氟喹诺酮类抗菌剂卡德沙星的合成研究

目的研究氟喹诺酮类抗菌剂卡德沙星的合成工艺。方法以3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟笨甲酸为起始原料,经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换、环合、螯合、上甲基哌嗪、水解得本品。结果卡德沙星经红外、核磁、质谱确证。结论本法原料易得,操作简单,总收率高,而且整个过程不需柱色谱纯化,是理想的工业化生产路线。

氟喹诺酮类抗菌剂可能有视网膜脱落微弱风险

一项新的加拿大研究表明,服用氟喹诺酮类抗菌剂者可能有视网膜脱落风险,风险高近5倍,但绝对风险很小,只有1/2500。但研究并没有确定这类抗菌剂与视网膜脱落的因果关系,只是提示略有关联。

7-[(2S)-2-羟甲基-4-氨基-1-吡咯烷基]氟喹诺酮类化合物的合成及体外抗菌活性

用反式-L-羟脯氨酸经对甲苯磺酰氯保护、甲酯化、氧化、肟化、四氢铝锂还原、叔丁氧基羰基保护后脱除对甲苯磺酰保护基,与不同的氟喹诺酮中间体缩合,最后经脱除叔丁氧基羰基等反应得到目标物,结构经1HNMR和FAB-MS确证,并进行了体外抗菌活性试验。结果表明,除化合物13对供试的大部分菌株,特别是对链球菌的体外活性相当于或优于对照药加替沙星和环丙沙星外,其余3个目标物总体活性均低于对照品。

甲磺酸帕珠沙星的合成

研究氟喹诺酮类抗菌剂甲磺酸帕珠沙星的合成路线及工艺。以左旋氧氟沙星的中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代反应、酯水解并选择性脱羧、环合、水解、Hofrnann降解、成盐得甲磺酸帕珠沙星,总收率60.0%。其化学结构经元素分析,IR,1H NMR,13C NMR,MS得以确证。该合成路线及工艺适合工业化大生产。

甲磺酸帕珠沙星的合成

[目的 ]研究氟喹诺酮类抗菌剂甲磺酸帕珠沙星的合成路线及工艺。 [方法 ]以左旋氧氟沙星的中间体 (S) -9,10 -二氟 - 3-甲基 - 2 ,3-二氢 - 7-氧 - 7H-吡啶 [1,2 ,3- de][1,4]苯并口恶嗪 - 6 -羧酸乙酯为起始原料 ,经亲核取代反应 ,酯水解并选择性脱羧 ,环合 ,水解 ,Hofmann降解 ,成盐得甲磺酸帕珠沙星 ,总收率 42 .7%。[结果 ]合成了目标化合物 ,其化学结构经元素分析 ,IR,1 HNMR,1 3 CNMR,MS得以确正。 [结论

盐酸替马沙星的新法合成

以 2 ,4-二氯 - 5-氟苯甲酰乙酸乙酯为原料 ,经缩合 ,胺化 ,环合 ,螯合 ,取代 ,水解及成盐反应合成盐酸替马沙星。经元素分析 ,红外光谱 ,质谱和核磁共振谱确证结构 ,总收率 45%。该工艺路线副反应少 ,产品纯度高。

诺氟沙星合成方法的改进

1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与哌嗪在聚乙二醇催化下反应,以高收率得到诺氟沙星。

环丙沙星中印两国产销情况及国际市场前景分析

环丙沙星系德国拜耳公司于1987年首先开发上市的一只氟喹诺酮类抗菌剂。因其抗蔺谱较广及性价比高等优点，故此药上市后不久迅速成为同际医药市场上的畅销品种之一，再加上美闰本土曾在21世纪初受到国际恐怖分子邮寄炭疽孢子粉邮件的袭击，导致全吲民众对炭疽病威胁的恐惧感的蔓延，而环丙沙星是当时最有效的治疗炭疽病的抗菌药，故环丙沙星曾一度在美闰市场脱销（在黑市上卖每片5美元）。