苄基四氢帕马汀经蛋白激酶C对豚鼠心肌细胞延迟整流钾电流的作用及其临床应用(英文)

目的:研究苄基四氢帕马汀(BTHP)经蛋白激酶C对豚鼠心肌细胞延迟整流钾电流的作用极其在临床中的应用前景。方法:应用膜片钳在全细胞模式下记录延迟整流钾电流(Ik)。结果:PMA10.0μmol/L在细胞内给药可使Ik和Ik,tail增加,电流密度分别从(13.1±1.4)pA/pF和(5.1±0.7)pA/pF增至(19.5±0.7)pA/pF和(7.3±0.4)pA/pF。应用BTHP后上述增加效应被明显减少,BTHP的抑制作用在单独应用时为(38±6)%和(36±6)%,而在预先应用PMA后BTHP的抑制作用增加至(64±7)%和(64±6)%。结论:BTHP对Ik和Ik,tail的阻滞作用可能部分与抑制细胞内蛋白激酶C途径有关。

左旋四氢帕马汀在大鼠急性全脑缺血再灌注时对能量代谢内皮素-1及一氧化氮的影响

目的 了解左旋四氢帕马汀 (L -THP)在大鼠急性全脑缺血再灌注损伤中对一氧化氮 (NO)、内皮素 1(ET 1)、三磷酸腺苷 (ATP)及乳酸的影响 ,探讨L THP对脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法 采用Pulsinelli方法建立大鼠急性全脑缺血再灌注损伤模型。观察L THP在再灌注期间对NO、ET 1及能量代谢的影响。结果 L THP可抑制再灌注早期NO、ET - 1及乳酸的过量产生 ,提高ATP含量。结论 L -THP可以通过对NO、ET 1及能量代谢的影响对大脑起保护作用。

四氢帕马汀对大鼠海马缺血再灌注损伤保护作用

目的 :研究四氢帕马汀 (THP)对大鼠海马缺血再灌注损伤的保护作用。方法 :利用结扎颈总动脉造成大鼠急性脑缺血再灌注模型 ,观察THP对大鼠海马缺血再灌注损伤的保护作用。结果 :THP能使脑缺血再灌注过程中海马组织超氧化物歧化酶 (SOD)活力 (P <0 .0 1)和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSHPx)活力明显升高 (P <0 .0 5 ) ,脂质过氧化产物丙二醛 (MDA)明显下降 (P <0 .0 1) ;同时使细胞膜上Na+ K+ ATP酶和Ca2 + Mg2 + ATP酶活力升高 (P <0 .0 5 )。结论 :THP对脑缺血再灌注损伤有保护作用。

左旋四氢帕马汀对异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用

目的研究左旋四氢帕马汀对异丙肾上腺素(ISO)致大鼠急性心肌缺血的保护作用及机制。方法采用大剂量ISO sc 诱导产生大鼠急性心肌缺血模型(ISO 30 mg·kg-1,每日1次,连续2 d),实验大鼠随机分为正常组、ISO模型组、阳性时照组、左旋四氢帕马汀(60,120mg·kg-1)给药组,测定心脏系数和血清中乳酸脱氢酶(LDH)、磷酸肌酸激酶(CK)和丙二醛(MDA)含量。观察心肌组织谷胱甘肽过氧化物酶(CSH-Px);Na+-K+-ATPase,ca2+-Mg2+-ATPase活性。观察左旋四氢帕马汀的保护作用。结果左旋四氢帕马汀能显著降低血清中CK和LDH的释放;也能显著降低血清和心脏匀浆中MDA水平,心脏重量参数显示对心肌水肿有明显的抑制作用;保护心肌GSH-Px,Na+-K+-ATPase和Ca2+-Mg2+-ATPase活性。结论左旋四氢帕马汀对ISO所致大鼠急性心肌缺血有显著的保护作用。

左旋四氢帕马汀对大鼠肾缺血再灌注损伤的保护作用

目的探讨左旋四氢帕马汀(L-THP)对大鼠肾缺血再灌注损伤的影响。方法建立肾缺血再灌注损伤大鼠模型,34只大鼠分为治疗组(n=10)和模型组(n=16)。另设假手术组(n=8)作为对照。治疗组于肾动脉夹闭时静脉给予L-THP60mg/kg,再灌注时又给予原药量的1/2;模型组同时给予等量0.9%氯化钠溶液。观察肾组织中P-选择素、细胞间粘附分子(ICAM-1)的表达及丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性变化,检测血清尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)的含量。结果缺血再灌注后,模型组大鼠肾组织中P-选择素、ICAM-1明显表达,MDA含量增高,SOD活性下降,BUN和Cr含量明显上升;治疗组肾组织中P-选择素、ICAM-1表达受到抑制;相对模型组MDA含量降低,SOD活性增高,BUN和Cr含量降低。结论P-选择素和ICAM-1参与肾缺血再灌注损伤机制,L-THP明显减轻脂质过氧化反应,对肾缺血再灌注损伤大鼠具有保护作用。

中药可降低吸毒者的毒品渴求

复吸是研究毒品依赖的关键问题。中国科学院上海药物所金国章院士课题组的一项研究表明，从中药延胡索和千金藤属植物中提取的左旋四氢帕马汀，对海洛因复吸有积极干预作用。该成果发表在最新一期的《中国药理学报》上。