双波长HPLC法研究地奥司明在体内的药代动力学

目的以HPLC双波长扫描法研究地奥司明片的人体药代动力学。方法 20名健康男性受试者,分别单剂量口服地奥司明片1 g。采用HPLC紫外双波长扫描法测定血浆中地奥司明代谢物地奥亭浓度。结果地奥亭的主要药动学参数分别为:AUC0-t(0.821±0.1032)(μg.h)/L;AUC0-∞(1.243 6±0.162 4)(μg.h)/L;Cmax(0.121 6±0.013 2)μg/L,MRT0-t(3.68±0.75)h,MRT0-∞(3.82±0.71)h,Tmax(1.1±0.4)h,T1/2(22.4±7.1)h。结论 HPLC双波长扫描法适用于地奥司明片体内药代动力学的研究。

地奥司明片的生物等效性

目的研究地奥司明片的人体生物等效性。方法20名健康男性受试者采用2种制剂双周期交叉试验设计,分别单剂量口服1g地奥司明片试验制剂(T)和参比制剂(R)。采用HPLC紫外检测法测定血浆中地奥司明代谢物地奥亭浓度。结果T与R的主要药动学参数分别为:t_(max)(1.04±0.17)和(0.96±0.09)h;ρ_(max)(1150.995±176.231)和(1179.677±203.309)μg·L^(-1);AUC_(0→48)(8206.344±1845.794)和(8589.119±1517.918)μg·h·L^(-1);AUC_(0→∞)(10941.115±3191.603)和(11036.951±2 464.906)μg·h·L^(-1),t(1/2)(21.925±13.042)和(21.360±10.555)h。相对生物利用度:(97.05±21.748)%。药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无统计学意义(P>0.05),双单侧t检验表明接受T与R生物等效的假设,经计算90%置信区间均在规定值内。结论T与R具生物等效性。

长白山大黄柳叶黄酮类成分促进脂肪分解作用的研究

目的研究大黄柳叶醇提取物及其黄酮类成分对喂饲高脂食料而引起的小鼠肥胖的抑制作用。方法用添加大黄柳叶醇提取物的高脂肪食料喂饲小鼠10周,测量小鼠体重、子宫周围脂肪组织重量、肝脏中三酰甘油的含量及大黄柳叶醇提取物对小肠刷状缘囊吸收脂肪酸的影响;检测从大黄柳叶中分离得到新的黄酮化合物地奥亭7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷在脂肪细胞中对去甲肾上腺素诱导脂肪分解的作用。结果大黄柳叶醇提取物可以抑制喂饲高脂食料引起的肥胖和脂肪肝。其主要活性成分为黄酮化合物地奥亭7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷,能够促进去甲肾上腺素诱导的脂肪分解,大黄柳叶醇提取物及单体化合物均无抑制胰脂肪酶活性的作用。结论大黄柳叶的减肥作用可能是由于大黄柳叶中含有促进脂肪分解作用的黄酮化合物地奥亭7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷及其他黄酮成分所致。