产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌对氟喹喏酮类抗生素体外抗菌活性研究

目的 比较 6种氟喹喏酮类药物对产 β 内酰胺酶 (ESBLs)的肠杆菌科细菌的耐药性以及药物交叉耐药性。方法 收集肠杆菌科细菌 180株 ,检测ESBLs及AmpC酶 ;采用琼脂扩散法对环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、加替沙星进行敏感试验比较。结果 左氧氟沙星耐药率 34.4 % ,加替沙星 35 .6 % ,其他药物在 4 3.3%～ 6 3.3% ,以大肠埃希菌耐药最高 ,左氧氟沙星 4 8.9% ,加替沙星 4 6 .3% ,其他药物 5 3.7%～78 0 %。产ESBLs菌耐药率明显高于非产酶菌 ,而产AmpC酶细菌耐药性与非产酶菌相近 ,所有菌株均对氟喹喏酮类抗生素有交叉耐药。结论 氟喹喏酮类抗生素对产ESBLs细菌耐药性高 ,对产AmpC酶细菌较为敏感 ,在常用氟喹喏酮类药物中 ,以左氧氟沙星、加替沙星耐药性较低。

喹喏酮衍生物质谱碎裂规律的研究

本文研究３种类型、１７个新喹喏酮衍生物质谱，实验数据表明各种类型化合物都有自己特征的裂解规律。文中讨论了双键对裂解的影响，并与黄酮类化合物进行了比较。

1-酰基-2-芳基-1,2,3,4-四氢-4-喹喏酮及其烯醇硅醚的合成研究

由２′－氨基查尔酮合成了６个２－芳基－１，２，３，４－四氢－４－喹喏酮，其中４个是新化合物。它们未能直接制成烯醇硅醚。但是它们的Ｎ－酰基衍生物在对甲基苯磺酸催化下，与Ｎ，Ｎ－二甲基三甲硅胺反应顺利地生成相应的四氢喹喏酮的烯醇硅醚，收率９０％～９８％。

循环子空间回归为喹喏酮N_1位构效关系建模

拟从线性泛函的角度分析循环子空间回归（ＣＳＲ）．ＣＳＲ方法将从自变量参数矩阵和因变量向量中提取成分，循环地构造并扩张Ｋｒｙｌｏｖ子空间，且以此作为源空间，运用最小二乘准则解得映射到因变量实空间的线性泛函．整个求解过程包容了最小二乘回归（ＬＳＲ）、主成分回归（ＰＣＲ）、偏最小二乘回归（ＰＬＳ）以及其它中间的回归方法．然后由预报能力的强弱，从中确定最佳回归模型．本文应用ＣＳＲ方法为喹喏酮Ｎ１位抗菌构效关系建模。

恶性地中海斑疹热的危险因素分析表明氟喹喏酮治疗加重病情

地中海斑疹热（Mediterranean spotted fever,MSF）是一类由康氏立克次体（Rickettsia conorii）引发的感染性疾病,出现2个及以上器官功能障碍或死亡者为严重MSF病例。据报道,

在伴有中性粒细胞减少的肿瘤病人中接受预防用氟哌酸后出现耐喹喏酮的大肠杆菌菌血症

喹喏酮类药是一类合成的杀菌性抗生素,抑制 DNA 旋转酶。临床广泛用于伴有中性粒细胞减少的肿瘤病人预防用药。但最近报道有耐喹喏酮类药的革兰氏阴性杆菌菌株出现。

喹喏酮:不仅针对泌尿系

半个月前，小琴因咳嗽去了社区卫生服务中心，诊断为上呼吸道细菌感染，医生给开了头孢，吃了一周，咳嗽咳痰没有好转。第二次去，医生改开了左氧氟沙星，小琴曾听在药店上班的阿姨说沙星类抗菌药主要用于泌尿系统感染，耶它对呼吸系统感染也有用么？

手术和氟喹喏酮在治疗耐多药结核病中的作用

背景:结核病的现代治疗主要依赖化疗,而手术却是耐多药结核病(MDR-TB)的一种辅助治疗手段。目的:评价肺切除手术和氟喹喏酮在一组大样本耐多药结核病例中对长期治疗有效率和生存率的影响。设计:共有252例耐多药结核病患者纳入了本次回顾性队列分析研究。应用多因素logistic回归计算长期治疗有效率的独立预测因子,存活情况依据实施或不实施手术这两种不同治疗方案进行分析。结果:本研究队列人群的平均年龄为37.9±12.5岁;204(80%)例患者为男性。长期治疗有效与耐药数目少、女性、年纪较轻和病变局限有关。66(26.2%)例患者在治疗2～16个月后进行了病灶切除手术。最高的长期治疗有效率和生存率发生在既接受氟喹喏酮治疗又实施手术治疗的患者中(与其他组患者相比,P=0.001)。结论:虽然治疗成功率在同时接受氟喹喏酮治疗和手术治疗的患者中要高于其他组患者,但本研究中未发现手术治疗的其他益处。需要大规模的研究来验证以上观点。

7种喹诺酮类药物对生殖道沙眼衣原体体外抗菌活性的研究

目的:检测和对比近期泌尿生殖道感染沙眼衣原体(CT)分离株对7种喹喏酮类抗生素的药物敏感性。方法:18株近期生殖道CT分离株,用McCoy细胞培养法,以加入抗生素后沙眼衣原体在细胞内不生长的最低浓度为最小抑菌浓度(MIC),复板后在无加抗生素情况下仍不生长的最低浓度为最小杀菌浓度(MBC)。结果:各种喹喏酮类抗生素的最小抑菌、杀菌浓度如下:环丙沙星MIC90=2.0mg/l,MBC90=4.0 mg/l;氧氟沙星MIC90=1.0 mg/l,MBC90=2.0 mg/l;左氧氟沙星MIC90=1.0 mg/l,MBC90=2.0 mg/l;氟罗沙星MIC90=2.0 mg/l,MBC90=4.0 mg/l;司帕沙星MIC90=0.063 mg/l,MBC90=0.125 mg/l;妥舒沙星MIC90=0.125 mg/l,MBC90=0.25 mg/l;莫西沙星MIC90=0.032 mg/l,MBC90=0.0 64mg/l。结论:近期生殖道CT分离对这几种喹喏酮类抗生素中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和氟罗沙星的MIC90与MBC90已在较高水平,抗CT活性明显较低;司帕沙星、妥舒沙星和莫西沙星MIC90与MBC90水平较低,敏感性高。

铜绿假单胞菌对环丙沙星耐药与喹诺酮类耐药基因的关系研究

目的:探讨喹诺酮耐药(QNR)基因介导的铜绿假单胞菌对环丙沙星的耐药性。方法:用K-B纸片法测定30株铜绿假单胞菌对环丙沙星、庆大霉素、哌拉西林、头孢噻肟4种抗菌药物的敏感性。PCR法检测(QNR)基因。结果:铜绿假单胞菌对环丙沙星的耐药率为26.70%,1株环丙沙星耐药性铜绿假单胞菌携带有QNR基因。结论:铜绿假单胞菌对环丙沙星的耐药性与QNR基因有密切相关性。

新的氟喹诺酮E4868与环丙沙星等对临床分离菌的体外抗菌活性比较

自1980年以来,已合成了大量新的氟喹诺酮类化合物如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星等。至今人们仍试图寻找出抗菌效力更强,抗菌谱更广,尤其是对抗革兰阳性菌及厌氧菌更有效的药物。目前由于构效关系研究的进展,从而开发出一些抗菌谱广、药理特性有所改善的新化合物。尽管抗菌活性增加了,但目前使用药物的耐药问题并不罕见,随着氟喹诺酮的临床应用,耐药菌株也不断增加。

斯帕沙星及其它喹诺酮类和四环素类对沙眼衣原体的体外及体内抗菌活性

斯帕沙星及其它喹诺酮类和四环素类对沙眼衣原体的体外及体内抗菌活性（３１２５００）浙江省新昌县妇幼保健所许珊珊（３１２５００）浙江省京新制药厂陈见阳沙眼衣原体是引起各种泌尿生殖系统及眼部感染的一类重要病原体。四环素类虽有一些副作用，但多年来经常用于衣原...

金葡球菌氟喹诺酮耐药性的遗传机制

为确定金葡球菌对氟喹诺酮类药物的耐药机制已作了许多工作.至今,已报道过的菌类对氟喹诺酮耐药的方式有3种.第一种方式涉及编码DNA旋转酶A亚基和拓扑异构酶ⅣA亚基基因(gyrA和grlA)的突变,所有突变集中在靠近基因5’端的一个高同源区(喹诺酮耐药性决定区,QRDR)内.GrlA中与氟喹诺酮耐药性有关的氨基酸取代包括:第80位的丝氨酸(Ser)变为苯丙氨酸(Phe)或酪氨酸(Tyr);第84位谷氨酸(Glu)变为赖氨酸(Lys);第116位丙氨酸(Ala)变为Glu或脯氨酸(Pro).GyrA中与氟喹诺酮耐药性有关的氨基酸取代包括:第84位Ser变为亮氨酸(Leu)或Ala;第85位Ser变为Pro;第88位Glu变为Lys.第三种机制涉及DNA旋转酶B亚基因(gyrB)的突变.GyrB中与氟喹诺酮耐药性有关的氨基酸取代包括,第437位的天冬氨酸(Asp)变为天冬酰胺(Asn);第458位的精氨酸(Arg)变为Glu.第三种耐药机制涉及编码NorA蛋白质的基因(norA)的超水平表达.NorA是一种位于细胞膜上的多种药物流出蛋白质,能从细胞中转运出氟喹诺酮类药物及一些其它的结构上无关的化合物.拓扑异构酶的NorA介导的耐药机制可单独或并列存在,但发现grlA突变总是出现在gyrA突变之前,说明拓扑异构酶Ⅳ是金葡球菌中氟喹诺酮类药物作用的主要靶位.

3-(环丙氨基)丙烯酸乙酯的合成研究

报道了3-(环丙氨基)丙烯酸乙酯的环境友好的方便的合成.新方法在合成中避免了使用CrO3作为氧化剂,所有的原料都是无毒的,并有很高的产率.该方法具有环境友好的优点.

辰龙罗欣在神经外科中的作用

辰龙罗欣其正式品名为氟罗沙星葡萄糖注射液,是新一代氟喹喏酮类抗菌药物,具有疗效好、负作用小的特点。神经外科自1999.4～2000.2月应用辰龙罗欣预防术中及术后感染60例患者,取得了满意效果。1 资料和方法1.1 病例与分组本文60例患者中,颅脑损伤40例,颅内占位20例,年龄分布在8～71岁,其中以30～46岁居多。平均年龄45.4岁。1.2 治疗方法对于颅内占位的患者。