■丙嗪和萘普生治疗骨关节炎随机对照Ⅱ期临床试验

丙嗪（ｏｘａｐｒｏｚｉｎ，ＯＸＰ）是一种新型非甾体抗炎药，具有明显的解热、镇痛、抗炎作用。为了比较国产丙嗪和阳性对照药萘普生（ｎａｐｒｏｘｅｎ，ＮＡＰ）对骨关节炎（ｏｓｔｅｏａｒｔｈｒｉｔｉｓ，ＯＡ）的疗效和安全性，我们进行了随机、多中心和平行性的Ⅱ期临床试验。结果表明：丙嗪治疗６０例骨关节炎患者（４００ｍｇ／次，一日一次，睡前顿服）４周时总有效率为７３．３３％；萘普生治疗３０例骨关节炎患者（２００ｍｇ／次，一日二次）４周时总有效率为６６．６７％。４周疗程内，丙嗪的药物不良反应发生率为１３．３３％，萘普生的药物不良反应发生率为２３．３３％。

壳聚糖-恶丙嗪缓释片的研制

目的：研究壳聚糖－恶丙嗪缓释片的制备、质量标准，并考察体外释药性能。方法：采用紫外分光光度法测定主药恶丙嗪的含量。结果：线性范围为２．５～１５．０ｕｇ／ｍｌ，平均回收率为９９．７９％，ＲＳＤ为０．３８％。结论：该制剂制备工艺简单，值得临床推广应用。

国产丹丙嗪片的相对生物利用度及生物等效性评价

目的：了解国产丙嗪片的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：８名健康志愿者随机分成２组，每组４人分别口服单剂量８００ｍｇ国产或进口丙嗪片，半月后再交叉服药，采用高效液相色谱法检测血浆中的血药浓度。其生物等效性采用三因素方差和双单侧检验法分析。结果：口服国产或进口丙嗪后，血浆中药物浓度分别在９．０９±４．９１和３．０２±１．２６ｈ，达峰值６２．７６±９．１２和６９．８４±８．３３ｍｇ／Ｌ，血药浓度曲线下面积分别为４８８６．６６±８９２．８７和４５３０．０３±４８０．２７（ｍｇｈ）／Ｌ，其相对生物利用度为１０７．９％。结论：国产与进口丙嗪片具有生物等效性。

国产苯噁丙嗪的药效研究

苯噁丙嗪(Oxaprozin)是一新型解热、镇痛、抗炎药,具有半衰期长(约50～60h)、消化道副作用轻之特点。1990年我系在国内首次研制合成。本文以不同病理模型系统地研究其药理效应,旨为我国生产该药提供实验依据。1 方法与结果 1.1 对角叉菜胶致炎及其炎症渗出液中前列腺素E(PGE)含量的影响:雄性(Sprague-Dawley,SD)大鼠50只,体重150±10g,随机分5组即0.5％羟甲基纤维素(CMC)阴性对照组。

噁丙嗪凝胶剂的制备及含量测定

目的 :制备呷恶丙嗪凝胶剂并建立其含量测定方法。方法 :以卡波姆 941为辅料 ,制备呷恶丙嗪凝胶剂 ;以紫外法测定含量 ,测定波长为 ( 2 87± 0 .5 )nm。结果 :平均回收率为 99.93% ,RSD为 0 .6 1%。结论 :本制剂制备容易 ,质量稳定 ,以紫外法测定含量 ,具有简单、快速之特点。

高效液相色谱法、紫外分光光度法和中和法测定噁丙嗪含量的研究

本文报导了测定丙嗪含量的３种方法。在中性醇中的碱中和法简便、准确，ＲＳＤ为０．１％；紫外分光光度法方便、快速，检测波长为２８５ｎｍ；高效液相色谱法专属性高，并可用于丙嗪的杂质检查，其色谱条件为：ＹＷＧ－Ｃ_（１８）柱，１０μｍ（１５ｃｍ×４．６ｍｍ），流动相：甲醇－水（７５：２５），流速：１．０ｍｌ／ｍｉｎ，检测波长：２５４ｎｍ。用上述３种方法测定该药的含量，结果基本一致。

噁丙嗪固体分散体的制备

目的:制备卟恶丙嗪固体分散体。方法:以聚乙二醇(PEG6000)为载体,采用熔融法制备卟恶丙嗪固体分散体,桨法测定体外溶出度,X-射线衍射法分析结构状态。结果:卟恶丙嗪PEG6000固体分散体是一种简单低共熔混合物,卟恶丙嗪以超细结晶状态分散在PEG载体中。1∶5,1∶7,1∶9,1∶11比例固体分散体的标示含量均在98%～106%范围。与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出速度和程度均显著增加(P<0.01);且随着载体比例的逐渐增大,固体分散体的药物溶出加快。结论:以PEG6000为载体制备的卟恶丙嗪固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的卟恶丙嗪口服制剂。

国产噁丙嗪的人体药动学与相对生物利用度试验

采用高效液相色谱法进行丙嗪（Ｏｘａｐ）的人体药动学与相对生物利用度试验。４对正常志愿者分别随机口服国产与进口Ｏｘａｐ片剂单剂量８００ｍｇ．半月后再交叉眼药。结果发现．国产与进口制剂的血药一时间浓度曲线均符合一室模型。国产Ｏｘａｐ主要药动学参数：Ｔ９．０９±４．９ｈ．Ｃｍａｘ６２．７６±９．１２ｍｇ·Ｌ－１ＡＵＣ４８８６．６±８９２．９ｈ·ｍｇ·Ｌ－１．其相对生物利用度为１０７．９％。结果表明．国产Ｏｘａｐ除吸收较慢．达峰浓度时间较长外．其它各项指标与进口制剂无明显差异。

恶丙嗪乳胶剂的制备、含量测定及抗炎作用研究

目的 :制备恶丙嗪乳胶剂 ,建立其含量测定的方法并对其抗炎作用进行考察。方法 :以卡波姆 - 94 0作为乳胶基质 ,制备恶丙嗪乳胶剂。用紫外分光光度法测定含量。测定波长 (2 87± 1nm) ,以小鼠耳壳致炎实验评价其疗效。结果 :平均回收率为99.5 9% ,RSD为 1.2 6 % ,小鼠耳壳肿胀度为 :1.92± 0 .5 m g。结论 :本制剂制备容易 ,性质稳定 ,测定方法简单、快速。动物实验表明

噁丙嗪胶囊的药物动力学及相对生物利用度

目的:测定噁丙嗪的体内过程,作出相对生物利用度评价,为临床合理用药提供可靠的依据.方法:10名男性健康志愿者,随机自身交叉po单剂量噁丙嗪胶囊或片剂,采用HPLC法测定不同时间的血药浓度,经3P87软件拟合处理,并计算药物动力学参数.结果:噁丙嗪胶囊和片剂血药浓度-时间曲线均符合一房室模型,体内药物达峰时间分别为(3.95±0.89)和(4.13±0.93)h;c_(max)分别为(52.84±3.12)和(53.74±2.32)μg/ml;T_(1/2)分别为(29.36±1.69)和(28.73±2.27)h;AUC分别为(2453.54±150.78)和(2486.71±187.38)(mg/L)·h,噁丙嗪胶囊的相对生物利用度为98.93%.结论:两种制剂具有生物等效性.

国产噁丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究

目的:对?丙嗪颗粒剂,以?丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究。方法:采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度。结果:10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型。?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为:t1/2k(h):44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg·L-1):30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h):2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h):67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg·h·L-1):1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05)。?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为:104.64±8.44。结论:两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性。

恶丙嗪分散片在健康人体内的生物利用度及生物等效性研究

目的:比较恶丙嗪分散片和普通片剂的生物利用度和生物等效性。方法:采用HPLC法测定了20名健康志愿者分别单剂量口服400mg恶丙嗪后,不同时间的血药浓度,并进行生物等效性评价。结果:恶内嗪分散片和普通片的Cmax分别为（62.04±12.44）mg·L-1 和（60.52±11.49）mg·L-1,tmax分别为（38.5±0.67）h和（4.05±0.94）h,t1/2分别为（41.63±0.93）h和（41.11±7.72）h,AUC0-96为（1339±220）mg·h·L-1和（1367±247）mg·h·L-1。恶丙嗪分散片的人体相对生物利用度为98.85％±11.88％。结论:恶内嗪分散片与普通片剂具有生物等效性。

月桂氮怠酮对■丙嗪透皮吸收作用的研究

目的：考察月桂氮酮对丙嗪透皮作用的影响。方法：应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月桂氮酮，测量丙嗪的透皮吸收量。结果：含０．５％，１．０％，２．０％，３．０％月桂氮酮的丙嗪擦剂与不含月桂氮酮的丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性（Ｐ＜０．０５）或极显著性差异（Ｐ＜０．０１），月桂氮酮对丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论：不同浓度的月桂氮酮均能明显促进丙嗪的透皮吸收，其中以含０．５％的月桂氮酮浓度，促丙嗪吸收效果最佳。

高效液相色谱法测定人血浆中噁丙嗪分散片的浓度及药动学

目的 建立高效液相色谱法测定人血浆中丙嗪分散片浓度的方法。方法 高效液相色谱法 ,色谱柱为KromasilC18(6 .0mm× 15 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇∶水 (6 5∶35 )。血浆样品用乙醚提取。 结果 丙嗪的线性范围为3.12 5～ 10 0mg/L ,最低检测浓度为 3.12 5mg/L。高、中、低 3种浓度 (10 0 ,2 5 ,6 .2 5mg/L)的日内、日间变异均小于15 %。结论 该方法灵敏、精确、稳定 ,适用于丙嗪生物样本的测定和药代动力学研究。

反相高效液相色谱法测定人血浆中丙嗪浓度

本文介绍了一种测定新型非甾体抗炎药吓恶丙嗪人血浆浓度的反相高效液相色谱法。以Ｈｙ－ｐｅｒｓｉｌＯＤＳ为分离柱，甲醇∶水（７５∶２５）为流动相，紫外检测波长２８５ｎｍ。该法快速、灵敏、精确度高、重现性好，可有效地应用于该药的临床药学研究。

紫外标准曲线法测定噁丙嗪片的含量

紫外标准曲线法测定噁丙嗪片的含量潘旭初（湖北省药学会武汉４３００７７）丙嗪（Ｏｘａｐｒｏｚｉｎ）是一种新的非甾体抗炎药物，具有良好的抗炎、镇痛、解热作用，胃肠道副作用小。该药在临床上的最大特点是半衰期长（５０～６０ｈ），故而长效，每日只需口服丙嗪片一...

恶丙嗪对口腔科镇痛效果的临床分析

目的 了解恶丙嗪 (OXP)对口腔科镇痛的效果。方法 随机选择 10 0例患者 ,顿服OXP 6 0 0mg ,2 4h后再顿服 6 0 0mg ,目测标尺法观察。 结果 OXP总有效率 82 % ,服药后明显改善患者症状 ,不良反应以胃肠道及神经系统为主。

高效液相色谱法测定恶丙嗪片的含量

目的：建立高效液相色谱法测定恶丙嗪片含量的方法．方法：色谱柱： ＤｉａｍｏｎｓｉｌＣ１８（２００ × ４．６ｍｍ， ５μｍ），流动相：甲醇水（８０： ２０），检测波长：２８５ｎｍ．结果：恶丙嗪线性范围５～４５μｇ／ｍｌ，回归方程为Ｃ＝０． ０６２４Ａ＋４５． ２２９ｒ＝０．９９９９，回收率为９９．８６％，日内精密度为ＲＳＤ＝０．９２％，日间精密度为ＲＳＤ＝１．６４％结论：方法准确、快速、简便．

噁丙嗪Ⅱ期临床应用疗效报告

报道应用(口恶)丙嗪治疗口腔科手术后疼痛40例的临床疗效观察,并与阿斯匹林对比.结果表明:(口恶)丙嗪对口腔手术后疼痛,镇痛作用强,不良反应轻,耐受性好,临床上具有广阔的应用前景.

噁丙嗪和肠溶阿司匹林治疗牙科手术后疼痛的对照研究

目的 比较研究口恶丙口秦（ ＯＸＰ） 和肠溶阿司匹林（ＡＳＰ） 治疗牙科手术后疼痛（ＰＤＳＰ） 的疗效和安全性。方法 随机单盲对照试验。试验组１００ 例，于手术后疼痛时顿服ＯＸＰ６００ ｍｇ ，２４ ｈ 再顿服６００ ｍ ｇ ；对照组５０ 例，于手术后疼痛时顿服ＡＳＰ６００ ｍｇ ，２４ ｈ 再顿服６００ ｍｇ 。结果 ＯＸＰ 总有效率为８２－００ ％ ，ＡＳＰ 总有效率为６６－００ ％ 。两药均能改善患者的症状和体征。经安全性评价，ＯＸＰ 和ＡＳＰ 的耐受性相近，不良反应以胃肠道及神经系统为主。结论 ＯＸＰ治疗ＰＤＳＰ 的疗效优于ＡＳＰ，两药的耐受性无差异。主题词 阿司匹林／ 治疗应用；疼痛， 手术后／ 药物疗法；