吲哚并喹啉类似物的合成及抗肿瘤活性评价

建立了1种合成吲哚并喹啉羧酸化合物简便有效的方法。以邻氨基苯甲酸为起始原料,经酰化、缩合、环和、氯代、水解、还原多步反应得到6个吲哚并喹啉类似物。所合成化合物结构均经核磁共振及质谱技术验证,并利用MTT法测定了这6个吲哚并喹啉类似物对人乳腺癌细胞株MDA-231的体外扩增抑制活性。

1-烷基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成及其抗菌活性

目的设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法利用吡酮酸 7位哌嗪基 4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点 ,与磺酰氯 ,酰氯 ,氯甲酸酯进行Schotten Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类似物。结果合成了 2 0个含有磺酰基、酰基和烷氧羰基的氟喹诺酮类似物 ,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认。结论合成了16个未见报道的新化合物 ,初步体外活性测试结果表明 ,其中的 4个化合物有较高的生物活性。

1-乙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成

利用喹诺酮类母环N1位、C3 位羧基、C7位哌嗪基上 4位氮的活性 ,进行酰基化、烷基化及酯化反应 ,合成了7个喹诺酮类似物 ,其结构经元素分析。

7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

目的 寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法 设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果 共合成了 2 0个新化合物 ,经1 HNMR ,MS和HRMS确证其结构。其中 5个目标化合物 (2 2～ 2 6 )有广谱活性 ,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物 2 4对所试的 13株革兰氏阳性菌的MIC值均 0 0 3mg·L- 1 ,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星 ,对所试的 6株革兰氏阴性菌 ,其活性相当于或低于对照药。结论 化合物 (2 2～ 2 6 )值得进一步评价。

新报道的一些具有农药活性的化合物

在全球的粮食生产中,农药发挥着很大的作用。然而农药应用也带来了一系列问题,如抗性的产生,对环境的影响和人畜的毒害作用,急需人们开发新颖的、安全、低毒农药。以天然物质为农药,或以天然化合物为农药先导物,是目前农药开发的重要途径。介绍了一些具杀线虫活性的天然酯和其类似物,具拒食和杀虫活性的萘酚衍生物以及从刺苞菜蓟分离得到的具有除草活性的物质,具杀螨和杀虫活性的喹啉类似物,具杀菌活性脂肽,除草活性物质holadysenterine和新类别除草活性物质环戊-4-烯-1,3-二酮物。

法舒地尔对急性ST抬高型心肌梗死急诊介入治疗患者心肾功能的影响

【目的】探讨法舒地尔对急性ST段抬高型心肌梗死（sTEMI）急诊介入治疗（PCI）患者心肾功能的保护效果及作用机制。【方法】120例急性STEMI患者随机分为两组，均接受PCI治疗，对照组术前采取阿司匹林、氯吡格雷口服，术后给予常规治疗，观察组在此基础上术前、术后加以法舒地尔注射干预，比较两组手术治疗情况及相关指标变化。【结果】观察组TIM1分级3级率为86．67％（52／60），明显高于对照组的71．67％（43／60）（P〈0．05）；观察组术后5d左心室射血分数、左心室收缩末期容积、NO水平显著高于，肌酸激酶同工酶、肌钙蛋白、超敏-c反应蛋白、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、内皮素水平均显著低于对照组（P〈0．05）；观察组术后24h、72h血清尿素氮、血肌酐等水平均显著低于对照组（P〈0．05）；观察组d3。主要不良心血管事件发生率明显低于对照组（P〈0．05），两组急性肾损伤发生率比较差异无显著性（P〉0．05）。【结论】法舒地尔能明显改善sTEMI患者PCI术中冠脉血流情况，能有效减轻心肌损伤，改善心功能，保护肾功能，这可能与法舒地尔具有抑炎、改善血管内皮功能有关。

吡喹酮对血吸虫卵作用

吡喹酮(Praziquantel;Pyquiton;Biltricide;EMBAY-8440)是一种抗血吸虫新药。其化学名称为2-环已甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢吡嗪并[2,1-a]-异喹啉-4酮。该药于1975年由西德合成,国内于1977年研制成功。吡喹酮是一种高效低毒的广谱抗血吸虫药,自1918年以来在合成30万个化合物中。

法舒地尔联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死疗效观察

目的观察法舒地尔联合奥扎格雷钠联合治疗急性脑梗死的效果。方法 120例急性脑梗死患者在常规治疗相同情况下分为法舒地尔联合奥扎格雷钠组及奥扎格雷钠组。分别按疗程治疗,疗程结束后加用阿司匹林。结果治疗后14、28 d评估MESSS及ADL评分比较,治疗组改善更明显,与对照组比较有统计学意义(P<0.01);治疗后14、28 d后治疗组总有效率明显高于对照组(P<0.01)。结论法舒地尔联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死疗效显著。

盐酸法舒地尔治疗急性缺血性脑卒中患者的临床观察

目的盐酸法舒地尔治疗急性缺血性脑卒中患者对C-反应蛋白和内皮功能的影响。方法将入选患者随机分为盐酸法舒地尔治疗组和尼莫地平对照组,于治疗前、治疗后14 d分别进行内皮功能测定、C-反应蛋白的检测。结果治疗组C-反应蛋白明显下降,内皮功能明显改善,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸法舒地尔注射液能降低缺血性脑卒中患者C-反应蛋白的含量,同时改善患者的内皮功能。

法舒地尔治疗心房纤颤合并脑栓塞疗效观察

目的观察盐酸法舒地尔对心房纤颤合并脑栓塞患者的临床疗效。方法选择94例心房纤颤合并脑栓塞的患者随机分为治疗组52例,对照组42例,两组一般资料具有可比性(P>0.05)。对照组给予低分子肝素钠4000U皮下注射,共7d;治疗组在对照组基础上加用0.9%氯化钠溶液100ml+盐酸法舒地尔30mg,12h1次。结果治疗组总有效率为89.6%,对照组总有效率为71.4%。结论盐酸法舒地尔对心房颤动合并脑栓塞患者具有显著神经保护和治疗作用,可减少致残率。

盐酸法舒地尔治疗急性脑梗死临床疗效对照观察

目的探讨盐酸法舒地尔对急性脑缺血性脑梗死的临床疗效和安全性。方法将108例急性缺血性脑梗死患者按治疗方法不同分为治疗组54例和对照组54例。两组均予基础治疗：阿斯匹林肠溶片100mg，口服，1次／d（首剂为300mg嚼服）；辛伐他汀20mg，每晚1次，尼莫地平20mg，口服，3次／d；复方丹参注射液20ml加入0．9％氯化钠溶液250ml中静脉滴注，1次／d，共14d；依达拉奉30mg加入0．9％氯化钠溶液100ml中静脉滴注，1次／d。治疗组在基础治疗上给予盐酸法舒地尔注射液静脉滴注，对照组采用基础治疗。对两组患者治疗前及治疗后1、7及14d进行神经功能缺损程度评分，比较其疗效和安全性。结果治疗组对神经功能缺损的治疗效果优于对照组。结论法舒地尔治疗急性脑缺血性脑梗死疗效确切，不良反应少。

法舒地尔联合硫酸镁治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛的临床疗效观察

目的 观察盐酸法舒地尔与硫酸镁（Magnesium Sulfate）联合治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛（subarachnoidhemorrhage-induced cerebral vasospasm）的临床疗效和安全性.方法 将52例蛛网膜下腔出血患者按治疗方法不同分为2组：联合治疗组（26例）除常规治疗外,给予法舒地尔注射液与硫酸镁联合治疗,对照组（26例）除常规治疗外,给予单独的硫酸镁注射液治疗.结果 联合治疗组疗效较好,差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 盐酸法舒地尔与硫酸镁联合治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛疗效好,无不良反应.

盐酸法舒地尔联合丹红注射液对急性脑梗死患者血清ET-1水平的影响

目的观察盐酸法舒地尔联合丹红注射液对急性脑梗死患者血清内皮素(ET-1)水平及临床疗效的影响。方法将90例患者随机分为两组,治疗组45例,对照组45例。除常规治疗外,治疗组给予盐酸法舒地尔联合丹红注射液,对照组给予丹红注射液,连用14d。观察2组患者的血清ET-1水平和临床疗效。结果治疗14d时两组血清ET-1均降低,与对照组相比,治疗组降低更明显(P<0.01);治疗组与对照组总有效率分别为84.44%,55.56%,治疗组明显优于对照组。结论盐酸法舒地尔联合丹红注射液能明显降低急性脑梗死患者的血清ET-1水平,提高疗效。

法舒地尔治疗急性脑梗死的疗效及对C反应蛋白的影响

目的 研究盐酸法舒地尔注射液治疗急性脑梗死患者的临床效应和对C反应蛋白的影响.方法 96例急性颈内动脉系统脑梗死患者分成治疗组和对照组,对照组患者给予常规治疗,治疗组患者在常规治疗基础上给予盐酸法舒地尔治疗,15 d为一个疗程.检测两组患者治疗前和治疗后15 d C反应蛋白,治疗期间进行神经功能缺损评分（NIHSS）,并检测患者健侧和患侧大脑中动脉及大脑前动脉的血流速度.结果 治疗后15 d时,治疗组C反应蛋白水平较对照组明显降低,差异有统计学意义（P＜0.01）;30 d时,NIHSS评分治疗组比对照组明显减少,神经功能明显改善,差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 Rho激酶抑制剂法舒地尔治疗急性颈内动脉系统脑梗死患者安全有效.

盐酸法舒地尔治疗椎-基底动脉供血不足疗效观察

目的观察盐酸法舒地尔治疗椎-基底动脉供血不足的效果。方法选椎-基底动脉供血不足患者74例,随机分成两组,治疗组40例用盐酸法舒地尔60 mg,对照组34例用灯盏细辛40 mg加氯化钠溶液静脉滴注。结果眩晕症状消失时间治疗组比对照组早,10 d后评定整体疗效,治疗组的有效率高于对照组。结论观察盐酸法舒地尔治疗椎-基底动脉供血不足的效果较好。