安乃近溶液鼻粘膜吸收的研究

目的：研究安乃近溶液鼻粘膜吸收规律。方法：以大鼠在体鼻循环法为实验模型，考察循环液的体积、流速等对安乃近鼻粘膜吸收的影响。并在体积、流速确定的条件下，考查循环液浓度不同时，安乃近鼻粘膜吸收规律。结果：循环液体积越大，单位时间内粘膜吸收百分率越小；当流速较小时，随着流速的增加，吸收速度常数Ｋ增大，流速超过２．０ｍｌ·ｍｉｎ－１后，Ｋ显著减小；以循环液体积为３ｍｌ，流速２．０ｍｌ·ｍｉｎ－１，考察了５０，１００，１５０，２００ｇ·Ｌ－１安乃近溶液鼻粘膜吸收规律，表明不同浓度的安乃近鼻粘膜吸收速度为一常数。结论：安乃近溶液鼻粘膜吸收机制为被动扩散，吸收符合一级动力学，吸收速度常数Ｋ为０．０２２１９ｍｉｎ－１。

褪黑素鼻粘膜吸收规律的研究

目的 :研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。方法 :观察褪黑素在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性 ,在此基础上 ,以大鼠在体鼻循环为实验模型 ,研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。 结果 :褪黑素在鼻粘膜洗出液中稳定性良好 ,在鼻粘膜吸收符合一级动力学方程 ,褪黑素鼻粘膜吸收常数不随药物浓度发生变化。结论 :褪黑素在鼻粘膜的吸收机制为被动扩散 ,其在鼻粘膜平均吸收速率常数为 1.0 5 4× 10 -2

维生素B_(12)溶液鼻粘膜吸收的研究

目的 :研究维生素 B1 2 溶液鼻粘膜吸收规律。方法 :以大鼠在体鼻循环法为实验模型 ,考查循环液浓度不同时 ,维生素 B1 2 鼻粘膜吸收规律。结果 :考察了 0 .2 5 ,0 .5 ,1 mg/ml三种浓度的维生素 B1 2 溶液鼻粘膜吸收规律 ,表明不同浓度的维生素 B1 2 鼻粘膜吸收速度为一常数。结论 :维生素 B1 2 溶液鼻粘膜吸收机制为被动扩散 ,吸收符合一级动力学 ,吸收速度常数 K为 0 .0 2 4 41 min- 1 。

褪黑素鼻喷剂的吸收与生物利用度研究

目的研究一种能够快速吸收、生物利用度高的褪黑素鼻喷剂。方法采用大鼠在体鼻循环法研究褪黑素的体外吸收规律,计算吸收速率常数;6只新西兰兔随机分为3组,进行3×3拉丁方实验,分别给予受试制剂T1,T2和参比制剂R,于不同时间点取血,清洗期为1周。采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和绝对生物利用度。结果受试制剂T1,T2大鼠鼻腔吸收速率常数分别为0.006 8,0.002 7 min-1,有显著性差异(P<0.05)。参比制剂R和受试制剂T1,T2的药-时曲线均符合二室模型,ρmax分别为(676.9±133.1),(296.6±135.4)和(155.8±82.8)μg.L-1,t1/2β分别为(15.2±2.0),(14.6±1.3)和(16.3±3.0)min,AUC0-60分别为(6 329.5±681.3),(5 307.6±1 424.9)和(2 736.4±620.0)μg.min.L-1;受试制剂T1,T2的tmax分别为(4.29±2.32)和(6.40±3.46)min,Ka分别为(0.622±0.280)和(0.320±0.150)min-1,绝对生物利用度分别为(85.2±26.3)%和(44.2±14.2)%。统计学结果表明,吸收速率常数Ka,绝对生物利用度在受试制剂间有显著性差异(P<0.05)。结论本研究制备的褪黑素鼻喷剂给药后快速吸收,绝对生物利用度高;大鼠在体鼻循环法与体内试验结果相关性好。