噻吩酰胺衍生物的合成

以丁醛为原料经2步合成中间体2-氨基-5-乙基-3-噻吩甲酸(3),中间体3与2-吡啶甲酸反应合成中间体2-(2-吡啶基)-6-乙基-4H-3,1噻吩并噁嗪-4-酮(4),中间体4与取代的胺反应得到了一系列噻吩酰胺的衍生物(5a～5g),其结构得到了1H NMR、13C NMR、IR、和MS表征。

噻吩甲酰胺衍生物的合成及其对小麦全蚀病病原菌的抑制活性

探索了取代2-氢噻吩-3-羰基酸酯的合成及其硅烷化的方法,并对反应条件进行了优化;以其为母体合成了20个未见有报道的噻吩甲酰胺衍生物;各噻吩甲酰胺衍生物的结构经1H NMR,13C NMR,HRMS或元素分析确证;其对小麦全蚀病病原菌的抑菌活性经平皿法进行了测试.初步结构活性分析表明,噻吩甲酰胺胺基取代基结构的变化及其2位官能团的大小对小麦全蚀病病原菌抑制活性有显著的影响,其中化合物7b^7d,7l,7m,7o表现出了优异的抑菌活性.该结果对抑菌先导化合物的设计具有一定的参考价值.