星点设计-效应面法优化四磨汤滴丸的制备工艺

目的:优化四磨汤滴丸的制备工艺。方法:以滴丸的外观质量、溶散时限及丸重差异变异系数的总评值OD作为综合评定指标,在单因素试验的基础上,采用3因素4水平星点试验,考察滴距、基质与药物比、药液温度和冷凝液温度对四磨汤滴丸制备工艺的影响,对试验数据进行多元线性、二项式方程拟合,建立回归模型,通过效应面法确定最佳工艺并进行预测分析和试验验证。结果:四磨汤滴丸的制备工艺最佳条件为:以泊洛沙姆-188为基质,二甲基硅油∶液体石蜡(4∶1)为冷却剂,滴距8.0 cm,基质与药物比4∶1,药液温度82.0℃,冷凝液温度4.5℃,滴制口径2.5 mm,滴速为20 d/min为最佳条件。结论:本方法可用于四磨汤滴丸的制备工艺优化,建立的模型具有良好的预测性。

四磨汤滴丸对小鼠胃肠运动的影响

目的观察四磨汤滴丸对不同机能状态(正常、抑制及亢进)小鼠胃肠运动功能的影响。方法分别对正常小鼠、肠亢进小鼠、肠抑制小鼠口服灌胃给予四磨汤滴丸,测量小鼠小肠全长及半固体糊状物在小肠中的推进距离,计算小肠推进率。结果四磨汤滴丸低、中、高剂量组对正常小鼠的胃肠运动具有显著促进作用(P<0.05或P<0.01),对肠抑制模型小鼠小肠推进百分率显著增加(P<0.05或P<0.01),对肠亢进模型小鼠小肠推进百分率显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论四磨汤滴丸对胃排空具有明显促进作用,且对肠道运动具有双向调节作用,在同等剂量下与已上市的四磨汤口服液比较,上述作用无明显差异。

HPLC法同时测定四磨汤滴丸中辛弗林、槟榔碱和去甲异波尔定的含量

目的:建立同时测定四磨汤滴丸中辛弗林、槟榔碱和去甲异波尔定含量的方法。方法:采用HPLC,色谱柱:Agilent SCX(250×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇:0.2%磷酸(2→1000 m L水,氨水调pH值=3.8)=65:35;检测波长:215 nm;流速:1 mL·min^(-1);柱温:35℃。结果:辛弗林在10.26~513 ng范围线性良好,r=0.9999;去甲异波尔定在22.78~455.6 ng范围线性良好,r=1;槟榔碱在20.52~410.4 ng范围线性良好,r=0.9999。辛弗林、去甲异波尔定和槟榔碱平均加样回收率分别为100.1%、100.8%和100.3%。结论:本方法简便、准确、可靠,对四磨汤滴丸质量标准研究具有一定价值。

四磨汤滴丸成型工艺研究

目的:研究四磨汤滴丸最佳成型工艺。方法:采用单因素及正交试验进行优选,以丸重变异、崩解时限、外观质量等为指标,考察滴制温度、滴速、滴头口径等因素的影响,优化成型工艺条件。结果:最佳成型工艺为滴制温度75℃,滴速30～40滴/min,滴头口径2.0 mm/5.0 mm。结论:成型工艺稳定可行,适宜工业化生产。