(R)-3-氨基-3,4-二氢-1-甲氧基喹啉-2(1H)-酮的合成

首先,以D-苯丙氨酸和二碳酸二叔丁酯为起始原料,经过Boc氨基保护合成N-叔丁氧羰基苯丙氨酸;然后N-叔丁氧羰基苯丙氨酸在甲氧氨盐酸盐的作用下生成缩合物2-(N-叔丁氧羰基)-N-甲氧基-3-苯丙酰胺;然后缩合物在催化剂二(三氟乙酸)碘苯的作用下成环生成3-(N-叔丁氧羰基)-3,4-二氢-1-甲氧基喹啉-2(1H)-酮;最后后者经过脱保护合成目标产物。该方法具有操作简单、成本低等优点,四步总收率15.1%,产物经过1H-NMR和MS确认。

8-羟基喹啉-2-醛-芳香酰腙Cu(Ⅱ)配合物的合成及其与DNA相互作用

合成并表征8-羟基喹啉-2-醛-苯甲酰腙Cu(II)配合物(2 a)和8-羟基喹啉-2-醛-对羟基苯甲酰腙Cu(II)配合物(2b),利用黏度滴定、紫外光谱和荧光光谱法研究它们与CT-DNA相互作用情况.实验结果表明,配合物2 a和2b均为良好的DNA插入试剂,它们与DNA的结合常数分别为1.162×106L.mol-1和6.934×106L.mol-1,均为潜在的抗肿瘤药物.

KF/Al_2O_3催化下芳醛和4-羟基喹啉-2-酮的反应研究

以芳醛和4-羟基喹啉-2-酮为原料,在KF/Al2O3催化下以乙醇为溶剂,在80℃合成了一系列新的双(4-羟基-2-氧代喹啉-3-基)-芳基甲烷衍生物,反应条件温和,产率较高,并通过IR,1HNMR和元素分析确证产物的结构.

喹啉-2-甲醛对AA5052铝合金早期腐蚀的检测

为寻找适用于监测金属早期腐蚀的方法,以喹啉-2-甲醛作为荧光探针,测试了铝合金5052(AA5052)在1%Na Cl溶液中的早期腐蚀过程。通过荧光光谱法测定了溶液的荧光光谱强度与AA5052腐蚀产生的Al3+浓度之间的线性关系,以考察铝合金的腐蚀程度;采用电化学交流阻抗、电感耦合等离子体发射光谱法、表面形貌观察及能谱测定对荧光分析结果进行了分析、验证。结果表明,该方法具有较高的灵敏度和准确性。

金属卟啉仿生催化氧化2-甲基喹啉合成喹啉-2-羧酸

研究了在温和的条件下,金属卟啉催化氧气氧化2-甲基喹啉为喹啉-2-羧酸的新的绿色合成方法。重点考察了金属卟啉种类及用量、反应温度和压力、反应时间、碱的浓度、溶剂种类等不同影响因素对反应的影响。结果表明,在最优的反应条件下(120℃,1.5 MPa,8 h,4×10-5mol/L的T(p-OCH3)PPCo Cl,1.6 mol/L的Na OH,溶剂为乙醇)2-甲基喹啉的转化率达到了40.75%,喹啉-2-羧酸的选择性和收率分别达到了24.59%和10.02%,并研究了该反应的机理。

3-(1-亚胺基氟烷基)-1H-喹啉-2-酮类化合物的合成研究

用2-氟烷基乙酸为初始原料,用氯化亚砜或五氯化磷将其转化为相应的酰氯,后者在室温与邻胺基苯甲醛缩合,通入氨气回流反应得到3-(1-亚胺基氟烷基)-1H-喹啉-2-酮类化合物,产率中等.

喹啉-2-甲腈的合成

标题化合物是合成喹啉基杂环化合物非常重要的中间体,以喹啉-2-甲酸为起始原料,经酯化、胺解、POCl3脱水3步反应得到标题化合物,该法原料价廉易得、操作简便、适合工业化生产,总收率达72%。

5-[2-(8-羟基喹啉-2-基)乙烯基]-2-甲基-8-羟基喹啉的合成、抗氧化活性及促进鼠骨髓间质干细胞增殖的研究

设计合成了5-[2-(8-羟基喹啉-2-基)乙烯基]-2-甲基-8-羟基喹啉(5),用IR,UV,1HNMR,MS和元素分析确认其结构.利用DPPH·法和噻唑蓝比色法(MTT法)分别测定了目标产物的抗氧化活性及调控鼠骨髓间质干细胞(MSCs)增殖的作用.结果表明,目标产物有较强的抗氧化活性,在低浓度时对鼠骨髓间质干细胞有促进作用.

喹乙醇代谢物3-甲基-喹啉-2-羧酸的合成与鉴定

本实验研究了喹乙醇饲料添加剂的生物代谢物3-甲基-喹啉-2-羧酸的制备方法所制备的产品。主要通过利用保险粉先对原料乙酰甲喹进行脱氧,温度控制在70℃,反应过程中通过薄层色谱法(TLC)进行定性分析,得到了纯度很高的中间产物3-甲基-2-乙酰喹啉,对其进行再卤化反应,反应过程中用碘化钾试纸进行检测,得到了纯度高达99%的产物3-甲基-喹啉-2-羧酸,整个制备过程简单,易操作,且安全性高。

8,9-二氢-2H-吡喃并[5,6-g]喹啉-2-酮衍生物的合成

报道了间氨基酚在PTS·H2 O催化下 ,分别与不同结构的含α 位CH的酮作用后 ,首先进行C环的环合 ,进而与乙酰乙酸乙酯反应 ,区域选择性地得到 8,9 二氢 2H 吡喃并 [5 ,6 g]喹啉 2

碘催化合成喹啉-2-酮类化合物

以三氟乙醇作溶剂,芳基丙炔酰胺在分子碘的催化下,可以顺利发生分子内亲电环化反应得标题化合物,产率54.2%～68.3%。产物经1HNMR、13CNMR和GC-MS确证。该方法具有反应条件温和、操作简单、产率较高等优点。

2(1H)-喹啉-2,4-二酮类化合物抗小麦锈病的3D-QSAR研究

用比较分子力场分析 ( Co MFA)方法和比较分子相似性指数分析 ( Co MSIA)方法研究了 2 1个 2 ( 1 H) -喹啉 -2 ,4-二酮类化合物抗小麦锈病的三维定量构效关系 ( 3 D-QSAR) ,发现用 Co MFA方法可以找到最佳的3 D-QSAR模型 ,并通过量子化学从头计算的方法研究了不同活性化合物的前线轨道及静电势分布图的差异 .所得构效关系模型为发现更高活性的化合物提供理论指导 .

4-甲基-香豆素及4-甲基喹啉-2(1H)-酮的7位羟基、巯基与炔丙基卤代物的不同反应性

目的合成具有抗HIV活性的三环杂环化合物的关键中间体。方法 7 羟基 4 甲基 香豆素、7 羟基 4 甲基喹啉 2 (1H) 酮、7 巯基 4 甲基 香豆素分别与 3 氯 3 甲基 1 丁炔、3 溴丙炔反应得到相应产物 ,其结构经波谱确证。结果 4 甲基 香豆素的 7位羟基发生正常的双分子亲核取代反应 (SN2 ) ,得到炔丙基醚产物 4、7和 10 ,进一步热环合得到三环杂环化合物 5、8和 11;7 巯基 4 甲基 香豆素、7 巯基 4 甲基喹啉 2 (1H) 酮与 3 氯 3 甲基 1 丁炔反应分别得丙二烯醚双分子亲核取代反应 (SN2′)产物聚集双键硫醚化合物 12和 14 ,且不能进一步热环合成三环杂环。结论 4 甲基 香豆素及 4 甲基喹啉 2 (1H) 酮的 7位羟基、巯基与炔丙基卤代物表现出不同的反应性。

喹啉-2-甲酸的合成及应用

喹啉-2-甲酸作为一种非常重要的有机合成中间体,它广泛的应用于医药、农药、有机化学等重要的领域。文章综述了近年来国内外关于喹啉-2-甲酸合成方法的研究进展及其应用,并对其未来的研究方向进行了展望。

4-((4-((2-取代苯氧基)乙基)-1-哌嗪)-甲基)-1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及体外α-受体拮抗活性

目的 研究DDPH类似物 1,2 二氢喹啉 2 酮类化合物的合成及其体外α 受体拮抗活性。方法 通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物 ;推测了异常中间体 3 溴 4 溴甲基 1,2 二氢喹啉 2 酮 (5 )和 3 溴 4 甲基 1,2 二氢喹啉 2 酮 (6 )的生成机理 ;测定目的物的体外α 受体拮抗活性。结果 设计、合成了 12个新化合物II1～ 6和IV1～ 6,其中 6个目的物 1,2 二氢喹啉 2 酮类 (IV1～ 6)的结构经IR ,1 HNMR ,MS和HRMS确证 ;IV3 ,IV4和IV6对兔主动脉环抑制作用较明显。结论 化合物IV3 ,IV4和IV6显示了一定的抑制活性 ,值得进一步研究。

氯化碘催化的喹啉-2-羧酸乙酯类化合物的合成

以氯化碘(ICl)为催化剂,通过苯胺、乙醛酸乙酯与炔反应制备了喹啉-2-羧酸乙酯类化合物.各种炔、苯胺与乙醛酸乙酯均能顺利反应,产物收率为57%～94%.讨论了底物取代基与产物收率的关系,确证了产物的结构.

喹啉-2-甲醛的合成工艺研究

目的:改进喹啉-2-甲醛的合成工艺。方法:以2-甲基喹啉为起始原料,采用控制变量法,对氧化剂、溶剂、氧化剂的量、反应物浓度、气体氛围进行考察,得到合成喹啉-2-甲醛的最优条件,并通过核磁共振氢谱(1HNMR)、碳谱(^(13)CNMR)对其进行结构表征。结果:以当量的五氧化二碘为氧化剂,二甲亚砜(DMSO)为反应溶剂,2-甲基喹啉在室温下敞口反应24小时,以90%的产率得到喹啉-2-甲醛。结论:该合成工艺无金属参与,反应条件温和,操作简便,适合用于制备喹啉-2-甲醛。

1-甲基-3,4-二苯基喹啉-2(1H)-酮的合成和结构表征

以N-甲基苯胺和苯丙炔酸为原料,经过缩合、亲电环化、偶联反应合成了1-甲基-3,4-二苯基喹啉-2(1H)-酮;利用核磁共振谱和气相色谱-质谱表征了产物的结构.结果表明,所用合成方法具有产率高、反应条件温和、操作简单等优点,目标产物的总产率达62.7%.

3-酰基-4-羟基喹啉-2-酮类化合物的合成及除草活性研究

为了发现具有良好除草活性的新型先导化合物,在前期工作的基础上,利用电子等排原理,设计合成了一系列3-酰基-4-羟基喹啉-2-酮衍生物.其结构经1 HNMR,13 CNMR及高分辨质谱确证.利用平皿小杯法初步评价了其对双子叶植物油菜和单子叶植物稗草的抑制活性,结果显示部分化合物对油菜表现出良好的抑制活性.其中,化合物Ⅱ-13在10μg/mL浓度下对油菜的抑制率达到84.1%.温室盆栽活性结果显示,化合物Ⅱ-13在100g/hm^2施药量情况下,对油菜和苋菜的茎叶处理呈现出很好的防除效果,抑制率达到90%以上.研究结果表明,化合物Ⅱ-13可以作为开发新型选择性除草剂的先导化合物继续优化.

铽-喹啉-2-甲酸配合物电化学发光检测岩白菜素

本文以喹啉-2-甲酸(QLA)为配体,合成了二元稀土配合物Tb(QLA)_3(NO_3)_3,并进行了表征.以过硫酸钾为共反应剂,该配合物在乙酸-乙酸钠缓冲溶液中具有较好的电化学发光.通过实验发现,岩白菜素对该体系的电化学发光有较强的猝灭作用,基于此,建立了一种测定岩白菜素的新方法,体系的电化学发光猝灭程度与岩白菜素的浓度呈很好的线性关系,其线性范围为1.0×10^(-6)-1.0×10^(-4)mol/L,检出限为2.0×10^(-7)mol/L(S/N=3).对模拟样品进行测定,结果满意.