地锦颗粒剂体外抗菌和体内抗菌试验

目的:以本院研制的地锦颗粒剂为受试验药,以期证实该制剂的体外及体内抑菌作用,为该制剂临床应用提供科学理论依据。方法:本试验以本院研制的地锦颗粒剂为受试验药,选用香连丸为阳性对照药,进行体外抗菌和体内抗菌实验。结果:体外抗菌试验显示金黄色葡萄球菌对地锦颗粒剂高度敏感;大肠埃希氏杆菌等致病株对地锦颗粒剂中度敏感;体内抗菌实验证实可明显提高小鼠感染金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏杆菌两种临床致病株的存活率,提示地锦颗粒剂具有显著的体内抗菌活性。结论:地锦颗粒剂体内、外抗菌试验表明,该剂体外能抑制多种细菌的生长,尤以金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏杆菌作用明显,体内可明显提高小鼠感染上述两种临床致病株的存活率。本研究为该制剂的临床应用提了科学的实验依据。

地锦颗粒急性毒性试验——口服给药最大耐受量（MTD）测定

地锦颗粒毒性低，测不出半数致死量(LDw)，测试小鼠24h内最大耐受量(WTD)，结果表明给药量相当于生药物120g／kg，为临床用量的280倍，未见有毒性反应及死亡。证实地锦颗粒口服给药是安全的。

地锦颗粒长期毒性实验

[目的]研究地锦颗粒连续重复给药所产生的毒性反应,为该制剂应用于临床提供药理学依据。[方法]参照文献[1,2]对中药长期毒性实验的技术要求,对地锦颗粒进行大鼠长期毒性试验,以首先出现的症状及严重程度、靶器官的损伤及恢复和发展情况,确定无毒反应剂量。[结果]受试大鼠一般表现、体重、血液学、生化指标、脏器系数、病理组织学检查均未见明显变化。[结论]地锦颗粒长期口服给药无明显的毒性。

地锦草颗粒对人工感染鸡大肠杆菌病临床疗效试验

为考察地锦草颗粒对人工感染鸡大肠杆菌病的治疗效果,将SPF鸡210只随机分成7组,对人工感染鸡大肠杆菌病的治疗效果显示,按每升饮用水加本品2 g,连续用药5 d,有效率、治愈率分别为76.9%、69.2%,与四黄止痢颗粒药物对照组比较,差异显著(P<0.05)。

地锦草颗粒对鸡的安全性试验

为了评价地锦草颗粒对靶动物鸡的安全性,选取100只健康的10日龄海兰鸡,随机分成5组,每组20只。各组试验鸡分别以1倍推荐剂量(2g/L)、3倍推荐剂量(6g/L)、5倍推荐剂量(10g/L)、10倍推荐剂量(20g/L)的地锦草颗粒连续饮水给药5d,通过对一般临床症状、血液学和血液生化指标、病理组织学等观察和检测,结果表明:地锦草颗粒毒性较小,在鸡体内耐受性高,至少以10倍推荐剂量饮水给药对靶动物鸡是安全的。

地锦草颗粒的急性亚急性毒性试验

为了评价地锦草颗粒的安全性,分别选取昆明种小白鼠、Wistar大鼠进行了急性、亚急性毒性试验。急性毒性试验结果,地锦草颗粒对小鼠经口服给药LD50>5 000 mg/kg b.w.,其毒副作用很小或无毒副作用。亚急性试验结果,连续给药4周,停药后继续观察2周,试验组大鼠生理、生化及病理等各项指标均在正常范围内,与对照组无显著差异(P>0.05),停药后各组也未见药物延迟性毒性反应,表明地锦草颗粒长期用药对大鼠无明显毒性,是比较安全的制剂。

正交试验优选地锦草颗粒成型工艺

为优选地锦草颗粒成型工艺,以可溶性淀粉用量、乙醇浓度、阿司帕坦用量为考察因素,以制粒难易程度、外观、粒度、溶化性、口感及其综合评分为指标,采用L9(34)正交试验优选成型工艺。最佳成型工艺是可溶性淀粉用量为70%,乙醇浓度为75%,阿司帕坦用量为0.50%,测得临界相对湿度为65%。

高效液相色谱法测定地锦草颗粒中槲皮素含量的不确定度分析

对HPLC法测定地锦草颗粒中槲皮素含量的测量不确定度进行分析,以找出影响不确定度的因素,对不确定度进行评估,为地锦草颗粒中槲皮素标准限量的制定提供科学依据。

地锦草颗粒一步制粒工艺研究

为优化地锦草颗粒成型工艺,以颗粒的成型率、硬度、水分含量为考察指标,采用正交试验对影响地锦草颗粒一步制粒过程的因素进行考察。最佳工艺条件为:浸膏相对密度为1.20,喷雾速度为500 m L/min,雾化压力为0.4 MPa,进风温度为80℃。该工艺合理可行,适用于工业化生产。