4,5二氢[1,2,4]三氮唑并[4-3-a]喹林衍生物的合成

In order to search into the positive inotropic activities after a triazole ring being added to the quinoline ring,synthesis of two 4,5 dihydrotriazoloquinoline derivatives were desgned and synthesized.All of them were new compounds whose structures were confirmed by MS?IR and 1H NMR.

不同样品中喹噁林类药物及其代谢物残留检测技术研究进展

喹噁啉类药物是一类人工合成的抗菌和促进生长剂,曾被广泛用于促进动物生长和抗菌治病,用以改善饲料利用率和提高动物体重增长.有些种类如喹乙醇和卡巴氧毒性大,具有明显的致癌、致畸、致突变作用,在动物体内的残留对人和动物的健康具有极大危害.本文综述了食品链不同样品中喹噁啉类药物及其代谢物残留的分析检测技术,并对其发展趋势进行了展望.

高效液相色谱法测定喹噁林类药物对刺参组织DNA的氧化损伤

为探索喹噁林类药物在刺参养殖中使用的安全性问题,采用高效液相色谱-紫外法对喹噁林类药物引起刺参组织DNA氧化损伤效应进行研究。采集经过不同添加剂量、不同时间喹噁林药物处理过的刺参组织,提取DNA,酶解后用高效液相色谱-紫外法对DNA氧化损伤标志物8-羟基脱氧鸟苷(8-hydroxy-2’-deoxyguanosine,8-OHd G)进行测定分析。结果表明:高效液相色谱-紫外检测法,操作简单,具有广泛的适用性、稳定性和准确性,灵敏度高,并且样品用量少,分析速度快。8-OHd G的含量随着乙酰甲喹质量浓度的增加和处理时间的延长而显著增加(P<0.05),存在质量浓度-反应、时间-反应关系,并且是一个持续性的过程。喹烯酮对DNA的氧化损伤也是随着添加剂量的增加而显著加重(P<0.05)。说明乙酰甲喹和喹烯酮能引起刺参组织DNA的氧化损伤,对其遗传物质具有一定的遗传毒性,因此需要规范喹噁林类药物在刺参养殖中的使用。

舍曲林合并喹硫平治疗强迫症的疗效和安全性

目的研究舍曲林药物合并喹硫平药物对强迫症患者在治疗过程中的疗效和安全性。方法在我院2010年12月至2012年5月期间收治的强迫症患者中随机选取50例患者,将所有患者随机分为两组,分别为对照组和治疗组,对照组患者治疗选用舍曲林药物,治疗组患者治疗选用舍曲林药物合并喹硫平药物,所有患者的治疗疗程为8周。结果经过治疗,两组患者的耶鲁-布朗强迫量表、简明精神病评定量表、汉密尔顿焦虑量表、汉密尔顿抑郁量表中的评分都低于治疗前的数据,两组患者的不良反应没有明显差异。研究数据表明,治疗组在治疗过程中效果明显高于对照组。结论舍曲林药物合并喹硫平药物在治疗强迫症疾病的效果明显高于单独使用舍曲林药物进行治疗的效果,且和单独使用舍曲林药物进行治疗产生的不良反应没有差异,可以在临床治疗中广泛使用。

探讨舍曲林合并喹硫平治疗强迫症的疗效和安全性

目的对舍曲林合并喹硫平治疗强迫症的疗效及安全性进行探究。方法选取我院认定的患者97例。对照组49例选择舍曲林进行治疗,观察组48例选择舍曲林合并喹硫平进行治疗。结果显效率观察组为70.9%,明显比对照组的50.1%要高,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者的Y-BOCS和HAMA评分均低于治疗前,差异有统计学意义(P<0.05);观察组医治后的评分降落幅度更大。结论舍曲林联合喹硫平对于强迫症的治疗,有很好的改善效果,安全性好。

刚柔嵌段共聚物聚苯基喹啉-b-聚乙二醇的合成与自组装

以聚乙二醇单甲醚、丁二酸酐、4-氨基苯乙酮、5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮为原料合成了以聚苯基喹啉(PPQ)为硬段、聚乙二醇(PEG)为软段的“刚棒-线团”两嵌段共聚物PPQ-b-PEG,通过IR1、HNMR对其结构进行了表征。并对1mg/ml的PPQ-b-PEG在三氟乙酸/二氯甲烷稀溶液(1∶1 TFA∶DCM,v/v)的自组装进行了初步研究。结果表明:PPQ-b-PEG能自组装形成直径为4.

超高效液相色谱-质谱联用法测定水产品中喹乙醇代谢物残留量

建立了水产品中喹乙醇代谢物残留量的超高效液相色谱-质谱联用测定方法。样品经乙酸乙酯提取、液液萃取净化后吹干,流动相定容,经超高效液相色谱分离后进入串联质谱检测器。采用电喷雾正离子,多反应监测(MRM)模式检测,内标法定量。方法的检出限为1μg/kg,浓度在2～100 ppb范围内,线性良好(r=0.999),添加浓度1～20μg/kg下,不同水产品基质的回收率在80%～100%之间,相对标准偏差(RSD)小于10%。

一维多重接力COSY和选择性远程DEPT核磁共振技术在新分子骨架生物碱结构测定和谱峰归属研究中的应用

自防已科千金藤根中分得一个新型分子骨架的四氢异喹林类生物碱—excentricine(1)。本工作采用一维多重接力COSY和选择性远程DEPT核磁共振新技术成功地确定谱峰归属,鉴别和连结被季碳和杂原子分割开的自旋体系,测定了其结构。

PPQ-b-PEG刚柔嵌段共聚物的合成及热稳定性

以聚乙二醇单甲醚、丁二酸酐、4-氨基苯乙酮、5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮为原料合成了以聚苯基喹啉(PPQ)为硬段、聚乙二醇(PEG)为软段的"刚棒—线团"两嵌段共聚物PPQ b PEG,通过IR、1HNMR对其结构进行了表征,并对PPQ b PEG嵌段共聚物的热稳定性进行研究,结果表明:PPQ b PEG(d)的热稳定性高,PPQ b PEG起始的分解温度为250℃,在250～400℃失重很少,其失重率小于5%,在400～600℃才迅速失重,到620℃时彻底分解。

PPQ-b-PS刚柔嵌段共聚物的合成及热稳定性

利用原子转移自由基聚舍方法舍成了端羧基聚苯乙烯，然后与4-氨基苯乙酮反应，生成末端为乙酰基的聚合物．以P2O5为催化剂，将功能化乙酰基的聚合物与5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮共聚．合成出刚柔嵌段共聚物聚苯基喹啉-b-聚苯乙烯（PPQ-b-PS），用IR、^1H-NMR对其结构进行了表征，并对PPQ-b-PS嵌段共聚物的热稳定性进行研究．结果表明．PPQ-b-PS在空气中的失重有两个明显的过程．PPQ-b-PS在空气中的起始分解温度为275℃．但在275℃～400℃失重很少．在400℃时．其质量百分比为87．5％．在500℃～600℃迅速失重．到625℃时彻底分解．PPQ-b-PS在氩气中的起始分解温度为325℃．PPQ-b-PS的热稳定性高。

刚柔嵌段共聚物自组装制备单分散性微球

刚柔嵌段共聚物聚苯基喹啉 b 聚苯乙烯(PPQ b PS)在选择性溶剂中具有自组装行为。该共聚物在1mg·mL-1的V(三氟乙酸)∶V(二氯甲烷)=1∶1的溶液中形成胶束,室温下易自组装成平均粒径为2μm的微球,微球粒径随着PPQ聚合度的增大而增大,具有单分散性,同时所形成稀溶液的最强吸收波长为376nm。文中对刚柔嵌段共聚物自组装制备单分散性微球的机理进行了初步探讨。

8-羟基喹啉铝高分子复合物薄膜的瞬态荧光特性与机理

对 8 -羟基喹啉铝 (Alq3)高分子复合物薄膜的的瞬态荧光特性和机理进行了研究 ,发现复合物薄膜的荧光寿命比 Alq3样品的寿命明显缩短 ,荧光峰值波长紫移 ,高分子基质引起的淬灭过程可能是导致复合物薄膜寿命降低的主要原因 ,而 Alq3分子与基质分子间的互作用则引起荧光峰值波长的移动。

肿瘤表皮生长因子受体的分子显像研究

目的探讨^11C标记的喹唑林小分子PD153035在肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）显像中的价值。方法建立大鼠皮下神经胶质瘤模型，经尾静脉注射^11C-PD153035（15—20MBq／0．3ml），即刻进行PET-CT扫描，并连续采集图像。利用感兴趣区技术检测^11C-PD153035在荷瘤鼠体内重要组织器官的放射性分布以及被肿瘤组织的摄取情况。通过体外阻断实验观察PD153035对C6细胞摄取^11C-PD153035的阻断作用。结果^11C-PD153035在大鼠各重要脏器内分布的强度和达到高峰的时问均不同，由强到弱分别为肝脏、消化道、肾脏和心脏，而在肺、肌肉及脑中的分布较低。^11C-PD153035在肿瘤中也有一定程度的摄取，而且肿瘤组织摄取放射活性的最高值是正常组织的4．15倍。体外实验证明，C6细胞对^11C-PD153035的摄取可被PD153035阻断。结论^11C-PD153035在大鼠体内可被肿瘤摄取，有可能成为肿瘤EGFR的PET显像剂，但^11C-PD153035在胃肠道的高浓度分布将影响其在该区域肿瘤显像中的应用。