高效液相色谱法测定复方金蒲片中左旋四氢帕马丁的含量

目的:建立高效液相色谱法测定复方金蒲片中左旋四氢帕马丁的含量。方法:以 Shim-pack CLC-ODS(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,0.05 mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH 6.0)-甲醇(38:62)为流动相,流速:1.2 mL·min^(-1),检测波长:280 nm。结果:左旋四氢帕马丁的浓度在0.039-0.195 mg·mL^(-1)范围内线性关系良好,r=0.9999,样品在24 h 内稳定,RSD=1.2%,平均回收率为98.7%。结论:本方法操作简单,检测结果准确,重现性好,能有效地控制复方金蒲片的质量。

左旋四氢帕马丁对大鼠海洛因强化效应的影响

目的观察左旋四氢帕马丁(levo-tetrahydropalmatine,L-THP)对大鼠海洛因强化效应和自发活动度的影响。方法雄性SD大鼠14只,用固定比率强化程序建立大鼠海洛因自身给药行为模型,模型建立后动物随机分为2组(n=7):L-THP 2.5mg/kg组和L-THP 5.0mg/kg组,观察腹腔注射不同剂量L-THP对大鼠海洛因固定比率自身给药行为的影响。24只雄性SD大鼠随机分为3组(n=8):溶媒组、L-THP 2.5mg/kg组和L-THP 5.0mg/kg组。观察腹腔注射不同剂量L-THP或等量溶媒对大鼠自发活动度的影响。结果在固定比率程序测试中,L-THP(2.5,5.0mg/kg)可显著抑制大鼠海洛因自身给药行为,与基值相比差异均有统计学意义(P<0.01)。在自发活动度测试中,与溶媒对照组相比,L-THP 2.5mg/kg组活动度无显著性差异(P>0.05),而L-THP 5.0mg/kg组活动度显著降低(P<0.05)。结论 L-THP 2.5mg/kg组可降低大鼠海洛因的强化效应,且不会影响其活动度。

左旋四氢帕马丁对条件线索诱导的大鼠海洛因复吸行为的影响

目的研究左旋四氢帕马丁(levo-tetrahydropalmatine,l-THP)对条件线索诱导的大鼠海洛因复吸行为的干预作用。方法应用固定比率程序(fixed ratio,FR)1建立大鼠海洛因自身给药模型,戒断14 d后,观察-lTHP对条件线索诱导的大鼠海洛因复吸行为的影响。结果 2 h内l-THP组大鼠有效鼻触次数显著低于溶媒对照组(P<0.05)。结论 l-THP能有效干预条件线索诱导的大鼠海洛因复吸行为,具有预防海洛因复吸的应用前景。

静脉注射四氢帕马丁对室上性心动过速的电生理效应

采用食管心房调搏术观察四氢帕马丁（颅通定）对４０例室上性心动过速（ＳＶＴ）的疗效，并行临床电生理研究。结果表明，四氢帕马丁终止ＳＶＴ急性发作的有效率为５２．５％，其中房室结折返性心动过速（ＡＶＮＲＴ）为５１．９％，房室折返性心动过速（ＡＶＲＴ）为５３．８％，两组比较无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。其电生理作用为延长房室传导系统包括快、慢径路和旁路的前向传导有效不应期，延长ＳＲ间期和异位心律的ＲＲ间期，并使诱发窗口缩小。

左旋四氢帕马丁对条件线索诱导的大鼠甲基苯丙胺复吸行为的影响

目的观察左旋四氢帕马丁(levo-tetrahydropalmatine,l-THP)对条件线索诱导的大鼠甲基苯丙胺复吸行为的影响。方法雄性SD大鼠利用固定比率程序(fixed ratio 1,FR1)建立起大鼠甲基苯丙胺自身给药模型,模型建立成功戒断14 d后,随机分为4组,腹腔注射0、1.25、2.50和5.00 mg/kg l-THP,观察不同剂量的l-THP对条件线索诱导的大鼠甲基苯丙胺复吸行为的影响。结果在条件线索诱导的复吸行为测试中,与0 mg/kg l-THP组相比,1.25、2.50和5.00 mg/kg l-THP组能显著降低大鼠固定比率下的有效鼻触次数(P<0.01);1.25、2.50和5.00 mg/kg l-THP组无效鼻触次数与0 mg/kg l-THP组相比无明显差异(P>0.05)。结论 1.25、2.50和5.00 mg/kg l-THP能抑制条件线索诱导的大鼠甲基苯丙胺复吸行为。

左旋四氢帕马丁在治疗甲基苯丙胺成瘾中的应用研究进展

左旋四氢帕马丁(l-tetrahydropalmatine,l-THP)又称颅痛定,是中国传统中药延胡索中的有效生物碱成分之一,1977年列入药典,具有镇痛、镇静、安定作用。现代药理学研究指出,l-THP是脑内多巴胺受体阻滞剂,而脑内多巴胺受体兴奋与甲基苯丙胺(Methamphetamine,MA)成瘾相关,显示l-THP具有治疗MA成瘾性的应用前景。本文概括了l-THP独特的药理作用及其治疗MA成瘾中的应用研究进展。

7-氯苄基四氢帕马丁及奎尼丁对豚鼠离体心房及大鼠血管环的作用比较

７－氯苄基四氢帕马丁（７－Ｃｌ－ＢＴＨＰ）及奎尼丁（Ｑｕｉ）均能明显延长豚鼠离体左心房的功能性不应期，显著抑制肾上腺素诱发的自律性，但７－Ｃｌ－ＢＴＨＰ能明显增强豚鼠离体左心房的收缩力，而Ｑｕｉ则对其无影响．在心脏肥厚大鼠及正常大鼠的离体主动脉环，７－Ｃｌ－ＢＴＨＰ及Ｑｕｉ对去甲肾上腺素所致的收缩均有抑制作用．７－Ｃｌ－ＢＴＨＰ的ＩＣ５０分别为７６及３９μｍｏｌ·Ｌ－１，而Ｑｕｉ的ＩＣ５０则分别为４．６及８μｍｏｌ·Ｌ－１．Ｑｕｉ对氯化钾所致心脏肥厚及正常大鼠主动脉环的收缩有明显的抑制作用，其ｐＤ２′分别为４．３及４．０，而７－Ｃｌ－ＢＴＨＰ则对其无影响．结果提示７－Ｃｌ－ＢＴＨＰ的抗心律失常作用可能与延长不应期，降低自律性和抗α受体作用有关．

高效液相色谱法测定盆腔炎康胶囊中四氢帕马丁含量

目的:建立测定盆腔炎康胶囊中四氢帕马丁含量的高效液相色谱分析方法。方法:Waters高效液相色谱仪C18分析柱;流动相:甲醇磷酸盐缓冲液(pH7.2)(65∶35);流速:1.0mL·min-1;检测波长:280nm。结果:四氢帕马丁在0.068～0.340μg范围内有良好的线性关系。回归方程:A=54927.94c+838.10(r=0.9999),平均加样回收率为99.50%,RSD=2.26%(n=5)。低、中、高3种浓度日内日间变异均小于1%。结论:本方法简便、灵敏、准确、快速、重复性好。适合盆腔炎康胶囊中四氢帕马丁的质量控制。

四氢帕马丁在MDCK-MDR1细胞系中的跨膜转运机制

目的:研究四氢帕马丁(tetrahydropalmatine,THP)在MDCK-MDR1单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法:利用MDCK-MDR1单层细胞模型研究在有或无P-糖蛋白(P-gp)专属抑制剂维拉帕米时,THP双向转运特性,同时考察了温度、浓度对THP吸收的影响。采用HPLC法测定THP的含量,计算其表观渗透系数(Papp)。结果:当加入100μg/ml维拉帕米时,细胞单层顶端(apical,A)→基底端(basolateral,B)的Papp(A→B)增加,而B→A的Papp(B→A)显著降低。不加维拉帕米时外排率值为5.5,添加维拉帕米时外排率值为3.9。结论:THP在MDCK-MDR1单层细胞模型中的转运受到P-gp的外排作用,THP可能是P-gp的作用底物。THP跨MDCK-MDR1单层细胞转运具有温度依赖性和浓度饱和性。

左旋四氢帕马丁对外源性自由基加重大鼠心脏再灌注损伤的保护作用

缺血前１０ｍｉｎ灌流ＦｅＳＯ＿４（０．１μｍｏｌ／Ｌ）／抗坏血酸（１μｍｏｌ／Ｌ）自由基发生系统，可加重大鼠离体灌流心脏缺血再灌注损伤。缺血前１０ｍｉｎ给予左旋四氢帕马丁能显著减少ＦｅＳＯ＿４／抗坏血酸自由基发生系统所致再灌注室颤发生率，同时伤心肌超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活力升高，丙二醛含量降低，冠脉流出液中乳酸脱氢酶含量减少，效果与还原型谷胱甘肽近似。

硫酸四氢帕马丁配伍阿托品、利多卡因在人工流产中的应用

目的:减轻人工流产时的痛苦,预防手术并发症的发生。方法:设观察组和对照组各100例,观察组人工流产术前30分钟肌肉注射硫酸四氢帕马丁60mg,扩宫前用1%利多卡因2.5ml加阿托品0.5mg分别于子宫颈旁4、8点处神经阻滞100例,对照组不使用任何药物。结果:观察组病人术中疼痛明显轻于对照组(P<0.001),宫颈扩张满意,术中出血量少,人工流产综合征明显减少。结论:此方法简单安全,能有效减轻人工流产时的疼痛,并预防人工流产综合征的发生。

复方延胡索颗粒的制备、质控与初步戒毒作用的研究

目的 :研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法 ,观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法 :选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒 ,以有效部位总生物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作为制备方法的筛选指标及复方延胡索颗粒制剂的质控指标。总生物碱的含量用非水电位滴定法测定 ,四氢帕马丁的含量以单波长反射锯齿式薄层扫描外标两点法测定。以该中药制剂治疗吗啡依赖性大鼠自然戒断模型体质量变化百分率作为初步戒毒作用的观察指标。 结果 :四氢帕马丁在 1～ 6μg范围内线性关系良好 (r=0 .9992 ) ,其仪器精密度、同板精密度良好(RSD<3.0 % ) ,且在显色后 0 .5～ 6 h内结果稳定 ,制剂的加样回收率约为 97%。复方延胡索颗粒中剂量组 (0 .6 g/ kg)和高剂量组 (1.2 g/ kg)对吗啡依赖鼠的体质量下降可产生显著治疗作用 (P<0 .0 5 ,P<0 .0 1)。结论 :本制剂一定剂量可有效控制吗啡身体依赖性大鼠戒断后的体质量下降 ,对吸毒者可能有促进康复的作用。