基于溶解性与渗透性评价盐酸小檗碱的生物药剂学分类研究

目的对盐酸小檗碱在生物药剂学分类系统中的归属进行研究,并确定其分类属性。方法考察盐酸小檗碱在pH 1.0~8.0介质中的溶解度;通过在体原位肠灌流模型得出其在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠中的相关吸收参数,确定其渗透性。结果通过在不同pH值溶解介质中的药物剂量数D_(0)值和药典规定发现盐酸小檗碱属于低溶解度药物;从渗透性实验结果发现盐酸小檗碱在大鼠各肠段的渗透系数P_(eff(rat))均超过5.0×10^(-5)cm·s^(-1),转化成人体吸收百分率Fa(human)均超过85%,故判定其属于高渗透性药物。结论结合溶解性与渗透性实验结果证明盐酸小檗碱属于低溶解性、高渗透性药物,即属于BCSⅡ类药物。