基于无过渡金属催化炔丙醇与喹啉氮氧化物脱氢偶联反应的制药工程综合创新实验

以前沿的科学论文研究为基础设计了一个本科生的综合创新实验,无过渡金属催化炔丙醇与喹啉氮氧化物脱氢偶联反应,合成系列喹啉烯基酮类化合物。通过对文献调研筛选、实验方案设计、反应条件优化、底物适用性考察,实验结果分析等培养学生科学思维、拓展创新能力以及团队协作意识。该综合创新实验将基础化学实验与最新科技成果有机结合,一方面使学生掌握基本的实验操作技能,同时拓宽学生科学视野,提高学生分析问题和解决问题的能力。

异喹啉氮氧化物的合成及应用

1前言异喹啉氮氧化物(isoquinoline N-oxide)结构式分子式C_9H_7NO,相对分子质量145.16熔点105～108℃。它是含氮杂环化合物,是一种重要的有机化工中间体,可作为催化剂、氧化剂、螫合剂等应用于染料、聚合物、农药等领域。国外于20年代就开始了异喹啉氮氧化物的研制,近年来随着异喹啉氮氧化物用途不断扩大,其市场需求量越来越大,日益受到世界各国特别是发达国家如美国、日本等重视。其合成方法不断改进,日趋经济合理。但是目前国内关于这方面的研究尚属空白,未见异喹啉氮氧化物生产的报道。因此,加快这一产品的研制和开发,对我国化工行业的发展具有重意义。2合成方法异喹啉分子中的环氮原子有一对未成键电子。

喹啉氮氧化物研究进展

综述了喹啉氮氧化物及其衍生物的合成方法,介绍了该类化合物的化学性质及其在医药、农药、染料等领域的应用。

喹啉氮氧化物的合成与应用

综述了喹啉氮氧化物的合成方法及其在医药、农药、染料等领域的应用。

硝酸铒与2-(二苯基氧化膦甲基)喹啉氮氧化物配合物的晶体结构

合成了硝酸铒与新双官能团含磷萃取剂２－（二苯基氧化膦甲基）喹啉氮氧化物的配合物．元素分析表明，配合物中金属离子与有机配体的比例为１１．用四圆衍射仪测定了配合物的晶体结构．晶体属于三斜晶系，空间群为Ｐ１．晶体学参数ａ＝９．４１２（２），ｂ＝１０．４２１（２），ｃ＝１８．９５２（３），α＝７７．４９（１）°，β＝７８．０７（１）°，γ＝７０．３６（１）°，Ｚ＝２．配合物中有机配体以双齿形式与中心离子配位．

在无外加氧化剂条件下通过C—H活化钯催化喹啉氮氧化物的烯基化反应

J.Am.Chem.Soc.2009,131,13888～13889烯基化喹啉衍生物是重要的医药中间体和天然产物的关键骨架,该类化合物的合成往往通过卤代喹啉与烯烃的Heck反应或者Skraup多步反应．

喹啉氮氧化物：待开发的新领域

喹啉作为重要的杂环化合物，我国研究与生产比较成熟，既可在煤焦油中提取，也可通过多种化学方法合成。目前国内有近20家企业提取或生产多种喹啉及其同系物，如喹啉、烷基喹啉、羟基喹啉、卤化喹啉等，广泛用医药、染料、农药和化学助剂等领域，成为重要的精细化工原料。

喹啉氮氧化物的功能化反应研究进展

喹啉氮氧化物廉价易得,被广泛应用于有机合成.综述了近些年喹啉氮氧化物的C(2)与C(8)位的功能化反应与反应机理,为今后喹啉氮氧化物的反应提供参考.

稻糠提取物具有抗氧化、抗变和抗癌活性

人们现已广泛认识到，食物成分与某些人类疾病关系密切，可能引起疾病也可能预防疾病。韩国和美国研究人员测定了稻糠乙醇：水（70：30WV）提取物的抗氧化、抗肿瘤和抗癌活性，所用的稻糠提取物来源于黑一紫色着色稻和一种非着色褐色稻。所用方法为化学测定法和用以下试验测定哺乳动物细胞（人白血病HL-60、狨猴B淋巴样干细胞B95—8以及中国田鼠V79肺细胞），抑制黄嘌呤氧化酶活性，螯合铁离子，还原铁氰化钾，清除超氧化离子、羟基自由基和细胞内过氧化物，抑制4-硝基喹啉氮氧化物引起的突变．抑制大戟二萜醇酯引起的肿瘤。着色稻提取物在所有试验中的活性一般都高于非着色稻的提取物。研究结果表明．着色稻的稻糠可以提供一种新的天然抗氧化剂和抗癌剂的来源，这种具有高抗氧化能力的水稻品种还可以为研制新的水稻品种提供一个遗传资源，以增强水稻食物营养和药用价值。

金催化分子间氧化炔合成5-(3-吲哚基)-噁唑天然产物

一价金配合物催化的研究,为天然产物和生物活性分子的全合成开辟了新颖简捷的途径.描述了一条简便直接、高效、环境友好的噁唑类天然产物的合成路线.该路线以吲哚为原料,经过碘化,N-Boc保护,Sonogashira偶联,金催化成环反应(72%～88%),脱保护等5步反应合成目标物.关键反应是在金催化下8-甲基喹啉氮氧化物与炔(2)间产生α-羰基金卡宾中间体.

Au(I)配合物/锌盐催化体系中“一步法”合成2,4-二取代噻唑的研究

选用了10种典型的P,N-双齿配体并合成相应的Au(I)配合物;以8-甲基喹啉-氮氧化物为氧化剂,Au(I)配合物/金属盐为催化剂,在氧化端炔与硫代酰胺反应制备2,4-二取代噻唑的反应中,考察了不同的金属盐对催化剂性能的影响,优化了反应参数;结果表明,5 mol%Mor-Dal Phos Au Cl/10 mol%Zn(NTf2)2催化体系在该反应中显示出了较高的催化活性,且"一步法"高效地合成了10种2,4-二取代噻唑化合物,为噻唑及其衍生物的制备探索出了一条简便直接的合成路线.