口服固体自微乳化给药系统的研究进展

目的对新近发展的固体自微乳化给药系统(S-SMEDDS)文献进行综述。方法查阅近年国内外相关文献并进行归纳和总结。结果对固体自微乳的载体、固化技术以及缓控释制剂进行了探讨,为研究水难溶性药物的生物利用度及适合药物释放特性的S-SMEDDS技术提供相关参考。结论固体自微乳化系统可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度,且兼顾了液态自微乳和固体制剂二者的优势,是一个极具潜力的新型制剂。

液固压缩技术速释黄芩苷固体自微乳化制剂性质及机理探究

目的:探讨液固压缩技术使黄芩苷固体自微乳化制剂快速溶出的机制。方法:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,比较其与原料药及市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨黄芩苷固体自微乳化制剂的速释机制。结果:黄芩苷固体自微乳化制剂溶出50%,仅需要6.4min。DSC表明黄芩苷固体自微乳化制剂中无黄芩苷的特征峰,黄芩苷固体自微乳粉末的接触角比原料药及市售片明显变小。结论:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,可改善药物润湿性,增加药物溶出时的有效表面积,使难溶性药物快速溶出。

基于液固压缩技术黄芩苷固体自微乳化释药系统的制备研究

目的:基于液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化释药系统。方法:运用液固压缩技术,通过载体材料的筛选,体外溶出度的测定,筛选黄芩苷固体自微乳化释药系统的最佳处方。结果:以微晶纤维素为载体材料,溶出50%,仅需要6.4min,明显优于原料药和市售片。结论:运用液固压缩技术制备黄芩苷固体自乳化释药系统,方法简单,且可很好改善黄芩苷的溶出。

格列本脲固体自微乳化胶囊的处方优化和评价

目的对格列本脲固体自微乳化药物传递系统进行处方优化,制备载药固体自微乳化胶囊并进行评价。方法筛选混合表面活性剂、油相和助表面活性剂,在37℃条件下绘制空白假三元相图,并通过自微乳化发生的熔点确定最佳处方;考察了温度、转速、介质体积和分散介质对自乳化性能的影响;考察其粒径、zeta电位、表面张力和溶出度。结果最佳处方组成为:中链甘油三酸酯质量分数为30%,聚氧乙烯氢化蓖麻油和单硬脂酸甘油酯(Km=6)质量分数为55%,1,2-丙二醇质量分数为15%,所得格列本脲固体自微乳化胶囊的熔点约为37.3℃。测得含药微乳粒径为22.2nm,zeta电位-0.79mv,表面张力(37.7±1.3)×10-3N·m-1。制剂溶出速度快。结论可按最佳处方组成制备格列本脲固体自微乳化胶囊。

绞股蓝总皂苷固体自微乳化颗粒的处方筛选

目的筛选绞股蓝总皂苷固体自微乳化颗粒(GPS-SSEG)的最佳处方配比。方法以乳化时间、粒径等为指标制定评分标准,筛选GPS自微乳释药系统最佳处方;对不同固体吸附剂吸附自微乳化药液的能力和颗粒的成型率、粒径、溶出度进行考察,筛选固体自微乳化颗粒最优处方。结果优化的GPSSSEG处方为:吐温-80∶transcutol P∶油酸乙酯∶可溶性淀粉∶乳糖∶甘露醇的质量比为11∶6∶3∶60∶10∶10,分散后平均粒径为36 nm,在45 min的体外溶出度是原料药的5倍。结论 GPS-SSEG显著提高了绞股蓝总皂苷的体外溶出度。

尼莫地平固体自微乳化舌下速溶片的制备及质量评价

目的:制备尼莫地平固体自微乳化舌下速溶片(NM-S-SMFDST)并进行质量评价。方法:以最大饱和量,口感为指标筛选固体吸附载体的种类,考察其对尼莫地平固体自微乳化粉末流动性及溶出度的影响来确定吸附载体的量;以正交设计方法优化自微乳化舌下速溶片处方,并对外观、乳化后粒径及形态、崩解及润湿时间、含量均匀度、含量、溶出度及口感进行了评价。结果:优化最佳处方比例为:尼莫地平∶自乳化辅料混合物∶Aerosil-300∶甘露醇∶MCC∶PVPP∶阿斯巴甜=3.3%∶37.0%∶28.3%∶12.4%∶8%∶8%∶3%。所制备的NM-S-SMFDST外观及口感良好,乳化后粒径为:(34.4±2.62)nm,1 h累积溶出度达90%以上,崩解、湿润时限、含量以及含量均匀度达到要求。结论:所制得的NM-S-SMFDST处方及工艺合理,质量指标均符合舌下片的要求。

四乙酰基葛根素固体自微乳化双层片的研究

目的:探索固体自微乳化释药系统,制备四乙酰基葛根素固体自微乳化双层片。方法:考察各吸附材料对自微乳化液的吸附能力;以片剂外观、硬度、崩解时限等为指标筛选速释层处方;采用相似因子(f2)法评价双层片释药曲线的相似性,通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素;利用中心复合设计法对双层片处方进行优化,以HPMC K100LV和PEO400用量的各水平分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方。结果:速释层的最佳处方为10%四乙酰基葛根素,30%自微乳化液,15%微粉硅胶,15%微晶纤维素,30%交联聚维酮,粘合剂为20%淀粉浆。缓释层中HPMC K100LV用量是影响药物释放的主要因素。中心复合设计优化处方的体外释放度预测值与实验值很接近。结论:中心复合设计法优化的固体自乳化双层片处方良好,双层片体外释放度达到了设计要求。

中药固体自微乳化给药系统的研究进展

为了了解近些年中药固体自微乳化给药系统的固化载体以及固化技术的研究进展,查阅近年相关文献并进行归纳和总结。结果表明,新型的固化载体及固体化方法可以进一步提高中药固体自微乳的自乳化性能,改善中药的稳定性,提高难溶性中药的溶出度和生物利用度。固体自微乳化给药系统为中药开发提供研究方向,自微乳固体化是具有研发前景的新型固体制剂,随着新型载体材料和和固体化方法的开发,将中药制成固体自微乳化给药系统的方法会得到广泛的应用。

鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察

目的研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动学参数。结果大鼠灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂后油酸AUT为72.738、170.334(h·μg)/m L,亚油酸为41.393、140.759(h·μg)/m L。制剂中油酸、亚油酸相对生物利用度分别达到234.2%、340.1%。结论与市售鸦胆子油口服乳剂相比,鸦胆子自微乳化颗粒可明显提高油酸、亚油酸在大鼠体内的相对生物利用度。

苦参碱固体自微乳制剂的制备及其评价

目的制备苦参碱固体自微乳颗粒,并对其进行质量评价。方法通过固体吸附材料的优选,制备了苦参碱固体自微乳颗粒,建立了HPLC法测定颗粒中苦参碱及其体外溶出度的方法;对溶解后微乳的类型、pH值、Zeta电位、粒径进行研究。结果选择微粉硅胶与甘露醇质量比2∶1为固体吸附材料,每克苦参碱微乳液需加微粉硅胶0.42g,微晶纤维素0.21g,50℃恒温干燥后成淡黄色的苦参碱自微乳颗粒,遇水快速形成澄明的液体,平均粒径79nm,pH值为7.95,Zeta电位1.34mV,载药量23.51mg/g,45min内累积溶出94.2%以上。结论苦参碱固体自微乳的制备工艺简单,制剂稳定,可为水难溶性药物的开发提供一个新方法、新思路。