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色酮连噁二唑(啉)衍生物的合成及抗炎活性研究
1
作者
邢涛
王敏
+4 位作者
于姝燕
李瑞娟
王建华
覃孟
仇子昂
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第11期2643-2650,共8页
以2,4,6-三羟基苯乙酮、草酸二乙酯等为原料,经过羟基保护、合环、肼解、酰腙化后,在两种不同的条件下关环,合成得到10个新型的色酮连噁二唑(啉)衍生物,利用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS对其结构进行了确证。通过体外环氧合酶2(COX-2)的抑...
以2,4,6-三羟基苯乙酮、草酸二乙酯等为原料,经过羟基保护、合环、肼解、酰腙化后,在两种不同的条件下关环,合成得到10个新型的色酮连噁二唑(啉)衍生物,利用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS对其结构进行了确证。通过体外环氧合酶2(COX-2)的抑制活性评价发现,目标化合物6a、6b、6c、7h和7i具有良好的COX-2抑制作用。经分子柔性对接发现,其结果与生物活性试验具有一致性。本文为进一步研发新型色酮类抗炎药物提供了重要的参考依据。
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关键词
色酮
噁二
唑
(
啉
)
化学合成
COX-2抑制活性
分子对接
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职称材料
题名
色酮连噁二唑(啉)衍生物的合成及抗炎活性研究
1
作者
邢涛
王敏
于姝燕
李瑞娟
王建华
覃孟
仇子昂
机构
内蒙古医科大学药学院
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第11期2643-2650,共8页
基金
内蒙古自治区卫生健康科技计划项目(202201235)资助
内蒙古医科大学创新创业训练计划项目(202210132070)资助
内蒙古医科大学科技创新“英才培育”项目(YCPY2023097)资助。
文摘
以2,4,6-三羟基苯乙酮、草酸二乙酯等为原料,经过羟基保护、合环、肼解、酰腙化后,在两种不同的条件下关环,合成得到10个新型的色酮连噁二唑(啉)衍生物,利用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS对其结构进行了确证。通过体外环氧合酶2(COX-2)的抑制活性评价发现,目标化合物6a、6b、6c、7h和7i具有良好的COX-2抑制作用。经分子柔性对接发现,其结果与生物活性试验具有一致性。本文为进一步研发新型色酮类抗炎药物提供了重要的参考依据。
关键词
色酮
噁二
唑
(
啉
)
化学合成
COX-2抑制活性
分子对接
Keywords
chromone
oxadiazole(line)
chemical synthesis
COX-2 inhibition
molecular docking
分类号
O657.3 [理学—分析化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
色酮连噁二唑(啉)衍生物的合成及抗炎活性研究
邢涛
王敏
于姝燕
李瑞娟
王建华
覃孟
仇子昂
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023
0
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