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噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性
被引量:
1
1
作者
李晗悦
韩宇
+3 位作者
金辄
徐赫男
李大伟
胡春
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期616-621,642,共7页
目的探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理。方法以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合...
目的探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理。方法以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,考察目标化合物体外肿瘤细胞增殖抑制作用。结果与结论合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,经MS、1H-NMR确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示,有4个化合物在50μmol·L^(-1)时对骨肉瘤细胞U2OS-EGFP抑制率高于50%。其中,活性最好的化合物4 d对U2OS-EGFP细胞抑制活性的IC50值为9.824μmol·L^(-1)。分子模拟结果显示,这类化合物作用于ERK1/2,应是一种ERK1/2抑制剂。
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关键词
噻唑并三嗪类化合物
U2OS-EFGP细胞
抗肿瘤活性
合成
下载PDF
职称材料
新型噻唑并三嗪类化合物R001抑制ERK1/2磷酸化的抗肿瘤作用
被引量:
9
2
作者
吴凤娟
Diwa Koirala
+3 位作者
刘斯婕
金辄
胡春
李大伟
《现代生物医学进展》
CAS
2012年第29期5638-5642,共5页
目的:探讨噻唑并三嗪类化合物R001对ERK1/2磷酸化的影响及其抗肿瘤活性。方法:采用基于U2OS-EGFP细胞的荧光分析法和MTT法检测化合物R001对U2OS-EGFP-4F12G和U2OS、T47D、SKOV3、MCF7等其他肿瘤细胞增殖的影响;采用电子显微镜观察化合物...
目的:探讨噻唑并三嗪类化合物R001对ERK1/2磷酸化的影响及其抗肿瘤活性。方法:采用基于U2OS-EGFP细胞的荧光分析法和MTT法检测化合物R001对U2OS-EGFP-4F12G和U2OS、T47D、SKOV3、MCF7等其他肿瘤细胞增殖的影响;采用电子显微镜观察化合物R001对MCF7、T47D、U2OS-EGFP-4F12G和SKOV3等多种肿瘤细胞株增殖的抑制作用;采用流式细胞术检测化合物R001对MCF7、U2OS-EGFP-4F12G和SKOV3等多种肿瘤细胞周期的影响;采用免疫印迹法检测检测化合物R001对ERK1/2磷酸化的影响。结果:基于U2OS-EGFP细胞的荧光分析法显示,化合物R001抑制U2OS-EGFP-4F12G细胞增殖的IC50值为11.58μM;MTT法显示,化合物R001对U2OS、T47D、SKOV3、MCF7等多种肿瘤细胞增殖的影响具有剂量依赖性;电子显微镜观察显示,化合物R001可以引起MCF7、SKOV3和U2OS-EGFP-4F12G三种肿瘤细胞的数量和形态变化;流式细胞术显示,化合物R001可将MCF7、U2OS-EGFP-4F12G和SKOV3等肿瘤细胞阻断在S期;免疫印迹试验显示,化合物R001可以有效抑制SKOV3和U2OS细胞中ERK1/2的磷酸化。结论:噻唑并三嗪类化合物R001通过抑制ERK1/2磷酸化而发挥抗肿瘤作用。
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关键词
噻唑并三嗪类化合物
ERK1
2磷酸化
抗肿瘤
原文传递
题名
噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性
被引量:
1
1
作者
李晗悦
韩宇
金辄
徐赫男
李大伟
胡春
机构
沈阳药科大学制药工程学院
上海交通大学药学院
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期616-621,642,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(J1103606)
文摘
目的探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理。方法以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,考察目标化合物体外肿瘤细胞增殖抑制作用。结果与结论合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,经MS、1H-NMR确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示,有4个化合物在50μmol·L^(-1)时对骨肉瘤细胞U2OS-EGFP抑制率高于50%。其中,活性最好的化合物4 d对U2OS-EGFP细胞抑制活性的IC50值为9.824μmol·L^(-1)。分子模拟结果显示,这类化合物作用于ERK1/2,应是一种ERK1/2抑制剂。
关键词
噻唑并三嗪类化合物
U2OS-EFGP细胞
抗肿瘤活性
合成
Keywords
7H-Thiazolo[3
2-b]-1
2
4-triazin-7-one derivatives
U2OS-EFGP cells
anti-tumor activity
synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
新型噻唑并三嗪类化合物R001抑制ERK1/2磷酸化的抗肿瘤作用
被引量:
9
2
作者
吴凤娟
Diwa Koirala
刘斯婕
金辄
胡春
李大伟
机构
上海交通大学药学院
沈阳药科大学制药工程学院
出处
《现代生物医学进展》
CAS
2012年第29期5638-5642,共5页
基金
国家自然科学基金(21072130)
文摘
目的:探讨噻唑并三嗪类化合物R001对ERK1/2磷酸化的影响及其抗肿瘤活性。方法:采用基于U2OS-EGFP细胞的荧光分析法和MTT法检测化合物R001对U2OS-EGFP-4F12G和U2OS、T47D、SKOV3、MCF7等其他肿瘤细胞增殖的影响;采用电子显微镜观察化合物R001对MCF7、T47D、U2OS-EGFP-4F12G和SKOV3等多种肿瘤细胞株增殖的抑制作用;采用流式细胞术检测化合物R001对MCF7、U2OS-EGFP-4F12G和SKOV3等多种肿瘤细胞周期的影响;采用免疫印迹法检测检测化合物R001对ERK1/2磷酸化的影响。结果:基于U2OS-EGFP细胞的荧光分析法显示,化合物R001抑制U2OS-EGFP-4F12G细胞增殖的IC50值为11.58μM;MTT法显示,化合物R001对U2OS、T47D、SKOV3、MCF7等多种肿瘤细胞增殖的影响具有剂量依赖性;电子显微镜观察显示,化合物R001可以引起MCF7、SKOV3和U2OS-EGFP-4F12G三种肿瘤细胞的数量和形态变化;流式细胞术显示,化合物R001可将MCF7、U2OS-EGFP-4F12G和SKOV3等肿瘤细胞阻断在S期;免疫印迹试验显示,化合物R001可以有效抑制SKOV3和U2OS细胞中ERK1/2的磷酸化。结论:噻唑并三嗪类化合物R001通过抑制ERK1/2磷酸化而发挥抗肿瘤作用。
关键词
噻唑并三嗪类化合物
ERK1
2磷酸化
抗肿瘤
Keywords
Thiazolo-triazin compounds
ERK1/2 phosphorylation
Antitumor
分类号
R915 [医药卫生—微生物与生化药学]
R730.5 [医药卫生—肿瘤]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性
李晗悦
韩宇
金辄
徐赫男
李大伟
胡春
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
1
下载PDF
职称材料
2
新型噻唑并三嗪类化合物R001抑制ERK1/2磷酸化的抗肿瘤作用
吴凤娟
Diwa Koirala
刘斯婕
金辄
胡春
李大伟
《现代生物医学进展》
CAS
2012
9
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