地尔硫对肾移植受者环孢素A血药浓度影响

以荧光偏振免疫分析法测定肾移植受者环孢素Ａ血药浓度，并观察钙离子拮抗剂地尔硫对２６例肾移植受者环孢素Ａ血药浓度的影响，同时以不用地尔硫的２１例肾移植受者为对照。结果表明：地尔硫组环孢素Ａ血药浓度明显升高，而环孢素Ａ的用量明显较对照组减少，术后１２个月中用地尔硫组环孢素Ａ用量每例平均较对照组少１４．８７０ｇ。结果提示：地尔硫与环孢素Ａ合用，可明显减少肾移植受者环孢素Ａ的用量。

静脉应用地尔硫治疗心房纤颤伴快速心室率疗效观察

目的 观察静脉应用地尔硫艹卓对减慢心房纤颤伴快速心室率患者心室率的疗效及其安全性。方法 ４０ 例心房纤颤伴快速心室率者被随机分为地尔硫艹卓治疗组和毛花甙丙治疗组，观察用药后心室率和血压变化。结果 毛花甙丙组有效率为７５ ％ ，地尔硫艹卓组为９５ ％ ， Ｐ＜ ００１ 。毛花甙丙组最大效应时间为９６０ ±２８０ 分钟，地尔硫艹卓组为８０ ±２５ 分钟。地尔硫艹卓组有５ 例病人出现一过性无症状性低血压，无需处理。结论 地尔硫艹卓对降低心房纤颤伴快速心室率患者的心室率具有疗效高、起效迅速、安全等优点。

静脉使用地尔硫对高血压患者蛋白尿及心力衰竭影响的观察

目的 评价静滴地尔硫艹卓（Ｄｉｌ） 对高血压伴发蛋白尿、高血压伴发快速房颤、左心功能不全的影响。方法 蛋白尿组３３ 例，左心功能不全组１０ 例，分别予静滴Ｄｉｌ５０ｍｇ／４ 小时及Ｄｉｌ３０μｇ／２ ．５ ～３ 小时后观察蛋白尿变化，室率及心功能不全症状的变化。结果 蛋白尿组３２ 例患者尿蛋白量明显下降；左心功能不全组，室率明显降低，心功能不全明显改善。结论 上述观察说明静滴Ｄｉｌ 能有效治疗血压异常升高伴发的急性肾脏损害，也能治疗血压异常升高、快速房颤伴发的左心功能不全。

地尔硫对抗扩张型心肌病自身免疫性损伤的临床疗效研究

扩张型心肌病(DCM)的病因和发病机理不明,既往一直以控制心力衰竭和纠正心律失常等对症治疗措施为主。对症治疗不能阻止和延缓DCM的心肌病变进展,因此DCM预后不良。文献报道DCM5年死亡率达40％。近些年来的研究表明,DCM患者体内存在一种抗心肌线粒体ADP/ATP载体(ANT)的自身抗体(抗ANT抗体),可以引起实验心肌细胞毒性损伤,钙拮抗剂可以阻止这种抗ANT抗体介导的心肌细胞损伤。本文旨在研究钙拮抗剂——地尔硫(艹卓)对抗DCM抗ANT抗体介导心肌损伤的临床疗效。

地尔硫缓释剂与缓释维拉帕米治疗原发性轻、中度高血压的对比研究

目的 :比较地尔硫缓释剂 ( dilacor)和缓释维拉帕米 ( verapamil)治疗原发性轻、中度高血压的疗效和安全性。 方法 :采用随机、单盲、平行对照的研究方法。对 97例原发性轻、中度高血压患者 ,服用安慰剂 2周后舒张压 95～ 115mm Hg( 1mm Hg=0 .13 3 k Pa)及收缩压不超过 2 0 0 mm Hg者进入研究并随机分组。治疗组 ( n=4 8)服用地尔硫缓释剂180 mg/ d,治疗 4周后 ,若舒张压≥ 90 mm Hg,则改为 2 4 0 mg/ d;对照组 ( n=4 9)服用缓释维拉帕米 2 4 0 mg/ d,试验共 8周。 结果 :服药 8周后 ,治疗组收缩压和舒张压分别下降 9.7、9.6mm Hg,对照组分别下降 10 .0、9.3 mm Hg,与用药前比较均有显著性差异 ,但组间比较差异不显著。其中原发性轻度高血压患者中治疗组收缩压及舒张压分别下降 10 .5、9.7mm Hg,对照组分别下降 10 .7、9.8mm Hg;中度高血压患者中治疗组收缩压及舒张压分别下降 9.6、9.0 mm Hg,对照组分别下降 9.0、9.2 mm Hg,与用药前比较均有显著性差异 ,但组间比较差异不显著。两组心率在治疗后下降 ,与用药前比较有显著性差异 ;不良反应发生率少。 结论 :地尔硫缓释剂是一治疗原发性轻、中度高血压的安全、有效的降压药。

缓释维拉帕米、地尔硫及硝苯啶对高血压患者疗效的比较

我们在高血压的防治中对三种钙拮抗剂同时进行了临床观察,旨在进一步评价降压效果及特点,指导合理用药,现予以报告。对象和方法 选择原发性高血压Ⅰ期患者(舒张压12.7～16.0kPa),年龄35～62岁,停用各种降压药并服用安慰剂两周,第2周收缩压≥21.3kPa(160mmHg)及或舒张压≥12.7kPa(95mmHg)者作为受试对象。按1:1:1随机分为缓释维拉帕米,地尔硫(艹卓)及硝苯啶三组。缓释维拉帕米由基诺药厂生产,地尔硫(艹卓)由日本田边制药株式会社片剂供给,天津力生制药厂包装,硝苯啶由西北合成制药厂生产。缓释维拉帕米,地尔硫(艹卓)及硝苯啶开始剂量分别为120mg/日,90mg/日,30mg/日。

盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料，掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量，１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂，采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法，经多元线性回归和多元逐步回归处理，建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。

地尔硫减轻气管插管时心血管反应的观察

为探讨地尔硫(艹卓)对减轻气管插管时应激反应的作用,选择30例心肺功能正常的患者,随机分为3组,全麻诱导前2min,组Ⅰ静注生理盐水5ml,组Ⅱ静注地尔硫(艹卓)0.2mg/kg,组Ⅲ静注利多卡因0lmg儿8和地尔硫蕈1.2mg/kg。结果显示组Ⅱ、组Ⅲ在插管后(0～3min)收缩压、心率及心率与收缩压乘积的变化均显著低于组ⅠI(P<0.01或0.05)。表明诱导前静注地尔硫(艹卓)0.2mg/kg或利多卡因1mg/kg和地尔硫(艹卓)0.2mg/kg,对减轻心血管的副反应有效。

地尔硫缓释片在健康人体的药物动力学

目的 :研究地尔硫 卓艹 缓释片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度。方法 :以上海产地尔硫 卓艹 缓释片为参比制剂 ,焦作市第二制药厂产地尔硫卓艹 缓释片为受试制剂 ,分别进行单次和多次用药试验 ,12名受试者采用随机交叉口服单剂量 (12 0mg)和多剂量 (6 0mg ,3次 /d ,共用 5d)地尔硫卓艹 缓释片。高效液相色谱 (HPLC)法测定用药后不同时间血清中地尔硫 卓艹质量浓度 ,用 3P87软件处理药 时数据。结果 :单次用药后 ,2制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,血药浓度分别在用药后 (2 .0 0± 0 .5 2 )h和 (1.88± 0 .43)h达峰值 (131± 17) μg·L-1和 (12 2± 11)μg·L-1,药时曲线下面积 (AUC)分别为 (112 2± 2 5 6 ) μg·L-1和 (110 9± 2 32 ) μg·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度为(10 0 .0± 11.9) % (84.4%～ 117.5 % ) ;多次用药血药浓度达稳态后 ,峰浓度 (Cmax)分别为 (111± 8) μg·L-1和 (10 9± 9)μg·L-1,谷浓度 (Cmin)分别为 (35± 9) μg·L-1和 (38± 10 ) μg·L-1。两者血药浓度波动系数 (FI)分别为 (1.2 3± 0 .2 9)和 (1.12± 0 .2 3)。结论 :受试制剂在健康人体具有明显的缓释特征 ,且和参比制剂具有生物等效性。

盐酸地尔硫缓释片的相对生物利用度研究

目的:研究盐酸地尔硫缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:采用HPLC测定盐酸地尔硫在血浆中的浓度,研究8名健康志愿受试者单剂量po90mg被试制剂(A)和标准参比制剂(B)的体内药代动力学和相对生物利用度,并进行统计学分析。结果:A和B的AUC0～∞分别为(1059.6±113.5)和(1014.2±119.5)μg·h·L-1,tmax分别为(2.7±0.4)和(2.7±0.1)h,cmax分别为(102.1±13.7)和(96.3±18.6)μg·L-1,两者的AUC0～∞,tmax,cmax均无显著差异(P>0.05)。采用梯形法计算两者的AUC0～t分别为(1025.0±74.4)和(1020.4±146.2)μg·h·L-1,A的相对生物利用度为(101.82±11.91)%。结论:两种制剂为生物等效。

地尔硫对大鼠离体肝脏灌流中安替比林代谢的影响

以安替比林（AP）为模型药，采用大鼠离体肝脏灌流模型（IPRL），研究钙离子拮抗剂地尔硫本（DZ）对AP代谢的影响。方法：15只雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为3组，A、B组灌胃（iP）生理盐水3d，第4天分别用5mgAP及加用2mgDZ循环灌流3h，C组ipDZ（100·kg-1）3d，第4天同B组灌流。HPLC法测定灌流液中AP及其代谢物的浓度。结果：B、C组中，AP的T1/2从（127．9±9.4）min分别延长至（2742±33.6）和（303.8±80．2）min（P＜0．01）；Cls从（0．67±0.08）ml·min－1分别减少至（0．36±0.06）和（0．34±0．09）ml·min－1（P＜0．01）；4-羟基AP的AUC0-3h分别降低73．95％和68.1％（P＜0．01）；3-羟甲基AP和N-去甲基AP和没有明显变化（P＞0．05）。结论：DZ明显抑制TAP在IPRL中的消除，且选择性地抑制AP的4-羟基化代谢途径。

静脉应用地尔硫治疗不稳定型冠状动脉疾病的临床观察

目的 观察静脉应用地尔硫治疗不稳定型冠状动脉疾病 ,评价其疗效及其对心脏功能的影响。方法 5 8例冠心病病人 ,包括不稳定型顽固性心绞痛 45例及急性非 Q波心肌梗死 13例 ,静脉注射地尔硫 0 .3 mg/kg( 5 m g/m in) ,继而静脉点滴 10 ug·kg- 1 · m in- 1 ( 90 m in内 ) ,随后口服地尔硫 3 0 mg,每日 4次 ,共计 10 d为一个疗程 ,分别在用药前、用药过程中及用药后 1、3、5、10、15、2 0、3 0、60、90 m in及第 10 d监测心率、血压 ,用药前及用药后 90 m in、10 d各做同一切面超声心动图 ,监测心脏功能指数 (每搏心输出量 SV、每搏心指数 SI、每分心输出量 CO、每分心指数 CI、射血分数 EF、心率 HR)。结果 用药后 5 min心率开始下降 ,15 min时达高峰 ,下降幅度为 ( 15± 5 ) bpm( P<0 .0 5 ) ,收缩压 ( SBP) 10 min下降 ( 12± 4) mm Hg( P<0 .0 5 )、舒张压 ( DBP)下降不明显 ( 6± 2 ) mm Hg( P≥ 0 .0 5 ) ;超声心动图显示心脏功能指数变化 :SV、CI、EF无明显改变 ( P≥ 0 .0 5 ) ,而 SI、CO、HR明显改善 ( P<0 .0 5 )。结论 静脉应用地尔硫治疗不稳定型冠状动脉疾病疗效确切 。

盐酸地尔硫缓释片治疗冠心病心绞痛的疗效观察

本文用单盲随机对照的方法观察了盐酸地尔硫缓释片(治疗组)与盐酸地尔硫(艹卓)对冠心病心绞痛的疗效。结果是治疗组治疗冠心病心绞痛症状疗效总有效率为92.9%,对照组为82.8%,两组统计上无显著性差別(P<0.05)。治疗组心电图疗效总有效率为50%.对照组为10.3%,两组统计上差别高度显著(P<0.01)。两组服药期间无一因严重不良反应而须中断治疗者。缓释片每日仅服2次,这样方便了病人,以上表明盐酸地尔硫(艹卓)缓释片系治疗冠心病心绞痛的有效而安全的药物。

地尔硫卓和硝苯地平对自发性高血压大鼠血压的影响

在麻醉自发性高血压大鼠中，静注地尔硫 和硝苯地平（３２：１）的混合溶液０．４ｍｇ／ｋｇ，使收缩压下降７．２ｋＰａ。而根据两药单用时对数剂量血压下降回归直线计算，在０．４ｍｇ／ｋｇ剂量下收缩压下降仅为３．９ｋＰａ。在同等收缩压下降情况（７．２ｋＰａ），丙药合用引起的心率、左室内压峰值、零负荷收缩成分最大缩短速度及左室内压变化速率正相最大值的变化比单用时变化小。结果提示地尔硫 与硝苯地平合用有协同降压作用，而对心脏抑制作用较轻。这种联合作用可能有一定临床意义。

地尔硫静脉滴注治疗充血性心力衰竭

目的 :观察地尔硫静脉滴注治疗充血性心力衰竭 (CHF)的疗效。方法 :轻、中度CHF住院病人 2 8例 (男性 16例 ,女性 12例 ;年龄 64a±s 11a) ,以地尔硫注射液 30～ 5 0mg加于 5 %葡萄糖注射液 2 5 0mL或 0 .9%氯化钠注射液 2 5 0mL中静脉滴注 ,qd ,共 10d。结果 :治疗 10d后每搏输出量(SV)升高 ( 10± 11)mL/搏 ,左室射血分数 (LVEF)升高 ( 10± 10 ) % ,差别均有非常显著意义 (P <0 .0 1) ;心率减慢差值为 ( 9± 6)次 /min与血压下降SBP ( 2± 4)kPa ,DBP ( 2± 3)kPa ,差别均有显著或非常显著意义 (P <0 .0 5或P <0 .0 1) ;临床总有效率 71% ,未发现严重的不良反应。结论 :地尔硫静脉滴注治疗轻。

地尔硫缓释剂( Dilacor)治疗原发性高血压的疗效评价

Aim:To investigate the hypotensive effect and tolerability and the trough to peak ratio and the side effect of Dilacor(Dila) in essential hypertension.\ Method:After a 2 week placebo run in period,37 patients with diastolic blood pressure (DBP) between 95 mmHg～115 mmHg and systolic blood pressure(SBP)≥200 mmHg were selected and were given Dilacor(180 mg/d ), the Dilacor was added to 240 mg/d if the DBP≥90 mmHg 4 weeks later, and patients were excluded if DBP≥90 mmHg after 4 week dosage addition, the study continued for 24 weeks. Ambulatory blood pressure (ABP) was monitored in 20 cases.\ Results:The DBP significantly decreased from 8th week to 24th week after Dilacor treatment compared with pretreatment, the SBP and DBP of the 24th week decreased by 10.47 mmHg and 6.64 mmHg respectively. The ABPM showed that the total pressure load, the mean SBP and DBP at day and night were lowered apparently, the trough to peak ratios of both SBP and DBP were greater than 50%.\ Conclusion:Dilacor, a long acting calcium antagonist, is an effective and safe hypotensive agent in mild and moderate essential hypertension.