2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性测定

合成了１２种新的２－苯甲酰亚胺基－２Ｈ－１，２，４－噻二唑并（２，３－α）嘧啶类化合物，结构经ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ，ＭＳ和元素分析所确证，除草活性测定表明部分目标化合物具有较好的除草活性且选择性较好，对单子植物安全。

2-甲基-5,7-二氧代-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶及其衍生物的合成

合成了5种新的标题化合物及其衍生物,通过元素分析、IR、1HNMR和质谱分析确定了其结构。

新型亚氨基噻二唑并嘧啶酮类抗菌化合物的构效关系Paudel A

亚氨基噻二唑并嘧啶酮（iminothiadiazolo．pyrimidinone）类衍生物0002—04．KK含有一个呋喃基团，对金黄色葡萄球菌的MIC值为25μg／ml。

5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物的绿色合成

为了寻找干扰嘌呤核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成了嘌呤生物碱的类似物。以2-氨基-1,3,4-噻二唑、丙二酸与三氯氧磷为原料,经过关环,偶合等反应合成了9种5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物,通过元素分析、IR、1 H NMR和质谱分析确定了其结构。

2-苯基-3,4-噻二唑[3,2-α]并嘧啶-7-酮对宫颈癌HeLa细胞增殖、凋亡及相关因子表达的影响

目的研究新化学合成药物2-苯基-3,4-噻二唑[3,2-α]并嘧啶-7-酮(TPh)对宫颈癌HeLa细胞增殖、凋亡及相关因子表达的作用。方法MTT法检测空白对照组和不同浓度TPh(0.6、0.4、0.2、0.1和0.05μmol·mL^-1)组培养24、48、72 h后对HeLa细胞增殖的作用,流式细胞术检测TPh对HeLa细胞周期的影响,Annexin-V FITC/PI双染检测TPh对HeLa细胞凋亡的影响,JC-1染色观察TPh对HeLa细胞线粒体膜电位的影响,Western blotting法检测凋亡相关因子表达情况。结果与空白对照组相比,TPh组Hela细胞增殖被显著抑制,HeLa细胞G0/G1期比例增加、G2/M期比例减少,HeLa细胞线粒体膜电位降低,HeLa细胞caspase-3、caspase-8、caspase-9表达增加、凋亡细胞比率增加(P<0.05,P<0.01),且呈剂量依赖性趋势。结论TPh可抑制宫颈癌HeLa细胞增殖,并促进凋亡,这可能与其激活细胞内源性和外源性凋亡途径有关。

2-甲氧羰基苯氧乙酰硫脲及环化产物的合成和生物活性研究

合成了4种未见文献报道的2-甲氧羰基苯氧乙酰硫脲(5),并以Br2为氧化剂,进行关环反应,得到4种新的2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物(6),其结构均经IR,1HNMR以及元素分析得到论证.初步生物活性测定结果表明,化合物6b有较好的除草活性.