尼莫地平固体自微乳化舌下速溶片的制备及质量评价

目的:制备尼莫地平固体自微乳化舌下速溶片(NM-S-SMFDST)并进行质量评价。方法:以最大饱和量,口感为指标筛选固体吸附载体的种类,考察其对尼莫地平固体自微乳化粉末流动性及溶出度的影响来确定吸附载体的量;以正交设计方法优化自微乳化舌下速溶片处方,并对外观、乳化后粒径及形态、崩解及润湿时间、含量均匀度、含量、溶出度及口感进行了评价。结果:优化最佳处方比例为:尼莫地平∶自乳化辅料混合物∶Aerosil-300∶甘露醇∶MCC∶PVPP∶阿斯巴甜=3.3%∶37.0%∶28.3%∶12.4%∶8%∶8%∶3%。所制备的NM-S-SMFDST外观及口感良好,乳化后粒径为:(34.4±2.62)nm,1 h累积溶出度达90%以上,崩解、湿润时限、含量以及含量均匀度达到要求。结论:所制得的NM-S-SMFDST处方及工艺合理,质量指标均符合舌下片的要求。

四乙酰基葛根素固体自微乳化双层片的研究

目的:探索固体自微乳化释药系统,制备四乙酰基葛根素固体自微乳化双层片。方法:考察各吸附材料对自微乳化液的吸附能力;以片剂外观、硬度、崩解时限等为指标筛选速释层处方;采用相似因子(f2)法评价双层片释药曲线的相似性,通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素;利用中心复合设计法对双层片处方进行优化,以HPMC K100LV和PEO400用量的各水平分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方。结果:速释层的最佳处方为10%四乙酰基葛根素,30%自微乳化液,15%微粉硅胶,15%微晶纤维素,30%交联聚维酮,粘合剂为20%淀粉浆。缓释层中HPMC K100LV用量是影响药物释放的主要因素。中心复合设计优化处方的体外释放度预测值与实验值很接近。结论:中心复合设计法优化的固体自乳化双层片处方良好,双层片体外释放度达到了设计要求。