固体自乳化释药系统的研究进展

固体自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,具有巨大的发展潜力及应用前景。本文综述固体自乳化释药系统的特点、辅料、制备方法及在新剂型中的应用。

长春西汀固体过饱和自乳化释药系统的研制

目的:制备长春西汀(VIN)固体过饱和自乳化释药系统(VIN-S-sSEDDS),并对其体内、外特性进行研究。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为促过饱和物质、右旋糖苷-40为固体载体,采用喷雾干燥法制备VIN-S-sSEDDS。以常规长春西汀自乳化释药系统(VIN-SEDDS)为对照,比较二者在粒径、体外溶出度和大鼠灌胃给药后体内生物利用度上的不同。结果:与VIN-SEDDS比较,VIN-S-sSEDDS粒径降低(65.12 nm vs.58.78 nm)、累积溶出百分率(2 h)增加(58.2%vs.88.7%)、大鼠体内相对生物利用度增加(1.63 vs.2.30)。结论:所制备的VIN-S-sSEDDS可提高VIN的溶出度和生物利用度,比常规自乳化制剂更具有优势。