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左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量:
4
1
作者
李元元
张呈霞
+2 位作者
黄文龙
陈超然
胡国强
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期671-676,共6页
为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1) C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-...
为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1) C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-6l)。体外抗肿瘤活性结构表明,所合成的12个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,化合物6e、6i、6j的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,α,β-不饱和酮修饰的均三唑骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
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关键词
氟喹诺酮
均
三唑
噻唑
噻唑并均三唑
Α
Β-不饱和酮
抗肿瘤活性
下载PDF
职称材料
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性
被引量:
2
2
作者
姜亚玲
李珂
+1 位作者
黄文龙
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第6期671-675,共5页
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确...
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
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关键词
氟喹诺酮
均
三唑
噻唑
噻唑并均三唑
不饱和酮
合成
抗肿瘤活性
下载PDF
职称材料
氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)
被引量:
5
3
作者
吴书敏
闫强
+5 位作者
倪礼礼
谢玉锁
高留州
刘英杰
黄文龙
胡国强
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第5期353-357,共5页
目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a^5l,6a^6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目...
目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a^5l,6a^6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目标化合物对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性。结果合成了12个新型结构的C-3稠杂环目标化合物,体外抗肿瘤活性强于母体1和相应中间体硫醚酮5的活性,但弱于硫醚酮缩氨基硫脲化合物6的活性。结论 C-3稠杂环等排体的结构修饰值得进一步研究。
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关键词
氟喹诺酮
氧氟沙星
稠杂环
噻唑并均三唑
等排体
抗肿瘤活性
原文传递
题名
左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量:
4
1
作者
李元元
张呈霞
黄文龙
陈超然
胡国强
机构
河南应用技术职业学院
河南大学药物研究所
中国药科大学新药研究中心
河南大学护理与健康研究所
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期671-676,共6页
基金
国家自然科学基金(20872028,21072045)
河南省科技发展计划(162102310392)项目资助~~
文摘
为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1) C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-6l)。体外抗肿瘤活性结构表明,所合成的12个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,化合物6e、6i、6j的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,α,β-不饱和酮修饰的均三唑骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
关键词
氟喹诺酮
均
三唑
噻唑
噻唑并均三唑
Α
Β-不饱和酮
抗肿瘤活性
Keywords
fluoroquinolone
s-triazole
thiazole
thiazolotriazole
α,β-unsaturated ketone
antitumor activity
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性
被引量:
2
2
作者
姜亚玲
李珂
黄文龙
胡国强
机构
郑州工业应用技术学院药物化学教研室
中国药科大学新药研究中心
河南大学药学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第6期671-675,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.20872028
No.21072045)
河南省科技发展计划资助项目(No.16210231039)~~
文摘
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
关键词
氟喹诺酮
均
三唑
噻唑
噻唑并均三唑
不饱和酮
合成
抗肿瘤活性
Keywords
fluoroquinolone
s -triazole
thiazole
thiazolotriazole
unsaturated ketone
synthesis
antitumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)
被引量:
5
3
作者
吴书敏
闫强
倪礼礼
谢玉锁
高留州
刘英杰
黄文龙
胡国强
机构
河南大学化学生物学研究所
河南大学医学院微生物学教研室
中国药科大学新药研究中心
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第5期353-357,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(20872028
21072045)
河南省高等学校重点科研资助项目(15A350004)
文摘
目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a^5l,6a^6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目标化合物对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性。结果合成了12个新型结构的C-3稠杂环目标化合物,体外抗肿瘤活性强于母体1和相应中间体硫醚酮5的活性,但弱于硫醚酮缩氨基硫脲化合物6的活性。结论 C-3稠杂环等排体的结构修饰值得进一步研究。
关键词
氟喹诺酮
氧氟沙星
稠杂环
噻唑并均三唑
等排体
抗肿瘤活性
Keywords
fluoroquinolone
ofloxacin
fused heterocycle
thiazolotriazole
bioisostere
antitumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性
李元元
张呈霞
黄文龙
陈超然
胡国强
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2019
4
下载PDF
职称材料
2
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性
姜亚玲
李珂
黄文龙
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
下载PDF
职称材料
3
氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)
吴书敏
闫强
倪礼礼
谢玉锁
高留州
刘英杰
黄文龙
胡国强
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016
5
原文传递
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
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