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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索 被引量:2
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作者 谭锐 赵瀛兰 +4 位作者 邢秀梅 敬玲玲 刘婷 罗有福 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 展开更多
关键词 5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2 4-二酮衍生物 2 4-噻唑二酮 1-取代吲哚 抗肿瘤活性
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线型聚苯乙烯支载(4S)-噻唑烷-2-硫酮的合成研究
2
作者 张吉书 何西平 +2 位作者 邓晓云 杨桂春 陈祖兴 《湖北大学学报(自然科学版)》 CAS 2012年第2期180-183,共4页
以N-Boc-L-酪氨酸乙酯为原料,经5步反应合成了一种新的手性辅助试剂——线型聚苯乙烯支载(4S)-噻唑烷-2-硫酮,总产率为40%.所有产物经IR、1H NMR、13C NMR以及元素分析对其结构进行表征,波谱解析结果与化合物的结构相符.
关键词 线型聚苯乙烯 支载 噻唑烷-2-硫酮
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噻唑烷-2-硫酮的合成 被引量:1
3
作者 姜红梅 《浙江化工》 CAS 2003年第8期12-12,共1页
目的:研究简便制备噻唑烷-2-硫酮的合成方法。方法:乙醇胺以硫酸酯化,再与二硫化碳在氢氧化钠作用下环合制得噻唑烷-2-硫酮。结果:所得产物的熔点与文献报道一致,总收率为83%。结论:该方法操作简便,反应条件温和,适宜工业化制备噻唑烷-2... 目的:研究简便制备噻唑烷-2-硫酮的合成方法。方法:乙醇胺以硫酸酯化,再与二硫化碳在氢氧化钠作用下环合制得噻唑烷-2-硫酮。结果:所得产物的熔点与文献报道一致,总收率为83%。结论:该方法操作简便,反应条件温和,适宜工业化制备噻唑烷-2-硫酮。 展开更多
关键词 噻唑烷-2-硫酮 合成 乙醇胺 硫酸酯化 二硫化碳 氢氧化钠
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噻唑烷-2-硫酮
4
《医药中间体及其化工原料》 2004年第1期25-25,共1页
关键词 噻唑烷-2-硫酮 α-巯基乙胺 乙醇胺 酯化反应 二硫化碳
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铽(Ⅲ)金属有机骨架材料对模拟尿液中二硫化碳生物标志物2-硫代噻唑烷-4-羧酸的荧光识别
5
作者 何文涛 秦红燕 尚可霞 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期153-159,共7页
以3-(3′,5′-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸(H4L)作配体,通过水热法合成一种铽(Ⅲ)金属有机骨架材料(Tb-MOF),采用傅里叶红外光谱法、热重分析法和X射线粉末衍射法对其结构与性能进行表征,并通过荧光分光光度法在激发波长335 nm,发射波长546... 以3-(3′,5′-二羧基苯氧基)邻苯二甲酸(H4L)作配体,通过水热法合成一种铽(Ⅲ)金属有机骨架材料(Tb-MOF),采用傅里叶红外光谱法、热重分析法和X射线粉末衍射法对其结构与性能进行表征,并通过荧光分光光度法在激发波长335 nm,发射波长546 nm处分析Tb-MOF的荧光性能并用于识别模拟尿液中的2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)。结果显示:水热法合成了Tb-MOF,其产率为37%,该材料在400℃内热稳定性良好,在12 h内水稳定性良好。TTCA能有效猝灭Tb-MOF的绿色荧光,相对荧光强度(相对于Tb-MOF)约20%,推测荧光猝灭机理为配体H4L和TTCA的竞争性吸收导致从配体转移到铽(Ⅲ)的能量变少,从而使Tb-MOF荧光强度下降。加入等体积的0.01 mol·L^(-1)的氯化铵、氯化钾、肌酸、肌酐、氯化钠、硫酸钠、葡萄糖、尿素等模拟尿液组分后,2 mL 1 g·L^(-1)的Tb-MOF分散悬浮液的相对荧光强度均在88%以上,对TTCA检测干扰不大;加入等体积的0.01 mol·L^(-1)的尿酸后,2 mL 1 g·L^(-1)的Tb-MOF分散悬浮液的相对荧光强度约60%,对TTCA检测有一定的干扰。在TTCA浓度为25~196μmol·L^(-1)时,TTCA对Tb-MOF的猝灭过程符合斯顿-伏尔莫方程,检出限为3.84×10^(-2)μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 铽(Ⅲ)金属有机骨架材料 二硫化碳生物标志物 2-硫代噻唑-4-羧酸(TTCA) 荧光识别
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具有激动过氧化物酶体增殖物激活受体活性的5-芳(杂环)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮类化合物的研究 被引量:1
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作者 黄敏 张坤 +2 位作者 范莉 周礼江 杨大成 《中国科学:化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1114-1122,共9页
根据药物设计基本原理,以噻唑烷-2,4-二酮为基本结构单元设计合成了目标分子TM1~TM3系列.通过体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)活性测定,筛选出4个PPRE相对激动活性分别为105.76%、118.15%、125.3%和100.53%的分子IM2、IM3... 根据药物设计基本原理,以噻唑烷-2,4-二酮为基本结构单元设计合成了目标分子TM1~TM3系列.通过体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)活性测定,筛选出4个PPRE相对激动活性分别为105.76%、118.15%、125.3%和100.53%的分子IM2、IM3、TM2c和TM3c(参考药物吡格列酮,100%);进一步,设计合成了IM2与IM3的衍生物TM4与TM5系列,发现了16个PPRE相对激动活性高于100%的TM4系列分子,其中TM4i和TM4y的PPRE活性最高,分别为239.77%和204.70%.毒性预测显示,高活性分子毒性较小.本研究发现了潜在的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)先导分子,为糖尿病药物的研究提供了新的思路. 展开更多
关键词 糖尿病 过氧化物酶体增殖物激活受体 噻唑烷-2 4-二酮 毒性预测 合成
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N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物的合成及其杀菌活性(英文) 被引量:1
7
作者 翁建全 沈德隆 +3 位作者 陈杰 刘会君 陈庆悟 谭成侠 《农药学学报》 CAS CSCD 2005年第1期73-76,共4页
为了寻求新的杀菌先导化合物,通过 2 噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到 11个N 烃氧羰基 2 噻唑烷酮衍生物(5a^5k),其中 10个为新化合物,其结构均经 1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体 2 噻... 为了寻求新的杀菌先导化合物,通过 2 噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到 11个N 烃氧羰基 2 噻唑烷酮衍生物(5a^5k),其中 10个为新化合物,其结构均经 1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体 2 噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为 2 000 mg/L下,化合物 5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为 100%, 5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为 100%。 展开更多
关键词 N-烃氧羰基-2-噻唑酮衍生物 合成 杀菌活性
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细胞膜色谱初步测定2-取代噻唑烷-4-羧酸活性 被引量:2
8
作者 张洁 代斌 +2 位作者 闫豫君 赛洁 徐应光 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期70-73,共4页
测定合成的2-取代噻唑烷-4-甲酸的初步生理活性.将由动物心脏制备的心肌细胞膜与硅胶结合制备成心肌细胞膜硅胶混悬液,湿法填充色谱柱(50mm×2mm I.D.)得到细胞膜色谱固定相,同时将硅胶填充至同样色谱柱得到阴性对照硅胶固定相.以... 测定合成的2-取代噻唑烷-4-甲酸的初步生理活性.将由动物心脏制备的心肌细胞膜与硅胶结合制备成心肌细胞膜硅胶混悬液,湿法填充色谱柱(50mm×2mm I.D.)得到细胞膜色谱固定相,同时将硅胶填充至同样色谱柱得到阴性对照硅胶固定相.以卡托普利为阳性对照药物,磷酸盐缓冲液(pH7.4)为流动相,在37℃,流速0.5mL/min,不同波长下检测.结果显示2-(4-羟基苯基)-噻唑烷-4-甲酸(HT)、2-丙基-噻唑烷-4-甲酸(PT)、2-(4-羟基13-甲氧基苯基)-噻唑烷-4-甲酸(HMT)及卡托普利在细胞膜色谱柱上均有吸附,而在硅胶柱上无特异性吸附.表明化合物能与细胞膜产生特异性结合,初步判断HT,PT,HMT具有生理活性.细胞膜色谱用于定性测定化合物活性简便、快捷、准确. 展开更多
关键词 细胞膜色谱 高效液相色谱 2-取代噻唑-4甲酸 活性
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2-噻唑烷酮磺酰脲衍生物的合成及生物活性 被引量:2
9
作者 陈庆悟 沈德隆 《浙江工业大学学报》 CAS 2008年第5期562-564,共3页
磺酰脲类除草剂是一类超高效、广谱、对哺乳动物低毒和高选择性的除草剂.2-噻唑烷酮可直接用作杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂.磺酰脲类除草剂的残留以及对后茬作物的毒性成为它进一步发展的一个重要制约因素.为发现新的先导化合物,以2... 磺酰脲类除草剂是一类超高效、广谱、对哺乳动物低毒和高选择性的除草剂.2-噻唑烷酮可直接用作杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂.磺酰脲类除草剂的残留以及对后茬作物的毒性成为它进一步发展的一个重要制约因素.为发现新的先导化合物,以2-噻唑烷酮,单取代苯磺酰胺,草酰氯为原料,通过异氰酸酯法合成了5个未见报道的磺酰脲衍生物,结构经NMR,IR,MS确定.初步测定了这些化合物的生物活性,5个化合物均无杀虫,杀菌活性,一种化合物显示了良好的除草活性,100 mg/L浓度下,对单子叶植物-稗草根的抑制率为91.1%. 展开更多
关键词 磺酰脲 2-噻唑 磺酰异氰酸酯 生物活性
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氧化法合成2-噻唑烷酮 被引量:3
10
作者 沈德隆 翁建全 刘会君 《现代农药》 CAS 2003年第3期11-12,共2页
本文以2-噻唑硫酮为原料,双氧水为氧化剂,对2-噻唑烷酮的合成进行了探索性研究,并将其工艺条件进一步优化,使反应收率达60%。
关键词 氢化法 合成 2-噻唑 2-噻唑硫酮 双氧水 氧化剂 杀线虫剂 噻唑 中间体
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3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮类衍生物的新合成法 被引量:1
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作者 褚长虎 许鹏飞 +3 位作者 惠新平 张自义 廖仁安 李之春 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期768-770,共3页
通过简便的路线合成了 8个 3 -取代苯甲酰氨基 -2 -硫代 -2 ,4 -噻唑烷二酮衍生物 ,并对其反应机理进行了讨论 .所有化合物的结构均经元素分析、1H NMR、 IR和 MS谱确认 .初步的生物活性测试结果表明 。
关键词 3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2 4-噻唑二酮 衍生物 生物活性 抗菌活性 植物生长调节活性 合成
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N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺的合成、结构及生物活性 被引量:2
12
作者 翁建全 沈德隆 +1 位作者 谭成侠 欧晓明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第8期1106-1110,共5页
为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-取代-1,3-噻唑烷与取代苯基异氰酸酯在三乙胺催化下发生偶合反应,合成了17个N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺化合物3,并利用1HNMR,IR,MS和元素分析对其结构进行了表征.用X-ray单晶衍... 为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-取代-1,3-噻唑烷与取代苯基异氰酸酯在三乙胺催化下发生偶合反应,合成了17个N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺化合物3,并利用1HNMR,IR,MS和元素分析对其结构进行了表征.用X-ray单晶衍射测定了N-苯基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺(3a)的晶体结构.初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性. 展开更多
关键词 2-取代-1 3-噻唑 取代苯基异氰酸酯 合成 结构 生物活性
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2-芳亚胺基噻唑烷类化合物的晶体结构研究 被引量:2
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作者 韩嘉祥 普敏莉 +1 位作者 袁德凯 姚心侃 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第1期72-74,共3页
A series of 2-phenyliminothiazolidines has been successfully synthesized; and 2-(2-methylphenyl)iminothiazolidine(Ⅰa) and 2-(4-methylphenyl) iminothiazolidine(Ⅰb) have been selected to determine their crystal struct... A series of 2-phenyliminothiazolidines has been successfully synthesized; and 2-(2-methylphenyl)iminothiazolidine(Ⅰa) and 2-(4-methylphenyl) iminothiazolidine(Ⅰb) have been selected to determine their crystal structures by X-ray diffraction technique, from their molecular graph of it is shown that double bond at 2-carbon atom of the heterocycle is all extro-cyclic at the crystal state, and there are two main plaines in Ⅰa and Ⅰb . But in Ⅰa , the angle between the planes is 61.4° and in Ⅰb the angle is about 41.4°. And so there is a strong conjugative effect in Ⅰb than in Ⅰa. So it is thought that the difference in fungicidal activies between 2-substitutedphenyl compounds(Ⅰa) and 4-substitutedphenyl compounds(Ⅰb) is due to their space factors. 展开更多
关键词 2-取代苯亚胺基噻唑类化合物 晶体结构 生物活性 共轭效应 杀菌活性
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农药中间体2-噻唑烷酮的合成
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作者 刘玉法 张瑞生 +2 位作者 刘风英 赵临东 宋东升 《山东化工》 CAS 2008年第7期1-2,共2页
以2-噻唑硫酮为原料,双氧水为氧化剂,醇钠为催化剂,合成2-噻唑烷酮。比较甲醇钠、乙醇钠、异丙醇钠和叔丁醇钠催化活性,叔丁醇钠为最佳的催化剂。2-噻唑烷酮收率为82%。
关键词 2-噻唑 2-噻唑硫酮 叔丁醇钠 合成
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反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的合成 被引量:1
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作者 钱鹏程 陈均志 陈帆 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第3期300-302,共3页
报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经... 报道了一种合成噻螨酮关键中间体——反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮的方法。以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐和二硫化碳为原料,在130℃下直接环合得到反式5-(4-氯苯基)-4-甲基-2-氧代噻唑烷酮,收率82%,色谱纯度99%;再经双氧水氧化得到噻螨酮关键中间体,收率84%,色谱纯度95%。该工艺流程经两步合成得到目标产物,简化了操作步骤,缩短了反应时间,避免了酸性废水的排放,符合绿色化工的要求。 展开更多
关键词 赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇盐酸盐 反式-5-(4-氯苯基)4-甲基-2-氧代噻唑 噻螨酮关键中间体
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基于CdTe量子点荧光探针对CS_(2)生物标记物2-硫代噻唑烷-4-羧酸的快速检测 被引量:1
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作者 何文涛 包军伟 +3 位作者 常瑞佰 赵文浩 王蓉蓉 尚可霞 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期497-502,共6页
2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)是CS_(2)在人体内与谷胱甘肽反应形成的一种杂环化合物,通过对尿液中TTCA浓度的检测,可以评估其接触有毒化工原料CS_(2)的情况。我们以合成的碲化镉量子点(CdTe QDs)作为荧光探针,并基于TTCA对CdTe QDs的荧光... 2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)是CS_(2)在人体内与谷胱甘肽反应形成的一种杂环化合物,通过对尿液中TTCA浓度的检测,可以评估其接触有毒化工原料CS_(2)的情况。我们以合成的碲化镉量子点(CdTe QDs)作为荧光探针,并基于TTCA对CdTe QDs的荧光猝灭效应,建立了CS_(2)生物标记物TTCA的快速定量检测新方法。在优化的实验条件下,CdTe QDs猝灭强度与TTCA浓度在0.04975~1.5254 mmol/L范围内呈良好的线性关系,相关系数R 2=0.9980,检出限为0.045 mmol/L。采用标准加入法对尿液进行检测,加标回收率为96.9%~122.8%。该研究有望用于接触CS_(2)相关人员尿液中TTCA的现场快速检测。 展开更多
关键词 荧光探针 2-硫代噻唑-4-羧酸 生物标记物
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2,2-二甲基噻唑烷衍生物的抗辐射活性研究
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作者 于光允 赵斌 +4 位作者 沈秀 龙伟 张浩 姜明 刘培勋 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第11期1403-1406,共4页
目的探讨4种2,2-二甲基噻唑烷衍生物对辐射损伤ICR小鼠的防护作用。方法采用小鼠30d存活率和免疫学、外周血液学参数考察4种2,2-二甲基噻唑烷衍生物对辐射损伤小鼠的保护作用。结果给予不同剂量4种2,2-二甲基噻唑烷衍生物(编号为化... 目的探讨4种2,2-二甲基噻唑烷衍生物对辐射损伤ICR小鼠的防护作用。方法采用小鼠30d存活率和免疫学、外周血液学参数考察4种2,2-二甲基噻唑烷衍生物对辐射损伤小鼠的保护作用。结果给予不同剂量4种2,2-二甲基噻唑烷衍生物(编号为化合物1~4)后,模型小鼠外周血白细胞、骨髓有核细胞数、骨髓DNA含量、脾结节、脾指数和胸腺指数,与对照组比较,均不同程度提高;化合物2和化合物3组小鼠存活率提高到58.3%,小鼠的平均生存时间显著延长,与对照组比较,均差异有统计学意义。结论4种2,2-二甲基噻唑烷衍生物对辐射损伤小鼠的造血和免疫系统均有-定保护作用,其中化合物2和化合物3有较好的整体辐射防护效果。 展开更多
关键词 2 2-二甲基噻唑的衍生物 免疫 外周血液学 存活率
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高效液相色谱法测定农药中间体2-噻唑烷酮的含量
18
作者 高永民 李立华 杨锦蓉 《世界农药》 CAS 2016年第3期54-55,59,共3页
建立了一种高效液相色谱法测定农药中间体2-噻唑烷酮含量的分析方法。采用高效液相色谱法,使用Shim-pack CLC-ODS C18色谱柱,以甲醇-水为流动相,流速为0.8 mL/min,在220 nm波长对2-噻唑烷酮进行定量分析。当2-噻唑烷酮质量浓度为0.0... 建立了一种高效液相色谱法测定农药中间体2-噻唑烷酮含量的分析方法。采用高效液相色谱法,使用Shim-pack CLC-ODS C18色谱柱,以甲醇-水为流动相,流速为0.8 mL/min,在220 nm波长对2-噻唑烷酮进行定量分析。当2-噻唑烷酮质量浓度为0.05~4.0 mg/L,方法的线性相关系数为0.9997,平均回收率为99.8%。该方法准确度高,速度快,适用于农药中间体2-噻唑烷酮的定量分析。 展开更多
关键词 2-噻唑 农药中间体 高效液相色谱 定量分析
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4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物的设计、合成及抗癌活性 被引量:1
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作者 钟玉梅 邹小颖 +4 位作者 卓小丫 王逸涵 申佳奕 郑绿茵 郭维 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第4期1452-1461,共10页
以胺、异硫氰酸酯和炔酯为原料,通过三组分偶联环化制备了一系列4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗癌活性,结果发现大多数化合物显示出... 以胺、异硫氰酸酯和炔酯为原料,通过三组分偶联环化制备了一系列4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗癌活性,结果发现大多数化合物显示出明显的抗癌活性.与顺铂相比,(Z)-2-((Z)-2-((3,4-二氯苯基)亚氨基)-3-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基)乙酸乙酯(4r)表现出最好的细胞毒性,对Hep G2和MCF-7的IC50值分别为0.88和0.80μmol/L,并且讨论了药物的初步构效关系.这些化合物对肿瘤细胞具有良好的生物活性,是一类有应用前景的化学治疗药物,值得进行后续研究. 展开更多
关键词 4-氧代-2-亚胺基噻唑-5-亚基乙酸乙酯 抗癌活性 基于结构的药物设计 构效关系
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新型含2-取代-1,3-噻唑烷环的噻唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究 被引量:7
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作者 戴红 刘建兵 +4 位作者 苗文科 吴珊珊 张欣 王婷婷 方建新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1943-1948,共6页
为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-2-氨基噻唑与取代苯甲酰氯(或乙酰氯)在吡啶存在下发生缩合反应,合成了19个新型含2-取代-1,3-噻唑烷环的噻唑酰胺类化合物4.经1HNMR和元素分析对目标... 为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-2-氨基噻唑与取代苯甲酰氯(或乙酰氯)在吡啶存在下发生缩合反应,合成了19个新型含2-取代-1,3-噻唑烷环的噻唑酰胺类化合物4.经1HNMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征,经MS进一步证实了化合物4s的结构,并通过X射线单晶衍射分析测定了化合物4a的晶体结构.对所合成的目标化合物进行了生物活性测试,部分化合物表现出一定的杀菌和植物生长调节活性. 展开更多
关键词 2-取代-1 3-噻唑 噻唑 酰胺 合成 生物活性
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