四乙酰葛根素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究

目的考察四乙酰葛根素(4ac)在模拟人胃肠环境的稳定性。方法采用高效液相色谱法测定4ac的降解剩余百分含量。结果 4ac在0.0625～1.0mg/ml浓度范围内线性良好,平均回收率为101.05%(RSD=1.59%)。人工肠液(加酶和不加酶)中,4ac在室温25℃和37℃时较稳定;人工胃液(加酶和不加酶)中,4ac在室温25℃和37℃时不稳定,半衰期分别为18.99,9.76,13.33h和8.22h。结论 4ac在人工肠液中稳定性较好,可开发肠溶制剂。

四乙酰葛根素在大鼠小肠中吸收特性的研究

目的考察四乙酰葛根素(4ac)在大鼠小肠中的吸收情况。方法采用大鼠在体小肠单向灌流模型,通过HPLC法测定出口处灌注液中4ac的浓度,计算4ac在小肠各个肠段的吸收速率常数(Ka)及药物表观吸收系数(Papp)。结果 4ac在小肠段的吸收情况是十二指肠>回肠>空肠,4ac浓度为100μg·mL-1与150μg·mL-1在十二指肠的吸收情况无显著性差异(P>0.05)。结论 4ac主要在十二指肠段吸收,可开发为口服制剂。

高效液相色谱法测定四乙酰葛根素的含量及有关物质

目的建立测定四乙酰葛根素的含量及有关物质的高效液相色谱法。方法采用Agilent XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(45∶55),流速为1.2 mL/min,检测波长为250 nm,柱温为30℃。结果四乙酰葛根素的质量浓度在0.103 8～0.934 2μg范围内与峰面积线性关系良好,Y=12 871 X-24.554,r=0.999 9(n=7),检测限为6.65 ng/mL(S/N=3);平均加样回收率为99.94%,RSD=1.32%(n=9),有关物质含量为1.02%～1.28%。结论该方法简便、准确,可用于四乙酰葛根素的含量测定。

超高效液相色谱法测定四乙酰葛根素的含量及有关物质

目的建立测定四乙酰葛根素的含量及有关物质的超高效液相色谱法。方法采用Agilent XDB-C18色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相：乙腈-水（45∶55）,流速：1.2 mL.min-1,检测波长：250nm,柱温：30℃。结果四乙酰葛根素的浓度在0.020 76～0.186 8mg.mL-1与峰面积线性关系良好（A=1.287×104 C-24.55,r=0.999 9,n=7）,检测限为6.65ng.mL-1（S/N=3）;平均加样回收率为99.9%（RSD=1.4%,n=9）;有关物质含量为1.02%～1.28%。结论该方法简便、准确,可用于四乙酰葛根素的含量及有关物质的测定。

四乙酰葛根素抗炎作用及机制研究

目的:探讨四乙酰葛根素的抗炎作用并初步研究其作用机制。方法:将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、模型组和四乙酰葛根素高、中、低剂量(80,40,20 mg·kg-1)组以及吲哚美辛(5 mg·kg-1)组,四乙酰葛根素尾iv给药4 d,末次给药30 min后予以造模,观察四乙酰葛根素对角叉菜胶所致大鼠急性足肿胀、炎性组织中前列腺素E2(PGE2)和血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)含量的影响。结果:四乙酰葛根素(80 mg·kg-1)能明显抑制模型大鼠的足肿胀(P<0.01),降低肿胀足爪组织中PGE2(P<0.05)及血清中TNF-α(P<0.05),IL-1β(P<0.05)的含量。结论:四乙酰葛根素可能通过影响炎性因子释放而起到抑制大鼠炎性足肿胀的作用。

四乙酰葛根素对离体大鼠胸主动脉环作用初步研究

目的观察四乙酰葛根素(Tp)对离体大鼠胸主动脉环的作用以及作用机制。方法采用大鼠离体胸主动脉环灌流装置,观测四乙酰葛根素对重酒石酸去甲肾上腺素(NA)和氯化钾(KCl)预收缩主动脉环张力的影响。结果四乙酰葛根素对去甲肾上腺素预收缩主动脉环有明显的舒张作用,与空白对照相比,具有显著性差异(P<0.01);由KCl引起主动脉环预收缩,Tp与空白对照相比,具有统计学差异(P<0.01),对内皮完整血管环的舒张作用明显强于去内皮血管环(P<0.01);Tp对NA在无钙液及正常钙液所致离体血管环收缩的舒张作用不明显(P>0.05)。结论四乙酰葛根素的舒血管作用与受体依赖性钙通道和电压依赖性钙通道均有关,并且其舒血管作用可能与内皮有一定关系。

葛根素衍生物抗炎作用及对环氧化酶活性的影响

目的探讨四乙酰葛根素(4Ac)的抗炎作用以及对环氧化酶(COX)的抑制作用。方法采用角叉菜胶诱发的大鼠急性足肿胀模型进行抗炎作用研究,并对环氧化酶的选择性进行了研究。结果 4Ac(40 mg.kg-1)对模型大鼠的足肿胀均有明显的抑制作用;4Ac对COX-2活性的半数抑制浓度(IC50)约为52.9μmol.L-1,与吲哚美辛相比,无统计学差异(P>0.05)。结论 4Ac有明显的抗炎作用,对COX-2具有选择性抑制作用,具有良好的应用前景。