C-2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素W1的合成与抗菌活性

合成了一个新的 C-2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素 7-氟 -8-[(1 S,4 S) -5 -甲基 -2 ,5 -二氮杂双环 [2 .2 .1 ]庚烷 -2 ]-9,1 -(环氧亚甲基 ) -5 -氧 -5 H噻唑并 [3 ,2 -a]喹啉 -4 -羧酸盐酸盐 (W1 ) ,未见文献报道。W1经元素分析、红外光谱、核磁共振光谱作了结构鉴定 ,并通过两倍琼脂稀释法对其 MICs进行了测定 ,以氧氟沙星作对照 ,结果表明 :W1显示极好的抗菌活性 ,其抗 G+菌 (包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 )的活性比氧氟沙星至少强4倍 ,抗 G- 菌 (包括绿脓杆菌 )

超高效液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱法检测牛奶中22种喹诺酮类抗菌素

应用液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱仪,检测牛奶中的喹诺酮类(QNs)抗菌素。样品经柠檬酸磷酸盐缓冲液(Mcllvaine)超声提取,采用固相萃取(SPE)方法净化提取液并对目标物质进行富集,用UPLC-MS/MS检测。实验通过空白基质溶液稀释标准,建立校正的标准曲线,可以降低基质对离子化的干扰。结果表明:吡哌酸、依诺沙星、西诺沙星、奥索利酸在3～300μg/kg,帕珠沙星在5～500μg/kg,氧氟沙星、加替沙星、司帕沙星在0.5～50μg/kg,其余14种喹诺酮类化合物在1～100μg/kg的线性范围内均具有良好的线性关系,相关系数在0.9851～0.9997之间,定量限(LOQ)为0.008～0.339μg/kg。除了氟甲喹、萘啶酸、那氟沙星的回收率小于60%外,其它喹诺酮的回收率均在63.1%～94.6%之间,相对标准偏差为0.86%～13.12%。

氟喹诺酮类抗菌素-钯(Ⅱ)-曙红Y体系的共振瑞利散射光谱及其分析应用

在pH值为4.1-5.0的Britton-Robinson（BR）缓冲溶液中,环丙沙星（ciprofloxacin,CPF）、诺氟沙星（norfloxacin,NRF）、氧氟沙星（ofloxacin,OFL）、左氧氟沙星（levofloxacin,LVF）等氟喹诺酮类抗菌素（fluoro-quinolone derivatives,FQs）与Pd（Ⅱ）反应形成无色阳离子螯合物,当其与曙红Y反应形成三元离子缔合物,共振瑞利散射（RRS）均显著增强,并产生新的RRS光谱,最大RRS峰均位于368nm处。在一定范围内FQNs的浓度与RRS强度（ΔI）成正比,4种抗菌素的线性范围和检出限分别为0-2.4×10^-6g/mL和9.4×10^-9g/mL（CPF）;0-2.4×10^-6g/mL和12.8×10^-9g/mL（NRF）;0-2.2×10^-6g/mL和16.2×10^-9g/mL（LVF）;0-2.8×10^-6g/mL和15.6×10^-9g/mL（OFL）。并具有较好的选择性,用于针剂、鸡血清中诺氟沙星的测定时,其回收率在95.0%-101.5%。建立了一种灵敏、简便、快速测定喹诺酮类抗菌素的新方法。

LC/MS/MS测定水产品中7种氟喹诺酮类抗菌素残留量的方法研究

本文研究建立了水产品(鳗鱼、虾、鱼肉)中7种氟喹诺酮类抗菌素(FQs)残留量的LC-ESI-MS/MS液相串联质谱测定方法。测定的7种氟喹诺酮类抗菌素包括诺氟沙星NOR、环丙沙星CIP、恩诺沙星ENRO、氧氟沙星OFL、单诺沙星DANO、双氟沙星DIF、沙拉沙星SARA。7种氟喹诺酮抗菌素标准在1.0ng/mL～200ng/mL范围内具有良好的线性。该方法回收率高,样品检测限(LOD)0.5～2.9μg/kg,定量检测限(LOQ)分别为9.6(NOR)、6.8(CIP)、1.8(ENRO)、2.8(OFL)、8.2(DANO)、5.4(SARA)、2.4(DIF)μg/kg,可作为原鳗、烤鳗、虾肉、鱼肉等样品的定量检测和确证方法。本方法的检测限、定量检测限、精密度和回收率等技术指标符合国外对氟喹诺酮类抗菌素残留的最大允许限量(MRL)要求。

氟喹诺酮类抗菌素对已知高危心脏病患者猝死的影响

目的研究氟喹诺酮类抗菌素(fluoroquinolones,FLQs)对已知高危心脏病患者猝死的影响。方法选择1999年1月~2010年1月解放军第359医院心血管内科高危心脏病患者518例,男性213例,女性305例,年龄45~88岁。根据患者是否应用FLQs将患者分为使用组(n=78)和未用组(n=440)。经Holter证实的恶性心律失常患者进行随访调查,了解死亡原因和猝死情况。结果使用组78例,死亡42例,其中猝死者26例;未用组共440例,死亡124例,其中猝死者22例。使用组有2例心脏骤停发生后被复苏成功,但最后因多器官衰竭而死亡,本研究也归入猝死。FLQs使用组猝死发生率明显高于未用组(33.3%vs.5.0%),差异有显著统计学意义(P<0.01)。结论高危心脏病患者使用FLQs会导致猝死发生率增加。

氟喹诺酮类抗菌素的光遗传毒性

氟喹诺酮类抗菌素在临床上应用很广 ,抗菌活性确定 ,副作用和耐药性较小 ,特别是第3代和第4代氟喹诺酮类抗菌素对G +菌、耐青霉素的金黄色葡萄球菌均有较好的作用 ,但目前国内对其主要不良反应———光毒性的产生机制研究甚少。由于光毒性与光敏性皮肤癌的发生有一定的关系 ,因而值得警惕和重视。本文将对氟喹诺酮类抗菌素的光遗传毒性的研究概况进行综述 。

液相色谱-离子阱质谱联用技术定性检测渔药中喹诺酮类抗菌素

建立了高效液相色谱-质谱联用技术定性检测渔药中喹诺酮类抗菌素的方法。利用喹诺酮类化合物的质荷比(m/z)和其荧光光谱特性对渔药中恩诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星四种喹诺酮类化合物进行定性分析,结果表明该方法快速可行,方法检出限分别为1.29ng、1.23ng、1.08ng、1.00ng,可用于渔药中喹诺酮类抗菌素的监控。

甲磺酸帕珠沙星——新型注射用第四代喹诺酮类抗菌素

一、药品筒述。通用名：甲磺酸帕珠沙星。

112例老年人下呼吸道感染抗菌素使用情况分析

目的分析我院老年人下呼吸道感染抗菌素使用情况，以期指导临床合理用药。方法对我院内科2008年1月1日～2008年12月31日住院的112例年龄≥60岁的下呼吸道感染患者抗菌素使用情况进行回顾性分析。结果头胞类抗菌素104例，青霉素美抗菌素4例，半合成青霉素抗菌素24例，氟喹诺酮类抗菌素61例，β-内酰胺酶抑制剂14例，氨基糖甙类抗菌素8例，大环内脂类1例，替硝唑3例，克林霉素1例，氟康唑1例。结论我院治疗老年人社区获得性下呼吸道感染抗菌素以头胞类抗生素为主，氟奎诺酮类与半合成青霉素类抗生素次之。因各种原因造成痰培养的阳性率极底及不准确．

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星

综述吉米沙星的抗菌作用、药动学及临床评价。吉米沙星是一种新型的广谱氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,不良反应少,耐受良好。体外能显著抑制肺炎链球菌,对其他一些菌如葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也显出明显的抗菌作用。

新一代喹诺酮类药物对社区获得性肺炎的疗效评价

社区获得性肺炎（community acquired pneumonia，CAP）是指在医院外罹患的感染性肺实质（含肺泡壁，即广义上的肺间质）炎症，包括具有明确潜伏期的病原体感染而在入院后平均潜伏期内发病的肺炎。CAP是十分常见的呼吸系统疾病，而新一代高效喹诺酮类抗菌素如加替沙星、左氧氟沙星等抗菌谱广，疗效强，不良反应少。我们于2005年1月至2007年12月应用加替沙星和左氧氟沙星治疗CAP患者162例，均取得了满意的疗效，现报告如下。

氟喹诺酮类的药物相互作用

氟喹诺酮类是近年迅速发展起来的一类合成抗菌药物,其抗菌谱广、抗菌活性强、组织体液内浓度高、吸收完全、半衰期长、不良反应大多轻微,目前应用甚广。由于临床上与氟喹诺酮类联合用药的机会很多,因此有关的药物相互作用颇受关注。

多黏菌素E对绿脓假单胞菌感染癌症患者有效

德克萨斯大学M．D．安德森癌症中心Ray Y．Hachem博士及其同事在6月的《抗微生物剂和化疗》（Antimicrob Agents Chemother，2007；51：1905-1911．）杂志上报道，当其它药物治疗失败时，癌症患者由多药耐药绿脓假单胞菌引起的感染经常对多黏菌素E治疗发生反应。此外，多黏菌素E似乎至少与β-内酰胺或喹诺酮抗菌素同样有效和安全。

大肠埃希菌染色体、质粒介导的喹诺酮类药物耐药机制研究

目的探讨我院ICU病区临床分离大肠埃希菌(Escherichia Coli. ECO)的耐喹诺酮类抗菌素耐药机制。方法收集2007年12月～2008年6月期间20株分离自我院ICU病区患者临床标本的ECO菌,采用纸片扩散法测定30种抗菌药物的敏感性,微量琼脂稀释法测定环丙沙星、左氧沙星的MIC值;采用PCR法联合检测细菌染色体介导DNA解旋酶gyrA和质粒介导的qnrA、qnrB、qnrS以及aac(6’)-Ⅰb-Cr变异体和与喹诺酮类外排有关的qepA等6种基因。结果20株ECO菌gyrA基因均存在突变,其中13、15号株gyrA基因经比对与美国NCBI中已登录的gyrA基因序列均不相同,为新亚型;检出aac(6’)-Ⅰb基因3株,经比对分别为aac(6’)-Ⅰb(2株)和aac(6’)-Ⅰb-Cr(1株);qnrA基因检出1株,经比对为qnrA1。结论本组ECO菌对环丙沙星等喹诺酮类耐药主要为gyrA基因突变所致,但也有aac(6’)-Ⅰb-Cr、qnrA1的因素。

甲磺酸培氟沙星与牛血清白蛋白的相互作用研究

应用荧光光谱法研究了喹诺酮抗菌素甲磺酸培氟沙星与牛血清白蛋白分子间的结合反应,测定了结合常数K和结合位点数n,讨论了荧光猝灭机理,并依据Fo¨rster非辐射能量转移机制确定了授体-受体间的结合距离和能量转移率。采用同步荧光技术考察了甲磺酸培氟沙星对牛血清白蛋白构象的影响。此外,还探讨了在金属离子Zn2+存在下甲磺酸培氟沙星与牛血清白蛋白的结合作用.

环丙沙星与其它药物的相互作用

环丙沙星(Ciprofloxacin,CPFX)又名环丙氟派酸,属第二代氟喹诺酮抗菌素药,是目前广泛应用的几种喹诺酮类药物中疗效较强的一种,其抗菌谱广,对需氧菌、厌氧性球菌和杆菌,耐革兰氏阳性杆菌(如大肠杆菌、肺类杆菌、奇异变形杆菌等)均有很强的抗菌作用;对金葡萄球菌亦有良效.其MIC90为0.08～2μg/mL,优于诺氟沙星.头孢甲噻羧肟、头孢克罗、庆大霉素等,适用于全身感染,临床应用广泛.本文就环丙沙星与药物之间的相互作用作一概括.