(S)-5-乙酰胺甲基-3-[(4-取代胺甲基)苯基]-2-噁唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性

目的研究噁唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性。方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料,经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄V IIIa和V IIIb。V IIIa和V IIIb与胺类化合物包括脂肪胺、芳香胺发生取代反应生成IX a和IX b;测定目标化合物的体外抗菌活性。结果设计、合成了51个新化合物,其结构经1H NMR、元素分析或MS确证。并测定了它们的比旋光度等理化常数。化合物V IIb,IX a1,IX a2,IX a7,IX b1,IX b3,IX b10,IX b16和IX b23对G+菌有一定的活性,但不如对照品吗啉噁酮和诺氟沙星。结论在吗啉噁酮结构中苯环4位和吗啉基之间插入亚甲基,不能提高化合物的抗菌活性。

2-恶唑烷酮及其衍生物的应用与合成

介绍2-恶唑烷酮的应用及几种不同的合成方法,并进行简单比较。同时介绍2-恶唑烷酮五类衍生物的应用及先进的合成方法。

2-噁唑烷酮及其衍生物的应用与合成

介绍2-噁唑烷酮的应用及几种不同的合成方法，并加以简单比较。同时介绍2-噁唑烷酮五类衍生物的应用及先进的合成方法。