矽肺７２０天的临床观察孙金英赵文华刘韶华刘春娥姜莉矽肺是严重危及接尘工人生命的职业病。自国家“八五”科技攻关课题“矽肺治疗措施及效果评价研究”下达后，我们联合应用汉防己甲素（汉甲）和羟基磷酸喹哌（羟基喹哌）治疗矽肺...