嘧啶氧苄胺类除草剂的合成研究

嘧啶氧苄胺类化合物作为新型ALS抑制剂类除草剂,具有广谱、高效、低毒、低残留、高选择性和与环境良好的兼容性等特点。本文分别对以6-卤代硝基苯为起始原料、以6-烷基水杨醛为起始原料和以水杨醛为起始原料的3条路线进行介绍,并对合成这3种类型化合物的重要中间体4,6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶的合成方法作了初步的探讨。

人工神经网络-近红外光谱法用于甲氧苄胺嘧啶粉末药品的非破坏定量分析

The application of artificial neural network for pharmaceutical nondestructive quantitative analysis was investigated. The real data set from near infrared reflectance spectra of trimethoprim powder pharmaceutical were used to built up artificial network to predict unknown samples. The factors affecting network were discussed. A new network evaluation criterion, the degree of approximation, was employed. Owing to good nonlinear multivariate calibration nature of ANN, the predicted result was reliable. [WT5HZ]

饲料中三甲氧苄胺嘧啶的HPLC检测

用二氯甲烷-1mol／L醋酸钠溶液混合提取饲料中的三甲氧苄胺嘧啶，经离心分层后，取下层提取液用氮气吹干，1％（体积分数）冰醋酸复溶后用正己烷洗涤除脂两次，用液相色谱／紫外检测法测定，检测波长为270nm。结果表明，该方法平均回收率为80％～87％，相对标准偏差为3．0％～8．5％（n=4），配合饲料、浓缩饲料和预混合饲料中的检出限依次为1．2、2．0和0．9μg／g；定量下限依次为2．3、4．3和2．3μg／g。

甲氧苄胺嘧啶药物的非破坏分析

将偏最小二乘（ＰＬＳ）法同近红外漫反射光谱法结合，非破坏分析了粉末药品甲氧苄胺嘧啶。讨论了波长对ＰＬＳ定量预报能力的影响。校正样品和预测样品的预测结果相对标准误差分别为０．３３％和１．３９％。

以三甲氧基苯甲醛为原料合成甲氧苄胺嘧啶(TMP)的脱水工艺研究

在以三甲氧基苯甲醛为原料合成磺胺增效剂甲氧苄胺嘧啶 (TMP)的缩合、环合工艺中 ,提出加入少量乙酸乙酯与游离碱发生皂化反应的方法控制游离碱浓度。乙酸乙酯加入量、皂化反应工艺条件由正交实验确定为 :Ⅰ 缩合反应中 ,当甲醇钠用量为 2 2ml时 ,乙酸乙酯加入量为 1 0ml,反应温度为 40℃ ,反应时间为 30min。Ⅱ 环合反应中 ,当甲醇钠用量为11ml,无水乙醇用量为 18ml时 ,乙酸乙酯加入量为 1 8ml,反应温度为 5 5℃ ,反应时间为 40min。

多变量统计分类技术进行甲氧苄胺嘧啶质量控制的研究

研究了近红外反射一阶导数光谱法进行甲氧苄胺嘧啶粉末药品质量控制的可能性。用多变量统计分类技术（系统聚类分析、逐步聚类分析、主成分分析和逐步判别分析）．从甲氧苄胺嘧啶粉末药品的近红外反射一阶导教光谱，成功地鉴别了合格、劣和假药．结果令人满意。

超剂量黄连素 甲氧苄胺嘧啶治疗慢性菌痢

目的 探讨治疗慢性细菌性痢疾的简便有效方法。方法 将患者随机分为两组 ,甲组给予黄连素1 0 g 口服 ,每日 2次 ,TMP 0 4 g口服 ,每日 1次 ,连用 5d ,乙组用同样方法治疗 ,但疗程延长为 7d。 结果 甲组4 2例 ,治愈 4 0例 ,治愈率 95 2 3% ,乙组 4 4例全部治愈。统计学处理P >0 0 5 ,疗效无显著差异。结论 黄连素 1 0 g口服 ,每日 2次联合TMP 0 4g口服 ,每日 1次 ,疗程 5～ 7d ,治疗慢性菌痢为一简便有效方法。

甲氧苄胺嘧啶和磺胺甲恶唑在土壤中的吸附

以OECD Guideline 106为基础,开展吸附动力学和批平衡实验,研究了磺胺甲恶唑(SMZ)和甲氧苄胺嘧啶(TMP)在土壤中的吸附过程。结果表明,相较于单室一级动力学模型,双室一级动力学模型更能准确的描述SMZ、TMP在土壤中的动态吸附过程。在3种表征吸附的模型中,Freundlich模型和DA模型较好的拟合了SMZ和TMP的吸附等温线,但Freundlich模型拟合效果更佳。对于同一种抗生素,在2种土壤中的吸附容量存在较为显著的差异性,在底泥中的吸附容量要高于包气带。

甲氧苄胺嘧啶与氟哌酸合用治疗多重耐药性伤寒40例疗效观察

我院于1990年8～12月间,用甲氧苄胺嘧啶(TMP)与氟哌酸合用(下称治疗组)治疗多重耐药性伤寒40例,并与氟哌酸(下称对照组)治疗39例对照,发现前者疗效显著,现将结果报告如下:临床资料诊断依据:(1)根据流行病学、临床表现及实验室检查确诊伤寒;(2)

2-(2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧)苯基)-4,4-二甲基异噁唑-3-酮的合成

以邻甲酚、醋酸酐、4,4-二甲基异噁唑-3-酮、4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶为原料,经乙酰化、溴化、N-烷基化、醚化4步反应合成了标题化合物2-(2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧)苯基)-4,4-二甲基异噁唑-3-酮,收率42.4%,化合物结构采用1HNMR、IR、元素分析表征。

高效液相色谱法测定动物源性食品中甲氧苄胺嘧啶药物残留

研究了动物源性食品中甲氧苄胺嘧啶药物残留的提取、净化和高效液相色谱分析条件 ,建立了高效液相色谱法测定动物性食品中甲氧苄胺嘧啶药物残留的方法 ,该法检测限 0 .0 2 5mg/kg,回收率为 84%～ 98%。

反相高效液相色谱测定人体甲氧苄胺嘧啶血药浓度分析

目的探讨反相高效液相色谱测定人体甲氧苄胺嘧啶血药浓度的方法与效果。方法选择Agilent1100反相高效液相色谱仪测定人体甲氧苄胺嘧啶的血药浓度。结果甲氧苄胺嘧啶的线性方程为Y=6.25×10-4X+1.08×10-2,线性范围为0.05～10.00μg/ml。甲氧苄胺嘧啶日内和日间精密度的相对标准偏差分别为4.4%和4.5%,提取回收率为92.1%,平均血药浓度为0.260μg/ml。结论采用反相高效液相色谱测定人体甲氧苄胺嘧啶血药浓度,方法简单、可行、灵敏度高,具有良好的回收率、准确度和精密度。

示波分析的研究──甲氧苄胺嘧啶的测定

本文报道应用示波分析技术测定甲氧苄胺嘧啶，可省略分离步骤、简化测定程序．该法具有准、快、简、省的特点，有实用价值．

甲氧苄氨嘧啶对丁胺卡那霉素抗菌活性的影响

甲氧苄胺嘧啶(TMP)作为抗菌药物的增效剂,不仅能够增强磺胺类药物的抗菌作用,还能增强某些抗生素药物的疗效。通过体外抑菌试验和体内疑似大肠杆菌病治疗试验,研究了甲氧苄胺嘧啶(TMP)对丁胺卡那霉素抗菌活性的影响。结果表明:甲氧苄胺嘧啶(TMP)能使丁胺卡那霉素的抗菌作用增强。

合成甲氧苄胺嘧啶缩合反应产物中两种同分异构体的结构和稳定性的理论研究

运用Gaussian03程序,采用B3LYP方法,取6-311G(d,p)基组,研究以三甲氧基苯甲醛为原料,制备甲氧苄胺嘧啶的缩合反应产物中两种同分异构体——2-甲氧甲基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯腈(Ⅰ)和2-(3,4,5-三甲氧基苄基)-3-甲氧基丙烯腈(Ⅱ)的结构和稳定性,通过结构和轨道能量分析,得化合物Ⅱ比化合物Ⅰ稳定性强的结论,与实验结果一致。

毛细管电泳-安培法测定复方磺胺甲噁唑片中的有效成分

采用毛细管电泳-安培法（CE-AD）同时分离测定了磺胺甲嗯唑（sulfamethoxazole，SMZ）、磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）和抗菌增效剂甲氧苄胺嘧啶（trimethoprim，TMP）3种常用磺胺类抗菌药物成分，考察了实验参数对分离、检测体系的影响。在优化实验条件下，以φ300μm碳圆盘电极作为工作电极，检测电位为1050mV（vs．SCE），在Na2B4O7（13mmol／L）-KH2PO4（18mmol／L）（pH5．8）的缓冲溶液中，分离电压18kV，进样6s，3组分在14min内可实现基线分离。上述3组分浓度分别在5×10^-4－5×10^-2、5×10^-4－0．1和5×10^-4－5×10^-2g／L范围内与其峰电流强度呈线性关系，检出限达5．1×10^-5－8．0×10^-5g／L（S／N=3）。该方法已成功应用于复方磺胺甲嗯唑片中抗菌活性成分的含量测定，结果令人满意。

乘子法在多组分光度分析中的应用

报道了将乘子法用于样品中多组分的分光光度法同时测定;介绍了乘子法的原理和计算步骤.对复方新诺明模拟样中磺胺甲噁唑、甲氧苄氨嘧啶测定的平均回收率分别为99.79%、100.67%;RSD分别为0.45%、0.95%(n=9).测定了5个批号复方新诺明片剂和针剂的含量,结果满意.