钌(Ⅱ)催化1-苯基-5-吡唑啉酮和碳酸亚乙烯酯的偶联反应

设计了一个新颖的钌(Ⅱ)催化1-苯基-5-吡唑啉酮与碳酸亚乙烯基的C-C/C-N环化反应。在该转化过程中,碳酸亚乙烯酯作为乙炔醇或乙炔的替代物,不需要额外添加任何氧化剂和碱。该反应具有广阔的底物范围和良好的官能团相容性,能够以42%~87%的收率得到一系列的1H-吡唑并[1,2-a]噌啉酮。提出了一种可能涉及到串联的C-H活化/分子内C-N形成/消除CO_(2)或CO^(2-)_(3)等历程的机制。此外,在执行克级反应时得到了一个令人满意的产率。

1-苄基-4-氧代-1,4-二氢噌啉-3-甲酰胺类衍生物的合成

噌啉酮类衍生物是一类重要的有机功能小分子,具有抗菌、杀虫、降血压、抗癌、抗组胺、抗焦虑、抗炎等多种生物活性,在创新药物研究中具有广泛的应用。设计了一类新型噌啉酮类衍生物,并以邻硝基苯乙酮为起始原料,经还原、重氮化偶联、缩合、环合、水解、酰化、烃化等多步反应合成了6个标题化合物。其结构经核磁共振氢谱、质谱等确证为未见文献报道的新化合物。为新型噌啉酮类小分子药物的研究提供了基础。