新型杀菌剂噻氟菌胺的合成研究

以三氟乙酰乙酸乙酯为原料,经氯气氯化得到2-氯-3-三氟乙酰乙酸乙酯,然后与硫代乙酰胺发生环化反应,反应产物水解得到2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸。其经酰化后再以甲苯为溶剂,在碱性条件下与2,6-二溴-4-三氟甲氧基苯胺反应得到噻氟菌胺。总收率55.4%。

含氟芳香族杀菌剂噻氟菌胺

近年含氟芳香族化合物在农药开发中表现十分活跃。全世界正在研制的有100余种,其中已有60多个品种实现了商品化,而且平均每年有4～5个新品种问世。已经商品化的杀菌剂品种有氟啶胺,氟环唑和噻氟菌胺等。这类农药大多表现出用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特性,因而受到广泛的重视。

23%噻氟菌胺悬浮剂防治水稻纹枯病药效试验

用 2 3%噻氟菌胺悬浮剂防治水稻纹枯病小区试验及大田示范。在水稻孕穗末期施药后 15 d调查药效 ,6 6 7m2 用15 m l、 2 0 ml和 2 5 ml 3个浓度防治效果分别为 6 4 .5 0 %、 76 .85 %和 83.31% ,其中 6 6 7m2 用 2 0 ml和 2 5 ml的防治效果极显著高于对照药 5 %井冈霉素水剂 6 6 7m2 用 10 0 m l的防治效果 ,在龙田镇和客楼乡进行了大区示范 ,获得与小区试验一致的防治效果 ,证明该药可在大田推广使用。

24%噻氟菌胺SC防治水稻纹枯病效果与应用技术研究

为尽快筛选出防治水稻纹枯病的高效药剂,特进行了24%噻氟菌胺SC田间药效大区应用示范试验。结果表明,24%噻氟菌胺SC对防治水稻纹枯病既有保护作用,又有治疗作用,在水稻纹枯病上升期和水稻抽穗前7-10d,每667m2用24%噻氟菌胺SC25-30mL对水60kg均匀喷雾,防治效果可达90%以上。

羧酰胺类杀菌剂的活性及其机理研究进展

自Von Schmeling等(1 966)发现萎锈灵和氧化萎锈灵,标志着内吸性杀菌剂在农业领域应用防治植物病害方面的一大突破,农用杀菌剂的开发与研究由传统保护性杀菌剂(conventional fungicides)转入内吸性杀菌剂(systemic fungicides)的创制与应用.从萎锈灵开始至目前市场上推广应用噻氟菌胺,前后共开发了二十多个相似结构的杀菌剂品种.此类杀菌剂主要用来防治由担子菌纲真菌引起的植物病害,个别品种可用于防治植物细菌病害.现已知,羧酰胺类杀菌剂主要作用于病原菌细胞呼吸过程中线粒体呼吸链上复合物Ⅱ处琥珀酸-辅酶Q的氧化还原酶系,抑制生物体能量的形成.Leroux(1996)认为琥珀酸-辅酶Q还原酶仍是创制新型杀菌剂的理想靶标,很有可能继续开发出以该靶标为作用对象的广谱性杀菌剂.

新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究

为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,在保留噻唑菌胺、甲噻灵和噻氟菌胺等中的1,3-噻唑-5-羰基活性部分,将具有良好生物多样性的苯氧乙酸酯基团引入,设计合成了一系列含苯氧乙酸酯基团结构的1,3-噻唑类化合物.以β-酮酸酯和对羟基硫代苯甲酰胺为原料,经6步反应制得目标物,其结构经1H NMR,IR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对小麦赤霉表现出明显的抑制活性,在50μg/mL浓度下对小麦赤霉的抑制率达到52%.