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荧光1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对精子的标记作用
1
作者
姜兵兵
王威威
+3 位作者
杨依婷
李玉华
刁华
邵志宇
《合成化学》
CAS
2022年第8期634-641,共8页
合成了3个含有荧光基团的1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,HR-MS(ESI)表征,并考察了这些衍生物对精子的制动活性和荧光标记作用。结果表明:与先导化合物Tideglusib相比,目标化合物均保持了较强的杀精活性,且...
合成了3个含有荧光基团的1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,HR-MS(ESI)表征,并考察了这些衍生物对精子的制动活性和荧光标记作用。结果表明:与先导化合物Tideglusib相比,目标化合物均保持了较强的杀精活性,且在紫外光激发下,具有相似的荧光标记模式。
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关键词
噻二唑二酮
Tideglusib
杀精子剂
精子制动效应
荧光标记
合成
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职称材料
三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用
被引量:
1
2
作者
齐志文
周昊
+2 位作者
薛兴颖
颜洋洋
王成章
《林产化学与工业》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2020年第3期123-129,共7页
合成了三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮系列衍生物4a^4e,采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a^4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用,并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用。结果表明:化合物2~4...
合成了三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮系列衍生物4a^4e,采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a^4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用,并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用。结果表明:化合物2~4对HL60细胞增殖均有一定的抑制作用,其中化合物4b和4c抑制效果较好,半数抑制浓度(IC50)分别为10.60和6.31μmol/L;而TDZD-8对HL60细胞的IC50值为0.30μmol/L。此外,4b和4c协同TDZD-8对急性白血病细胞株HL60具有较好的增殖抑制作用,当4b和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为94.45%,协同指数CI值为0.58;当5c和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为98.76%,协同指数(CI)值为0.31。可以看出,新型没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物具有作为治疗人急性白血病药物先导物的潜力。
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关键词
没食子酸
1
2
4-
噻二唑
-3
5-
二
酮
TDZD-8
HL60
协同作用
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职称材料
题名
荧光1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对精子的标记作用
1
作者
姜兵兵
王威威
杨依婷
李玉华
刁华
邵志宇
机构
东华大学化学化工与生物工程学院
复旦大学基础医学院生殖与发育研究院
上海市生物医药技术研究院国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室
出处
《合成化学》
CAS
2022年第8期634-641,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(81671508)。
文摘
合成了3个含有荧光基团的1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,HR-MS(ESI)表征,并考察了这些衍生物对精子的制动活性和荧光标记作用。结果表明:与先导化合物Tideglusib相比,目标化合物均保持了较强的杀精活性,且在紫外光激发下,具有相似的荧光标记模式。
关键词
噻二唑二酮
Tideglusib
杀精子剂
精子制动效应
荧光标记
合成
Keywords
thiadiazole dione
Tideglusib
spermicide
spermostatic effect
fluorescent labeling
synthesis
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用
被引量:
1
2
作者
齐志文
周昊
薛兴颖
颜洋洋
王成章
机构
中国林业科学研究院林产化学工业研究所
出处
《林产化学与工业》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2020年第3期123-129,共7页
基金
国家重点研发计划资助项目(2016YFD0600805)
江苏省生物质能源与材料重点实验室基本科研业务费项目(JSBEM-201608)。
文摘
合成了三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮系列衍生物4a^4e,采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a^4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用,并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用。结果表明:化合物2~4对HL60细胞增殖均有一定的抑制作用,其中化合物4b和4c抑制效果较好,半数抑制浓度(IC50)分别为10.60和6.31μmol/L;而TDZD-8对HL60细胞的IC50值为0.30μmol/L。此外,4b和4c协同TDZD-8对急性白血病细胞株HL60具有较好的增殖抑制作用,当4b和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为94.45%,协同指数CI值为0.58;当5c和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为98.76%,协同指数(CI)值为0.31。可以看出,新型没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物具有作为治疗人急性白血病药物先导物的潜力。
关键词
没食子酸
1
2
4-
噻二唑
-3
5-
二
酮
TDZD-8
HL60
协同作用
Keywords
gallic acid
1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
TDZD-8
HL60
synergistic
分类号
TQ35 [化学工程]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
荧光1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对精子的标记作用
姜兵兵
王威威
杨依婷
李玉华
刁华
邵志宇
《合成化学》
CAS
2022
0
下载PDF
职称材料
2
三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用
齐志文
周昊
薛兴颖
颜洋洋
王成章
《林产化学与工业》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2020
1
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
统计分析
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