色酮连噁二唑(啉)衍生物的合成及抗炎活性研究

以2,4,6-三羟基苯乙酮、草酸二乙酯等为原料,经过羟基保护、合环、肼解、酰腙化后,在两种不同的条件下关环,合成得到10个新型的色酮连噁二唑(啉)衍生物,利用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS对其结构进行了确证。通过体外环氧合酶2(COX-2)的抑制活性评价发现,目标化合物6a、6b、6c、7h和7i具有良好的COX-2抑制作用。经分子柔性对接发现,其结果与生物活性试验具有一致性。本文为进一步研发新型色酮类抗炎药物提供了重要的参考依据。