格列喹酮片联合利格列汀对老年糖尿病肾病患者的影响

目的:探究格列喹酮片联合利格列汀对老年糖尿病肾病患者血糖控制及肾功能的影响。方法:以2020年4月—2022年6月我院收治的96例老年2型糖尿病肾病患者为观察对象,采用随机数字表法将患者分为B组和A组,每组48例。B组采用利格列汀治疗,A组采用格列喹酮片联合利格列汀治疗。比较2组临床疗效、治疗前及治疗3个月后血糖水平[空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2hPBG)]、肾功能指标[尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)、24h尿蛋白(24hUpro)]、血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、信号素(Sema3A)、肾损伤分子1(KIM-1)水平、不良反应。结果:治疗3个月后,A组临床总有效率为95.83%,高于B组的81.25%(P<0.05);治疗3个月后,A组的FBG、2hPBG、BUN、Scr、24hUpro、血清TNF-α、TGF-β1、Sema3A、KIM-1水平均低于B组(P<0.05);2组不良反应发生率相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:格列喹酮片辅助治疗老年2型糖尿病肾病患者疗效显著,可有效调节血糖水平,改善肾功能,促进病情恢复。

门冬胰岛素30联合格列喹酮对2型糖尿病患者糖脂代谢指标的影响

目的:探究门冬胰岛素30联合格列喹酮对2型糖尿病(T2DM)患者糖脂代谢指标的影响。方法:选取2021年5月—2022年5月平和县医院收治的80例T2DM患者,按随机数表法分为两组,各40例。对照组采用门冬胰岛素30治疗,观察组在此基础上加用格列喹酮治疗。比较两组治疗前、治疗12周后的糖脂代谢指标[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、总胆固醇(TC)]、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)及不良反应发生率。结果:治疗12周后,两组FBG、2 h PG、HbA1c、TC及HOMA-IR均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:门冬胰岛素30联合格列喹酮可改善T2DM患者的糖脂代谢水平,降低其HOMA-IR,且不增加不良反应。

复方丹参滴丸联合格列喹酮对糖尿病肾病患者血脂及肾功能的影响

目的:分析复方丹参滴丸联合格列喹酮对糖尿病肾病(DN)患者血脂及肾功能的影响。方法:将2022年1月至2023年1月医院60例DN患者随机分为两组,观察组(复方丹参滴丸联合格列喹酮)与对照组(格列喹酮),比较两组血脂(TC、TG、HDL-C、LDL-C)、肾功能(BUN、Scr、UAER)、治疗效果、不良反应。结果:观察组治疗后TC、TG、LDL-C均低于对照组(P<0.05),且HDL-C水平高于对照组(P<0.05)。观察组治疗后BUN、Scr、UAER均低于对照组(P<0.05)。观察组治疗后治疗有效率96.67%高于对照组76.67%(P<0.05)。治疗后不良反应发生率观察组16.66%与对照组13.32%无统计学差异(P>0.05)。结论:复方丹参滴丸联合格列喹酮可稳定DN患者血脂水平,改善肾功能,治疗效果更理想,安全性较高。

可疑片剂中新型喹酮类物质的鉴定

通过气相色谱–质谱法(gas chromatography-mass spectrometry, GC-MS)发现一种可疑新型喹酮类物质,进一步利用超高效液相色谱–四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry, UPLC-QTOF-MS)对甲喹酮、依他喹酮和未知化合物进行结构解析,最后采用核磁共振(nuclear magnetic resonance, NMR)进行验证,建立对可疑片剂中未知喹酮类物质的定性分析。对甲喹酮、依他喹酮和疑似喹酮类物质的UPLC-QTOF-MS谱图进行解析后,预测疑似喹酮类物质的结构式可能为2-甲基-3-(2-甲氧苯基)-4-(3H)-喹唑酮[2-methyl-3-(2-methoxyphenyl)-4(3H)-quinazolinone],NMR分析结果验证了该结构式,建议新喹酮类物质应命名为甲氧喹酮。

格列齐特与格列喹酮联合二甲双胍在糖尿病患者中的应用疗效对比

目的探究比较格列齐特联合二甲双胍与格列喹酮联合二甲双胍在糖尿病患者中的应用疗效。方法选取2021年1月—2022年10月广东省河源市和平县人民医院门诊收治的90例糖尿病(2型)患者作为研究对象。以计算机随机编号分组法分为干预组(n=45)与研究组(n=45)。干预组采用格列齐特联合二甲双胍治疗,研究组采用格列喹酮联合二甲双胍治疗。比较分析两组不同联合治疗手段下的血糖水平、血糖波动情况、不良反应发生状况。结果两组治疗前的各项血糖水平指标比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组餐后2 h血糖水平与糖化血红蛋白低于干预组,干预组空腹血糖水平低于研究组,但两组比较差异无统计学意义(P>0.05);研究组各项血糖波动幅度指标及不良反应总发生率均低于干预组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论相较于格列齐特联合二甲双胍治疗2型糖尿病,格列喹酮联合二甲双胍显著降低患者血糖波动幅度,不良反应更少,用药安全性更高。

自拟黄芪补肾活血汤与格列喹酮联合治疗糖尿病肾病的效果及对患者肾功能的影响

目的:探讨自拟黄芪补肾活血汤与格列喹酮联合治疗糖尿病肾病的效果及对患者肾功能的影响。方法:60例糖尿病肾病患者随机分为两组,对照组应用格列喹酮治疗,观察组采用自拟黄芪补肾活血汤与格列喹酮联合治疗。比较两组治疗治疗效果、治疗前后肾功能指标水平、不良反应发生率。结果:观察组治疗有效率为96.67%,高于对照组的80.00%(P<0.05)。治疗后,观察组血尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)均低于对照组(P<0.05)。观察组治疗期间不良反应发生率为6.67%与对照组的13.33%,无统计学差异(P>0.05)。结论:自拟黄芪补肾活血汤与格列喹酮联合治疗糖尿病肾病的效果较好,可有效改善患者肾功能水平,一定程度降低患者不良反应发生风险。

格列喹酮胶囊体外溶出速率的实验

目的研究格列喹酮胶囊体外溶出速率的方法。方法溶出度与释放度测定法中国药典(通则0931第二法)以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢铵35.6g,加水500m L溶解后,用30%枸橼酸调节p H7.5)为溶出介质,格列喹酮胶囊的溶出量采用高效液相色谱法测定。结果格列喹酮胶囊浓度在50~500μg·m L^(-1)范围内与各自的峰面积呈良好的线性关系,r为0.9998。平均回收率为99.7%,RSD0.5%。该样品45min溶出量就在75%以上。结论本方法用于格列喹酮胶囊中格列喹酮的溶出度测定切实可行。

东北鹤虱中一个具有抗菌活性的新喹酮类生物碱

目的对东北鹤虱的化学成分进行分离和结构鉴定并进行抗菌活性测定。方法通过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等分离方法从东北鹤虱的BuOH提取物中分离得到一个新喹酮类化合物,以有机波谱方法(1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、HR-MS,UV和IR等)进行结构鉴定,并以纸片琼脂扩散法进行抗菌活性测定。结果从东北鹤虱中分离出一个新喹酮类生物碱,鉴定为8-甲氧基-4-喹酮-2-羧酸,并对铜绿假单胞菌、肠致病性大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及表皮葡萄球菌具有抗菌活性。结论该化合物为一新化合物,并具有抗菌活性。

格列喹酮胶囊和片剂的人体药动学和相对生物利用度

10名健康志愿者,随机交叉口服单剂量(60 mg)格列喹酮胶囊或 片剂,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果tmax分别为 2.60±0.20 h和2.70± 0.24 h;血药浓度峰值Cmax分别为1315.9±206.2 ng/ml和1211.8±177.3 ng/ml; 两种制剂的消除相半衰期t1/2分别为1.86±0.13 h和1.86±0.15 h; 血药曲线 下面积AUC分别为5443.1±583.5 ng·h/ml和5440.8±662.0 ng·h/ml。药-时曲线符合一 房室线性模型。以北京第六制药厂的格列喹酮片为标准, 算得格列喹酮胶囊的相对生物利用 度为100.7％±10.1％, 经方差分析和双单侧t检验证明, 两种制剂吸收程度一致。

国产格列喹酮临床验证分析

对天津药物研究院研制的格列喹酮进行临床验证,观察组为Ⅱ型糖尿病100例,服格列喹酮;对照组为Ⅱ型糖尿病60例,服糖适平。结果显示观察组总有效率按空腹血糖≤8.3mmol/L计为85％,按餐后2小时血糖≤10mmol/L计为79％,按尿糖≤140mmol/24h计为86％。说明该药为一疗效好、无明显副作用的治疗Ⅱ型糖尿病的降糖药物。

格列喹酮在中国健康受试者体内的生物等效性研究

建立了测定格列喹酮血浆浓度的ＨＰＬＣ－荧光检测法，并对１０名健康受试者随机交叉口服６０ ｍｇ格列喹酮胶囊和格列喹酮片后的药代动力学性质及其生物等效性进行了研究。以黄豆苷元二甲醚为内标，血浆样品经液－液萃取处理，荧光检测波长为 ３１５／４１０ ｎｍ；线性范围为５０～２０００μｇ· Ｌ^（－１）；本法的相对偏差（ＲＥ）＜ ４．５％，日内 ＲＳＤ＜ ８．６％，日间 ＲＳＤ＜ ５．２０。格列喹酮胶囊和片剂的 Ｔ_（ｍａｘ）分别为２．７０±０．４８和２．３５±０．７５ ｈ； Ｃ_（ｍａｘ）分别为１５３２．３±４８１，８和１５８８．２±８２２．２μｇ·Ｌ^（－１）； Ｔ_（１／２）分别为４．８２±２．１８和４．４７± １．７７ ｈ； ＡＵＣＯ_（０－ｔ）分别为６８７２．８±２５７５．１和６９４２．２±３７４７．８μｇ·ｈ·Ｌ^（－１）。以ＡＵＣ_（０－ｔ）计算相对生物利用度为１０３．８％±１５．７％。统计分析表明，两种制剂在人体内生物等效。

格列喹酮的药理特点及临床应用

格列喹酮为第二代口服磺酰脲类降血糖药，其代谢途径独特，药物９５％以上不经肾脏而由胆管进入肠道随粪便排出体外。本文综述了格列喹酮的药理作用、药代动力学、临床应用、不良反应、剂量与用法，表明格列喹酮是治疗非胰岛素依赖型糖尿病很有发展前途的药物。

参芪降糖颗粒联合格列喹酮治疗2型糖尿病170例的临床观察

目的观察参芪降糖颗粒联合格列喹酮片治疗2型糖尿病170例的疗效及不良反应。方法从慢性病干预组选170例2型糖尿病患者,随机分为两组,治疗组85例,用参芪降糖颗粒配合格列喹酮治疗;对照组85例,单用格列喹酮治疗。24周后观察疗效,监测空腹血糖、餐后2小时血糖、午餐前血糖、晚餐前血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)。结果治疗组患者的血糖、糖化血红蛋白、血脂水平较对照组得到了良好控制,两组血糖值和糖化血红蛋白值比较,有明显差异。治疗组出现了2例低血糖反应,而对照组出现了16例低血糖反应,与治疗组比较有显著差异(P<0.05)。结论参芪降糖颗粒联合格列喹酮治疗糖尿病疗效确切,低血糖反应明显减少,急诊率,住院率降低,联合用药的安全性好。

核因子-κB与诱导型一氧化氮合酶在格列喹酮干预治疗糖尿病大鼠肾脏的表达

目的探讨糖尿病肾脏病变与格列喹酮干预治疗、核因子-κB(NF-κB)活化及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达之间的关系。方法雄性SD大鼠40只随机分成对照组(A组)、糖尿病组(B组)、格列本脲干预组(C组)和格列喹酮干预组(D组)各10只。糖尿病模型按经典的60 mg.kg-1剂量一次性腹腔内注射链脲菌素制备,于12周末处死大鼠,留取肾脏标本,观测肾脏病理改变并用免疫组化法分析NF-κB及iNOS表达。结果肾脏病理结果显示,与对照组相比,其余3组均有不同程度肾脏病变,其中B组肾脏病理改变最明显,C组较明显,D组较轻;免疫组化分析结果显示NF-κB和iNOS表达在D组与B、C组差异有显著性(P<0.05)。结论NF-κB及iNOS伴随着肾脏病理学改变而持续活化,可能在糖尿病肾病发生中有重要作用,而格列喹酮可以通过抑制炎症因子的表达起到肾脏保护作用。

卡托普利联合格列喹酮治疗糖尿病肾病的临床观察

目的:探讨卡托普利联合格列喹酮(糖适平)治疗糖尿病肾病的效果。方法:选择血压正常的糖尿病肾病患者90例,将其随机分为观察组与对照组,每组各45例,对照组采用格列喹酮控制血糖,观察组在对照组基础上加用卡托普利,对比两组空腹血糖、蛋白尿、血肌酐情况。结果:治疗前两组患者血糖、尿蛋白排泄率及血肌酐水平比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗2个月后,两组空腹血糖、尿蛋白排泄量、血肌酐水平治疗后均显著下降,差异有高度统计学意义(P<0.01),治疗后两组血糖比较,差异无统计学意义(P>0.05),观察组尿蛋白排泄量及血肌酐水平显著低于对照组,差异有高度统计学意义(P<0.01)。结论:卡托普利与格列喹酮联合应用对糖尿病肾病的治疗效果显著。

格列喹酮治疗糖尿病的循证临床证据

目的对格列喹酮治疗糖尿病的相关临床研究证据进行综述。方法运用循证医学的基本原理和方法,系统检索格列喹酮治疗糖尿病的相关临床研究证据,并对证据质量进行评价。结果目前关于格列喹酮治疗糖尿病的大多数临床研究证据级别较低,结局指标多为中间指标,缺乏与糖尿病患者预后密切相关的临床终点指标研究;缺乏格列喹酮治疗糖尿病的卫生经济学评价。结论格列喹酮在老年伴有肾脏损害的糖尿病患者有其独特的优势。进一步开展高质量、观察临床终点指标和卫生经济学指标研究将是今后格列喹酮治疗糖尿病的研究方向。

格列喹酮和胰岛素治疗肾移植后糖尿病的临床研究

目的:考察格列喹酮和胰岛素治疗肾移植后糖尿病(PTDM)的临床疗效和安全性。方法:回顾性分析1996年1月～2008年1月进行肾移植的805例患者中发生PTDM的71例患者的治疗情况,观察患者治疗前后免疫抑制药的用量、环孢素(CsA)的血浓度、空腹血糖、肝肾功能的变化。结果:71例PTDM患者进行饮食控制并适当减少CsA及泼尼松用量后,18例PTDM患者未用降糖药,32例给予格列喹酮,21例给予胰岛素,3组患者治疗后的csA、麦考酚吗乙酯(MMF)、泼尼松用量及CsA血浓度较治疗前均显著降低,空腹血糖也大幅度下降。治疗过程中,3组患者均未发生严重低血糖反应,免疫抑制药减量后也未出现排斥反应。结论:部分免疫抑制药所致血糖升高过程是可逆的,格列喹酮和胰岛素对肾移植后糖尿病患者安全有效。

6-氟喹酮酸衍生物Q68的体内外抗菌作用

６┐氟喹酮酸衍生物Ｑ６８的体内外抗菌作用Ｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆｎｅｗ６┐ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｎｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅＱ６８钱红美王梦叶琨任宇孙奋治吴国沛ＱｉａｎＨｏｎｇｍｅｉ，Ｗａｎ...

格列喹酮对糖基化终产物诱导的人肾系膜细胞RANTES表达的影响

目的探讨格列喹酮对糖基化终产物(AGEs)诱导的人肾系膜细胞(HRMC)正常T细胞表达分泌的调节活化蛋白(RANTES)表达的影响。方法运用糖基化修饰的牛血清白蛋白(AGE-BSA)和格列喹酮干预体外培养的HRMC,用半定量RT-PCR检测细胞中RANTES mRNA水平,用ELISA法测定细胞培养上清中RANTES蛋白水平。结果格列喹酮干预组HRMC RANTES的mRNA表达和蛋白分泌低于AGE-BSA组(P<0.05),且降低水平呈浓度和时间依赖性。结论格列喹酮能抑制糖基化终产物诱导的HRMC RANTES的表达和分泌。

格列喹酮与格列齐特的临床疗效及不良反应比较

目的回顾性分析对比格列喹酮与格列齐特的临床疗效及不良反应。方法将丽水市中心医院内分泌科用过格列喹酮和格列齐特两种药物3个月以上的门诊和住院患者129例的病历资料及化验单进行统计分析,比较用药后空腹血糖、餐后2 h血糖及肝肾功能等指标。结果两组治疗3个月后空腹血糖均明显下降(P<0.05),格列齐特降空腹血糖效果优于格列喹酮,格列喹酮降餐后2 h血糖作用优于格列齐特;两组肝肾功能各项指标无大的波动,不良反应发生率无显著性差异。结论格列喹酮和格列齐特都有一定的降血糖疗效,格列喹酮不良反应较格列齐特少,且对肾功能具有一定的保护作用。