N-(4-氯苄基)-2,3-亚甲二氧基-9-乙酰氧基-10-甲氧基-7,8,13,13a-四氢-8H-二苯骈[a,g]喹嗪氯化物的结构研究

The structure of N -(4-chlorobenzyl)-2,3-methenedioxy-9-acetoxyl-10-methyloxyl-7,8,13,13a-tetrahydro-8H-dibenzo-quinolizine chloride has been studied with IR, MS, HRMS and NMR( 1HNMR, 13 CNMR, COSY, HETCOR).

6—取代吲哚喹嗪酮的^1H NMR

６位取代的３—乙酰基—１，４，６，７—四氢吲哚［２，３—ａ］喹嗪—４—酮具有抗肿瘤活性．活性强度与６位取代基相关．本文报道了６—甲氧羰基、６—羰基、６—酰胺基、６—羟甲基和６—乙酰基乙酰氧甲基取代的３—乙酰基—１，４，６，７—四氢吲哚［２，３—ａ］喹嗪—４—酮的１ＨＮＭＲ，比较了所述化合物的抗ＨＬ６０活性与某些质子的化学位移的关系．

长春西汀中间体-1-(2',2'-二羧乙酯乙基)-1-乙基-1,2,3,4,6,7,12,12b-八氢吲哚(2,3-a)喹嗪的合成

提出了一条以Wenkert's烯胺和二甲羧乙酯基乙烯为原料合成长春西汀的关键中间体-1-(2',2'-二羧乙酯乙基)-1-乙基-1,2,3,4,6,7,12,12b-八氢吲(2,3-a)喹嗪的新路线。对新工艺条件进行了优化,反应温度85℃,反应时间7h、催化剂用量5.1%,此优化条件下中间体收率达到85.5%。利用红外光谱、质谱和核磁共振确定了中间体的结构。

9aH-喹嗪类化合物的合成、表征和乙酰胆碱酯酶抑制作用初步研究

以丁炔二酸二甲酯分别与吡啶、喹啉或异喹啉等化合物反应合成了一系列9 aH-喹嗪类化合物,用1HNMR、13C NMR、MS、IR和元素分析方法确认了该类化合物的结构,初步考察了该类化合物对乙酰胆碱酯酶(AchE)的作用,发现化合物9 aH-喹嗪-1,2,3,4-四羧酸甲酯(1),4 aH-吡啶并[1,2-a]喹啉-1,2,3,4-四羧酸甲酯(6)和10-乙酰氧基-4 aH-吡啶并[1,2-a]喹啉-1,2,3,4-四羧酸甲酯(7)对乙酰胆碱酯酶表现出较好的抑制作用,IC50分别达到28.37,27.76,25.46μmol/L。

6-氨基酸取代吲哚喹嗪酮的~1H NMR

在抗肿瘤吲哚喹嗪酮的设计中，根据抗代谢理论，将甘氨酸、N-叔丁氧羰基甘氨酸、N-叔丁氧羰基天冬氨酸单苄酯，和N-叔丁氧羰基谷氨酰胺分别引入到3-乙酰基-1，4，6，7-四氢吲哚［2，3，-a］喹嗪-4-酮的6位．本文报道它们的1HNMR数据．

9aH-喹嗪-1,2,3,4-四羧酸酯的有效合成

以稠合吡啶和丁炔二酸二酯为原料,乙酸乙酯为溶剂,在-10℃条件下有效合成9aH-喹嗪-1,2,3,4-四羧酸酯衍生物.产物结构通过红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱进行表征,其中化合物10,11-二氢-9 H-环戊[i]喹嗪-1,2,3,4-四羧酸四乙酯(3a)的结构经X射线单晶衍射进一步确认.

吲哚喹嗪类化合物的~1H NMR及立体化学研究

以对应的光学活性四氢β-咔啉在相转移条件下经Aldol缩合、脱水生成的光学活性吲哚喹嗪,与例如丙二酸二甲酯发生Michael加成时,显示高度的立体专属性。作为有广泛用途的建筑块,本文提供了六个代表性化合物的2D-NMR的同核二维相关谱(COSY)和同核欧沃豪斯谱(NOESY)。根据实验测得的NOE关系,满意地指定了化合物中新引人的手性碳的构型,借助分子模型,讨论了它们的构象及Michael反应的反应活性差异。

吲哚喹嗪衍生物的立体选择性合成及环合机理

在相转移条件下,咔啉衍生物实施的环合反应,是对映纯吲哚喹嗪衍生物全合成中的重要进展之一;相同条件下,咔啉衍生物6S,R和6S,S环合,生成期待的吲哚喹嗪衍生物(7S,R,7S,S,8S,R,8S,S),表明这种类型的环合具有良好的适应性.在咔啉的3位引入羟甲基,不仅为吲哚喹嗪环提供了新功能基,还为进一步进行结构修饰奠定了基础;该功能基的引入使本文能成功地分离醛酮中间体9S,R和9S,S,为阐明上述环合反应机理提供了实验证据.

喹嗪并[3,4,5,6-ija]喹啉衍生物的合成及其光解水制氢性能

设计、合成了一系列4,5,9,10-四芳基喹嗪并喹啉衍生物,并在均相光解水制氢体系中研究其光敏活性。研究结果表明,二氯化钯是其有效制氢的催化剂,还原淬灭是光敏剂的主要淬灭途径。通过光电物理化学性能研究表明,这类喹嗪并喹啉衍生物的取代基效应明显,而甲氧基有利于提高其荧光量子效率,最高可达0.48;同时供电子甲氧基取代基能明显提高光敏剂制氢性能,光敏剂3e的制氢总转换数(TON)可达341。

六氢苯并[a]喹嗪-4-酮类化合物的合成及其钙拮抗活性初探

目的 :设计并合成了一系列六氢苯并 [a]喹嗪 4 酮类化合物 ,对其钙拮抗活性作初步研究 ;方法 :用4 5Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道 (PDC)Ca2 + 内流的影响 ;结果 :四个化合物对PDC均有显著阻滞作用 ;结论 :初步药理实验显示 。

吡酮酸的两个新系列——吡啶[1,2-a]并嘧啶和喹嗪衍生物的合成与构效关系

尽管目前吡酮酸类抗感染药物的研究已取得辉煌成就,一些品种已被广泛应用于临床治疗各系统的感染,并取得满意疗效.但由于它们对链球菌和厌氧菌的活性不理想,以及随着它们的广泛应用,其耐药菌迅速增加,加上其它抗生素在临床上出现的严重问题,例如,研究表明在美国80%的MRSA现在也耐环丙沙星;约40%的医院获得的链球菌对除了万古霉素外的其它抗生素耐药;耐万古霉素的肠球菌其发生频率由1989年的0.4%上升到1992年的13.6%,而目前尚缺少对此菌的有效药物等。

吲哚［2，3－a］喹嗪生物碱的合成及立体化学研究

各种１－［２－（３－吲哚）乙基］－哌啶烯体系可由不同的还原方法和改良的Ｐｏｌｏｎｏｖｓｋｉ反应制备，最终经质子催化环合生成所需的吲跺［２，３－ａ］喹嗪生物碱；３－乙酞基－１，４，６，７，１２，１２ｂ－六氢吲哚［２，３－ａ］喹嗪是该类生物碱及氧吲哚生物碱全合成中重要的中间体，它可进行一系列重要化学反应，最终转化为相关天然产物；产物的立体化学可通过ＮＭＲ、ＩＲ或２Ｄ－ＮＭＲ谱加以确定。

对映纯吲(口朶)喹嗪的合成

3-乙酰基-1,4,6,7,12,12b-六氢吲哚[2,3-a]喹嗪(15,16)是吲哚生物碱及羟吲哚生物全合成中用途极广的通用建筑块。合成对映纯的15和16,一直是吲哚生物碱及羟吲哚生物碱全合成中的重要课题。Winterfeldt 首先报道了外消旋体15/16的合成及它与丙二酸二甲酯的高度立体选择性加成。为了改进阿马里新的全合成,Mandal

RP-HPLC法测定YF-13-1含量及有关物质

目的:采用反相高效液相色谱法建立YF-13-1原料药质量控制的方法。方法:色谱柱为KROMASIL-C18(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为0.02 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调节pH 4.5)-甲醇(40∶60),流速为1.0 mL.min-1,室温,检测波长235 nm。结果:YF-13-1与中间体及各降解产物分离良好,YF-13-1浓度在1.05～520.34 mg.L-1范围时与峰面积呈良好线性关系(r=0.9995,n=7),日内、日间精密度RSD均在5%以下,检测限0.5μg.L-1。结论:该方法可用于YF-13-1原料药的含量测定和有关物质检查。

Facile microwave-assisted synthesis of 1H-pyrazino[1,2-a]quinoxaline-1,5(6H)-dione derivatives via a nucleophilic substitution reaction

A series of compounds containing the 1H-pyrazino[1,2-a]quinoxaline-1,5(6H)-dione scaffold have been synthesized using a one-pot procedure under microwave irradiation. This new strategy allowed for the facile synthesis of target compounds in good yields and could be readily applied to the construction of diverse libraries of compounds for high throughput screening in medicinal chemistry.