苦豆子内生真菌对宿主培养物生长及喹诺里西啶类生物碱合成的影响

利用苦豆子健康植株中分离鉴定的8株内生真菌菌株为真菌诱导子,分别制备灭活菌丝和菌液浓缩物,研究内生真菌诱导子不同种类、浓度和诱导时间对苦豆子无菌苗和愈伤组织的生长以及喹诺里西啶生物碱含量的影响。结果表明:8株苦豆子内生真菌诱导子中,菌液浓缩物的诱导效果要强于灭活菌丝。菌株HMGKDF1菌液浓缩物和灭活菌丝都能明显促进愈伤组织的生长,净生长率是对照的1.82和1.42倍;菌株NDZKDF13菌液浓缩物对愈伤组织生物碱的合成效果明显,生物碱含量为0.5483 mg·g-1,是对照的23.8倍;在一定浓度范围内(0.01~1.0 mg·L-1),苦豆子内生真菌诱导子能够促进宿主植物喹诺里西啶生物碱的合成。内生真菌诱导子处理苦豆子无菌苗12 d时,喹诺里西啶生物碱含量最高,是对照的2.65倍。在苦豆子无菌苗或愈伤组织中添加一定量的苦豆子内生真菌诱导子,对宿主的生长以及提高喹诺里西啶生物碱含量是一种有效的方法。

产喹诺里西啶碱苦豆子内生真菌的筛选与鉴定

从健康苦豆子植株中分离到214株内生真菌,通过薄层色谱法检测筛选到4株内生真菌产喹诺里西啶碱.用3种培养基分离菌株,根据菌株的菌落形态、大小、颜色、生长速率、质地、生长培养基颜色变化以及菌丝体和孢子的形态特征进行鉴定.结果表明:4株内生真菌分别属于亚大茎点霉属(Macrophoming)、卵形孢霉属(Oospora)、镰孢霉属(Fusarium)和头孢霉属(Cephalosporium).

吲哚里西啶和喹诺里西啶生物碱的来源及药理作用

吲哚里西啶和喹诺里西啶类生物碱是从陆地和海洋动植物中提取得到的、具多种重要生物活性的化学成分 ,有些已进入临床试验阶段。本文对这两类生物碱的来源。

喹诺里西啶类生物碱(-)-lasubine Ⅱ的全合成

目的:研究喹诺里西啶类生物碱(-)-lasubineⅡ新的全合成路线并加以改进。方法:从简便易得的原料,通过两次高立体选择性的Roush硼烯丙基化反应以及SN2环合的方法构建3个手性中心,并利用关环复分解反应完成喹诺里西啶类生物碱(-)-lasubineⅡ的骨架构建。结果与结论:经13步反应,以15.3%的总收率完成了天然产物(-)-lasubineⅡ的全合成。经过测定,其1H NMR、EI-MS1、3C NMRI、R和旋光值与文献值相吻合。

黄花棘豆中1个新的喹诺里西啶生物碱

目的 研究黄花棘豆Oxytropis ochrocephala的生物碱成分。方法 采用硅胶、反相RP-18、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等分离方法对黄花棘豆生物碱进行分离纯化,通过波谱技术和化学计算对化学结构进行鉴定;采用浸虫浸叶法对含量相对较大的化合物4、7进行抗斜纹夜蛾杀虫试验,采用MTT法对化合物1进行抗乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)活性试验。结果 从黄花棘豆生物碱分离得到10个化合物,分别鉴定为黄花棘豆碱H(1)、sophoridine(2)、allomatrine(3)、isosophoridine(4)、sophoramine(5)、7α-hydroxysophoramine(6)、oxylupanine(7)、lehmannine(8)、flavesine G(9)、13β-hydroxymatrine(10),化合物4、7杀斜纹夜蛾的半数致死浓度(50%lethal concentration,LC50)分别为44.02、8.72mg/mL。浓度为1×10-4mol/L时,化合物1对乙肝表面抗原分泌的抑制率为(33.87±3.20)%。结论 化合物1为1个新的喹喏里西啶二聚体生物碱,化合物7~10为首次从黄花棘豆中分离得到。化合物7对斜纹夜蛾幼虫表现出较强的杀虫活性,化合物1表现出较强的抗HBV生物活性。

苦参中的喹诺里西啶类生物碱成分研究

利用硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶和MCI等多种分离材料和手段,从苦参(Sophora flavescens Ait.)根的纯甲醇提取物中共分离鉴定了9个喹诺里西啶类生物碱成分,分别为:苦参碱(1),槐果碱(2),槐定碱(3),槐醇(4),17β-羟基槐定碱(5),(+)-9α-羟基苦参碱(6),氧化苦参碱(7),氧化槐果碱(8)和臭豆碱(9).其中,化合物1~8为苦参碱型,化合物9为金雀花碱型.同时,对化合物1~9进行了体外抗流感病毒活性筛选.

花榈木生物碱合成关键酶基因OhpLDC和OhpCAO1的克隆与分析

花榈木是中国传统中药,其代谢产物常用于治疗跌打损伤,具有重要的药用价值,然而目前人们对花榈木的药用化学成分如生物碱合成并不清楚。本研究对花榈木不同组织进行了代谢组和转录组学分析,结果表明花榈木中含有的生物碱大部分属于喹诺里西啶类生物碱(Quinolizidine Alkaloids,QA)。进一步分析发现,QA生物合成的2个关键酶,赖氨酸脱羧酶(LDC)和铜胺氧化酶(CAO)在生物碱合成中起重要作用。结合花榈木转录组结果对其编码基因克隆,得到了1290 bp、2268 bp CDS序列,分别命名为OhpLDC和OhpCAO1。生物信息学分析结果表明,OhpLDC和OhpCAO1编码的蛋白质相对分子质量分别为4.63×10^(4)和8.44×10^(4),均无跨膜区域和信号肽。OhpLDC编码的氨基酸序列具有保守的底物结合位点Phe340,分析发现OhpLDC与豆科植物中的LDC基因在进化上具有较近的亲缘关系。OhpCAO1编码的氨基酸序列中具有保守结构域“NY-Y”,以及3个组氨酸保守位点,与狭叶羽扇豆的CAO1亲缘关系最近。本研究结果为解析花榈木QA的生物合成途径提供了重要基础。

新型抗肿瘤药槐定碱

目的:槐定碱是从苦豆子中提取的单体生物碱。纯度高达99．50%以上。研究表明,其对动物移植瘤S-180等有30％～60％稳定的抑癌率;对癌细胞有一定直接杀伤作用;能影响癌细胞周期的G1和G2期,减少其增殖,并引起癌细胞凋亡;对癌细胞TOPO异构酶Ⅰ有抑制作用。体内过程符合二房室模型,分布广泛迅速,消除迅速,以原型经肾脏排泄。临床对恶性滋养细胞肿瘤有显著疗效,对恶性淋巴瘤和消化道肿瘤也有一定疗效,且毒性较低。

棘豆属植物生物碱类成分结构特征和生理活性研究进展

棘豆属植物内含有多种成分,其中的生物碱类成分既是毒性成分,又具有很好的生理活性。综述了从棘豆属植物中分离鉴定的生物碱类成分并首次对其中的喹诺里西啶类和吲哚里西啶类生物碱做了详细的结构特征分析和生理活性总结,以期更加全面地了解棘豆属植物所含的生物碱类成分。

苦参碱衍生物的研究进展

苦参作为医药使用至少已有两千多年历史,因具有广泛的药理活性而应用于临床。然而其不容忽视的毒性限制了其作为治疗药物的开发,故对其进行结构优化逐渐成为研究热点。综述了近年来苦参碱衍生物的研究现状,包括季铵盐、复盐,13,14-位双键加成、成酯和氧化衍生物,以及N15,C16-水解化衍生物。

越南槐根茎中的生物碱成分及其抗炎活性

采用多种色谱技术从越南槐根茎中分离得到了25个喹诺里西啶类生物碱(包括苦参碱型1~14、鹰爪豆碱型15~17、金雀花碱型18~23、其他型24和25),并依据理化性质及NMR、MS波谱数据鉴定了化合物的结构。其中12-(1-乙酰氧基乙基)-金雀花碱(23)为新的金雀花碱型衍生物,化合物13、16、17和24为首次从越南槐根茎中分离得到。化合物1、6、19和20可明显抑制脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO,IC50值分别为39.86±0.65、23.66±0.37、34.56±0.45、47.68±0.58μmol·L^(-1)。