四逆软膏剂基质处方优化与体外渗透性研究

目的采用L16(54)正交试验法对四逆软膏剂基质处方进行优化;并考察不同种类促渗剂对其体外透皮特性的影响,优选适宜最佳促渗剂。方法在前期预实验基础上,依据膏体的均匀性、软硬程度、37℃融化性、黏稠度为综合指标对四逆软膏剂基质处方进行优化;采用改良Franz扩散池法,以苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜酚的单位累积渗透量为检测指标,考察1%、2%、3%、5%(氮酮、干姜挥发油)透皮促渗剂对四逆软膏有效成分体外经皮渗透性的影响。结果四逆软膏剂基质最佳组合为甘油∶凡士林∶羊毛脂∶液体石蜡(1.0∶0.4∶0.15∶0.2);3%氮酮对指标成分的促渗效果最好,苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜酚的体外透皮速率依次是0.2486、0.0649、0.0266、1.5830μg/(cm^2·h)。结论制备的四逆软膏膏体细腻有光泽,软硬、黏性适中,手触之无膏体残留,融化性良好。具有较好的释药性能与透皮性,透皮性能符合零级动力学方程。