噁唑霉素及其类似物的合成研究进展

噁唑霉素及其类似物是由一些链霉菌产生的抗生素,它们都由3个基本骨架单元连接,其独特的生物活性和新颖的化学结构吸引了越来越多的化学与药物化学研究者的关注,从最初发现至今已经有很多研究小组报道了相关的合成研究成果.本文作者基于3个基本组成结构单元,综述了其合成的研究进展,分析了每种合成方法所采用的关键策略,并对该类药物的全合成前景进行了展望.

白色链霉菌JA3453中垩唑霉素生物合成基因簇甲氧丙二酰ACP生物合成基因ozmF的遗传分析

恶唑霉素(oxazolomycin,OZM)是由白色链霉菌JA3453产生的杂合聚酮聚肽抗生素,其结构特征为螺旋链接的-β内酯/-γ内酰胺,垩唑环,(E,E)二烯和(Z,Z,E)三烯链。恶唑霉素具有抗肿瘤,抗病毒和一定的抗细菌的生物活性。前面工作中我们已经从白色链霉菌JA3453中定位了135 kb的DNA区域,这个区域覆盖了整个ozm基因簇,对部分片段测序揭示了负责甲氧丙二酰ACP生物合成位点的6个基因。本文通过突变以及互补分析其中的甲基转移酶基因ozmF并证实其与恶唑霉素生物合成相关。这些结论有助于我们通过组合生物化学的方法产生新的OZM衍生物。

氟氯西林胶囊1011例安全性临床评价小结

青霉素类抗生素治疗细菌性感染性疾病历史悠历,目前仍广泛应用于临床。氟氯西林(Flu-cloxacillin)是一种半合成异恶唑青霉素,具有耐青霉素酶及耐酸作用,抗菌谱较青霉素广,对产酶的葡萄球菌属、链球菌属及部分杆菌有效。我国青霉素皮试结果是能否使用青霉素类的判断标准。根据卫生部卫药注发[1997]第313号文件,由北京医科大学临床药理研究所牵头,我院系协作组成员之一。对香港澳美制药厂生产的氟氯西林胶囊(每片250mg),不做青霉素皮试的临床安全性考察评价。