抗高血压新药--血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦candesartan

肾素-血管紧张素系统(RAS)在高血压的发病机制中起着重要的作用,血管紧张素转换酶抑制剂在抑制血管紧张素Ⅱ,起到降压效果的同时,又形成了一些病人不能耐受的药物不良反应,如咳嗽等.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类新型降压药,直接阻断血管紧张素Ⅱ的AT1受体,由于其降压作用强,不良反应低,病人耐受性好等特点,具有很好的发展前景.本文对此类药物中的新药坎地沙坦(candesartan)的药效学、药动学以及药物相互作用和安全性等方面进行较为全面的综述.

维生素D联合坎地沙坦酯片对糖尿病肾脏疾病患者钙磷代谢、肾脏纤维化相关因子的影响观察

目的 观察维生素D联合坎地沙坦酯片治疗糖尿病肾脏疾病(DKD)的治疗效果并探讨其对钙磷代谢、肾脏纤维化相关因子的影响。方法 将132例DKD患者随机分为3组,每组各44例。3组患者均予常规治疗,在此基础上,对照1组予坎地沙坦酯片、对照2组予维生素D、观察组予维生素D联合坎地沙坦酯片。比较3组患者疗效及治疗前、治疗1个月及3个月肾功能指标[肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、尿微量白蛋白(UmAlb)、24 h尿微量白蛋白排泄率(UAER)]、肾脏纤维化相关因子[转化生长因子(TGF)-β1、血小板衍化生长因子(PDGF)-β、结缔组织生长因子(CTGF)]、钙磷代谢相关指标[血钙、血磷]及微炎症状态相关指标[肿瘤坏死因子(TNF)-α、C反应蛋白(CRP)及IL-6]水平。结果 治疗3个月后,观察组患者总有效率均高于对照1组和2组(P<0.05)。3组患者治疗前、治疗1个月及3个月的Cr、UAER、BUN、UmAlb、TGF-β1、PDGF-β、CTGF、TNF-α、CRP、IL-6水平均依次降低;对照1组和2组患者治疗1个月及3个月后,上述指标水平均高于同期观察组(P<0.05)。3组患者治疗前、治疗1个月及3个月治疗1个月及3个月血钙水平均依次升高,同期血磷水平均依次降低,观察组、对照2组和1组患者同期血钙水平均依次降低,同期血磷水平均依次升高(P<0.05)。结论 维生素D、坎地沙坦酯片联合治疗DKD,效果显著,其机制可能为通过减轻炎症反应、调节钙磷代谢,以拮抗肾脏纤维化,从而促进肾功能恢复。

坎地沙坦酯片联合苯磺酸左旋氨氯地平片治疗老年高血压对血压达标率的影响

目的观察坎地沙坦酯片联合苯磺酸左旋氨氯地平片治疗老年高血压对血压达标率的影响。方法选取2021年1月—2022年12月福州市第七医院就诊的老年高血压患者169例,根据随机数字表法分为观察组85例和对照组84例。对照组单独给予苯磺酸左旋氨氯地平片治疗,观察组在对照基础上予以坎地沙坦酯片治疗,2组均连续治疗2个月。比较2组患者血压达标率,治疗前后外周血管阻力参数[系统阻力(SVR)、每搏外周阻力(SSVR)、左室每搏做功(LSW)]、血压变异系数(CV)[24 h舒张压变异系数(24 hDBP)、24 h收缩压变异系数(24 hSBP)、白昼舒张压变异系数(dDBPCV)、白昼收缩压变异系数(dSBPCV)、夜间舒张压变异系数(nDBPCV)及夜间收缩压变异系数(nSBPCV)]、肾功能[尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、血清胱抑素C(CysC)],并统计2组不良反应发生率。结果观察组患者血压达标率为94.12%,高于对照组的84.52%(χ^(2)=4.086,P=0.043)。治疗2个月后,2组SVR、SSVR较治疗前下降,LSW较治疗前升高,且观察组下降/升高幅度大于对照组(P<0.05或P<0.01);2组24 hDBPCV、24 hSBPCV、dDBPCV、dSBPCV、nDBPCV及nSBPCV较治疗前降低,且观察组低于对照组(P均<0.01);2组BUN、SCr、CysC水平较治疗前下降,且观察组低于对照组(P<0.05或P<0.01)。观察组与对照组不良反应总发生率比较差异无统计学意义(4.71%vs.2.38%,χ^(2)=0.161,P=0.688)。结论坎地沙坦酯片联合苯磺酸左旋氨氯地平片治疗老年高血压可提高患者血压达标率,可调节外周血管阻力参数,降低CV,改善肾功能,且不会增加不良反应。

坎地沙坦联合曲美他嗪治疗慢性心力衰竭的临床疗效观察

目的探讨坎地沙坦联合曲美他嗪治疗慢性心力衰竭的临床价值。方法选取2020年11月至2023年8月我院收治的110例慢性心力衰竭患者为研究对象,采用随机数字表法分为观察组和对照组各55例。对照组采用坎地沙坦治疗,观察组采用坎地沙坦+曲美他嗪治疗。对比两组临床疗效、心动图变化情况、不良反应和血清学指标。结果观察组临床总有效率为96.36%,高于对照组的65.45%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组LVEDD、LVESD均低于治疗前,且观察组低于对照组,LVEF高于治疗前,且观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率为5.45%,低于对照组的21.82%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组ICAM-1、NT-proBNP、ALD水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论采用坎地沙坦联合曲美他嗪治疗慢性心力衰竭,临床疗效显著,可改善患者心功能,减少不良反应,降低炎性反应,值得在临床推广应用。

龙蛇九味汤联合坎地沙坦酯片对高血压患者Renin、AngⅡ与ALD的影响

目的:研究龙蛇九味汤联合坎地沙坦酯片治疗高血压的疗效及其对患者肾素(Renin)、血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)及醛固酮(aldosterone,ALD)水平的影响。方法:将高血压患者99例按照随机数字表法分为观察组(50例,予龙蛇九味汤联合坎地沙坦酯片治疗)和对照组(49例,予坎地沙坦酯片治疗)。比较两组治疗效果,观察两组患者治疗前后甘油三酯(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)水平。检测两组患者治疗前后血浆Renin、AngⅡ及ALD水平。结果:观察组疗效优于对照组(P<0.05);治疗后观察组TG、TC、LDL-C及血压晨峰值、收缩压、舒张压以及血浆Renin、AngⅡ、ALD均低于对照组(P<0.05),HDL-C高于对照组(P<0.05)。结论:龙蛇九味汤联合坎地沙坦酯有助于纠正高血压患者血脂紊乱情况,提高治疗效果,可能与其降低Renin、AngⅡ及ALD水平,调节肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关。

益气活血汤加味结合坎地沙坦改善肾病综合征患者肾功能与免疫功能指标的分析

目的:观察并分析对肾病综合征患者应用益气活血汤加味结合坎地沙坦治疗对其肾功能与免疫功能指标的影响。方法:收集2022年1月—2023年4月于我院收治的88例肾病综合征患者为受试者,按照双盲法将其分为观察组和对照组,各44例。对照组行坎地沙坦治疗,观察组在对照组基础上加用益气活血汤加味治疗,对比两组治疗效果、肾功能、免疫功能以及炎症因子。结果:(1)两组间总有效率对比差异无统学意义(P>0.05)。(2)治疗后,观察组患者血肌酐(SCr)、尿素(BUN)水平均较对照组明显降低,且血白蛋白(ALB)水平均较对照组明显升高(P<0.05)。(3)治疗后,两组CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)比值均明显升高,CD8^(+)均明显降低,且观察组优于对照组(P<0.05)。(4)治疗后,两组IL-6、IL-4以及CRP水平均明显改善,且观察组IL-6、CRP水平较对照组更低,IL-4水平较对照组更高(P<0.05)。结论:应用益气活血汤加味结合坎地沙坦治疗方案可有效改善肾病综合征患者肾功能、免疫功能以及炎症因子指标,效果良好。

尿毒清颗粒联合坎地沙坦治疗肾病综合征临床观察

目的:观察尿毒清颗粒联合坎地沙坦治疗肾病综合征(NS)的疗效。方法:80例随机分两组各40例,对照组用坎地沙坦治疗,治疗组用坎地沙坦联合尿毒清颗粒治疗。结果:治疗后治疗组中医症候积分低于对照组(P<0.05),肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、24h尿蛋白定量(24hUpro)少于对照组(P<0.05),甘油三酯(TG)低于对照组(P<0.05),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)高于对照组(P<0.05),肿瘤坏死因子-a(TNF-a)、白细胞介素-6(IL-6)、超敏C反应蛋白(CRP)指标低于对照组(P<0.05),IgM、IgG高于对照组(P<0.05),IgA低于对照组(P<0.05),总有效率高于对照组(P<0.05)。结论:尿毒清颗粒联合坎地沙坦治疗NS疗效较好。

硫辛酸联合坎地沙坦酯治疗糖尿病肾病患者的效果

目的:观察硫辛酸联合坎地沙坦酯治疗糖尿病肾病(DN)患者的效果。方法:选取2022年2月至2023年4月该院收治的70例DN患者进行前瞻性研究,根据随机数字表法将其分为对照组和研究组各35例。对照组采用坎地沙坦酯治疗,研究组在对照组基础上联合硫辛酸治疗,比较两组临床疗效,治疗前后血糖指标[空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]、氧化应激指标[超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(T-AOC)]、肾功能指标[尿白蛋白排泄率(UAER)、尿素氮(BUN)、胱抑素C(CysC)]水平,以及不良反应发生率。结果:研究组治疗总有效率为97.14%(34/35),高于对照组的77.14%(27/35),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组FPG、HbA1c、2hPG水平均低于治疗前,但组间比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组血清SOD、T-AOC水平均高于对照组,血清MDA水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,研究组血清CysC、BUN、UAER水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:硫辛酸联合坎地沙坦酯治疗DN患者可提高治疗总有效率,改善氧化应激指标水平,降低肾功能指标水平,效果优于单纯坎地沙坦酯治疗。

盐酸贝那普利联合坎地沙坦酯治疗老年性高血压的效果观察

目的 探讨盐酸贝那普利联合坎地沙坦酯治疗老年性高血压的临床效果。方法 选取余干县人民医院于2020年1月—2022年4月接收的76例老年性高血压患者作为研究对象,按分层随机分组法分为对照组和观察组,各38例。对照组采用盐酸贝那普利治疗,观察组在对照组基础上加用坎地沙坦酯治疗。对比2组治疗总有效率,用药前后血压[收缩压(systolic blood pressure,SBP)、舒张压(diastolic blood pressure,DBP)]、血压变异性、血脂[三酰甘油(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)]及不良反应发生率。结果 观察组治疗总有效率为94.74%,比对照组的78.95%更高(P<0.05)。用药后2组SBP水平、DBP水平、24 h SBP变异性及24 h DBP变异性均比用药前低,且观察组比对照组更低(P<0.05)。用药后2组TG、TC、LDL-C水平比用药前低,HDL-C水平比用药前高,且观察组变化幅度比对照组更明显(P<0.05)。2组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 盐酸贝那普利与坎地沙坦酯联合治疗老年性高血压患者不仅能获得理想效果,还能有效降低血压,改善血压变异性和调节血脂,安全可靠。

老年高血压合并持续性房颤治疗中应用坎地沙坦联合胺碘酮对血压水平及心功能的影响

目的:探讨研究老年高血压合并持续性房颤治疗中应用坎地沙坦联合胺碘酮对血压水平及心功能的影响。方法:在当阳市人民医院的住院老年高血压合并持续性房颤患者中选取研究对象,共选取130例,住院时间从2020年2月起,截至2022年2月。按照治疗方案对患者进行分组,对照组与研究组各分入65例。对照组采用常规治疗与胺碘酮单药治疗方案,研究组采用常规治疗与坎地沙坦联合胺碘酮治疗方案。从总体疗效、血压改善、心功能改善与发生药品不良反应情况方面评估对比两组临床效果。结果:对比两组总体疗效,研究组房颤转复时间比对照组短,转复率比对照组高,复发率比对照组低,差异有统计学意义(P<0.05)。对比两组治疗第1 d舒张压与收缩压,差异无统计学意义(P>0.05);治疗3个月后,两组舒张压与收缩压均出现下降趋势,而且对比治疗第1 d,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后3个月两组舒张压与收缩压对比,研究组在两组中均更低,差异有统计学意义(P<0.05)。对比两组治疗第1 d左心房射血分数(LAEF)、左室舒张末期容量(EDV)及左室收缩末期容量(ESV),差异无统计学意义(P>0.05);治疗3个月后,两组EDV、与ESV均出现下降趋势,LAEF出现增高趋势,而且对比治疗第1 d,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后3个月两组LAEF、EDV与ESV对比,研究组EDV与ESV在两组中均更低,LAEF在两组中更高,差异有统计学意义(P<0.05)。对比两组发生药品不良反应情况,研究组发生率3.08%,对照组发生率4.62%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:老年高血压合并持续性房颤治疗中应用坎地沙坦联合胺碘酮对降低血压、改善心功能均获益显著,而且能促进房颤转复,减少房颤复发,保障患者用药安全。

达格列净配合坎地沙坦治疗早期糖尿病肾病的疗效评价

探讨达格列净配合坎地沙坦在早期糖尿病肾病中的应用效果。方法 2022年01月-2023年01月。选取早期糖尿病肾病患者共有84例。抽签法分组,每组42例。参照组:用达格列吡嗪治疗。试验组:达格列吡嗪联合坎地沙坦干预。评价2组的治疗效果。结果 治疗后,试验组肾功能、症状评分等更为优异,P<0.05。结论 早期糖尿病肾病治疗中,达格列净+坎地沙坦方案的运用,有助于加快患者症状改善的速度。此方案还可减轻炎症损伤,改善糖脂代谢紊乱的状态。

氨氯地平联合坎地沙坦治疗老年高血压的效果观察及对血压的控制

通过对老年人临床资料的分析和调查,此次将会讨论在老年高血压患者当中,应用氨氯地平联合坎地沙坦控制血压,从而进一步观察其临床疗效。方法 本次选择在2023年度3月份至2024年度3月份区间内,本院接收的老年高血压病人总共有100位,为进一步观察氨氯地平联合坎地沙坦在老年高血压患者中的临床疗效以及血压控制状况,将选择的这100位患者分为相等的观察组以及治疗组两组,分别使用氨氯地平,氨氯地平+坎地沙坦的药物种类展开进一步治疗,观察两种药物的治疗疗效。结果 讨论结果中显示,使用氨氯地平+坎地沙坦的药物治疗方式对老年高血压患者治疗后,该组患者血压控制效果更好,且患者在用药期间出现的不良反应更少,安全性更高。与甲观察组患者相比具有显著临床优势。且两组患者的研究数据存在显著差异,具有统计学意义。结论 氨氯地平联合坎地沙坦对于老年高血压患者的治疗的达标率和安全性更显著。

依那普利联合坎地沙坦治疗早期糖尿病肾病的疗效观察

研究对于早期糖尿病肾病(DN)患者采取依那普利联合坎地沙坦治疗的效果。方法 于我院早期DN患者中随机抽取72例,分为对照组(坎地沙坦治疗)和观察组(增加依那普利联合治疗),对比两组治疗效果。结果 观察组水肿、尿液浑浊、泡沫尿症状时间短于对照组(P<0.05)。观察组CRP、TNF-α、IL-6水平低于对照组(P<0.05)。观察组BUN、Scr、UAER水平低于对照组(P<0.05)。观察组治疗有效率(97.22%)较对照组(77.78%)明显提高(P<0.05)。观察组不良反应率(8.33%)和对照组(5.56%)对比无统计学差异(P>0.05)。结论 针对早期DN患者采取依那普利联合坎地沙坦治疗更有助于快速改善症状,促进肾功能指标的恢复,调节人体微炎症状态,更有助于提升疗效,且不会增加不良反应,具有安全可靠的优势。

金匮肾气丸联合坎地沙坦酯治疗老年糖尿病肾病的疗效及对微炎症状态的影响

对金匮肾气丸联合坎地沙坦酯治疗老年糖尿病肾病的疗效及对微炎症状态的影响进行探讨。方法 收集我院2022.1-2023.1之间的老年糖尿病肾病患者76例分为对照组和观察组,n均=38,给予对照组坎地沙坦酯治疗,给予观察组金匮肾气丸联合坎地沙坦酯治疗。结果 观察组总有效率等指标均优于对照组(P<0.05)。结论 金匮肾气丸联合坎地沙坦酯治疗老年糖尿病肾病具有理想的临床疗效,可改善患者的微炎症状态和氧化水平,提高肾脏功能,是一种比较理想的治疗方法。

UPLC-MS/MS法测定坎地沙坦酯原料药及片剂中3种遗传毒性杂质的含量

目的:建立超高效液相色谱串联三重四极杆质谱法(UPLC-MS/MS法)快速测定坎地沙坦酯原料药及片剂中2-[(叔丁氧基羰基)氨基)]-3-硝基苯甲酸乙酯、2-氰基-4′-溴甲基联苯和2-[(2-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-3-硝基苯甲酸乙酯3种遗传毒性杂质的含量。方法:采用Waters Cortecs@T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液(55∶45)为流动相,等度洗脱,流速为0.5 mL·min^(-1),柱温30℃;进样体积5μL。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测(MRM)正离子检测模式进行定量分析。结果:3种目标杂质均在0.1~2.0μg·mL^(-1)浓度范围内(相当于主成分的0.002%~0.04%水平;3种目标杂质限度为0.02%,总量限度为0.06%)与峰面积线性关系良好(r≥0.9991);平均加标回收率为98.6~107.5%,RSD为0.3~2.2%。检测限分别为0.0004~0.15 ng·mL^(-1),定量限分别为0.001~0.51 ng·mL^(-1),基本满足目标杂质的检测灵敏度要求。经检验,6批次样品中,3种杂质含量均不超过定量限浓度,均符合规定。结论:本方法操作简单、灵敏准确,在规定限度范围内呈线性响应,分析时间短至8 min,可为研究其他药物中此类杂质提供参考。

坎地沙坦对糖尿病肾病大鼠足细胞Nephrin、Podocin和CD2AP表达的影响

目的探讨糖尿病肾病(DN)大鼠足细胞相关分子Nephrin、Podocin及CD2AP表达的变化,以及坎地沙坦对其的干预作用,为DN的防治提供理论依据。方法健康雄性SD大鼠36只,随机分为3组:A组为正常对照组,B组为DN组,C组为DN+坎地沙坦组。用药后第4周和第7周检测各组大鼠的血糖(GLU)、体重、24h尿蛋白(proteinuria)和内生肌酐清除率(Ccr),于第7周予RT-PCR法检测大鼠肾组织Nephrin、Podocin及CD2AP mRNA表达。结果 7周后,与A组比较,B组出现尿蛋白排泄增多,Ccr下降(P<0.05),肾组织Nephrin、Podocin及CD2AP mRNA水平均下调(均P<0.05);与B组比较,C组尿蛋白排泄量降低(P<0.05),Ccr升高(P<0.05),Nephrin、Podocin及CD2AP mR-NA水平均增加(均P<0.05)。采用直线相关分析后发现,尿蛋白与肾组织Nephrin、Podocin和CD2AP mRNA水平呈负相关;Ccr与肾组织Nephrin、Podocin和CD2AP mRNA水平呈正相关。结论 DN时存在足细胞分子Nephrin、Podo-cin及CD2AP表达异常,坎地沙坦对肾脏的保护作用机制可能是通过增加Nephrin、Podocin及CD2AP表达而实现。

坎地沙坦酯片治疗原发性高血压118例

目的:比较国产坎地沙坦酯片与氯沙坦治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性。方法:多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照试验。经2 wk安慰剂导入期,238例原发性高血压病人进入8 wk治疗期,每日1次服用坎地沙坦酯片8 mg(n=118),或氯沙坦片50 mg(n=120),2 wk后如舒张压≥12 kPa则剂量加倍。结果:2组病人的血压均得到明显地降低(P<0.01);坎地沙坦酯组总有效率为82.2%,氯沙坦组为84.2%,2组间没有显著差异。坎地沙坦酯组和氯沙坦组收缩压和舒张压的降压谷峰(T/P)比值分别为0.75,0.71和0.76,0.94。结论:对轻、中度原发性高血压病人坎地沙坦酯片是一种有效、安全且易耐受的降压药,每日1次能维持24 h降压效应。

坎地沙坦、缬沙坦对轻中度原发性高血压降压疗效及心脏重构与舒张功能影响的对比研究

目的评价坎地沙坦治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性,以及对心脏重构与左室舒张功能的影响。方法采用随机、双盲、缬沙坦对照方法。72例患者随机服用坎地沙坦或缬沙坦各1粒,1次/d,4周后如血压未达标,则增加1倍剂量1次,总疗程8周。结果 8周末,两组患者坐位平均收缩压和舒张压较治疗前下降(P<0.05),缬沙坦组血压下降幅度为(18.44±4.67)/(12.00±3.57)mm Hg;坎地沙坦组血压下降幅度为(21.00±4.18)/(13.21±3.36)mm H(g P<0.01),主要降幅均在前2周。两组的降压总有效率分别为78.8%和79.4%(P>0.05)。动态血压资料显示,治疗8周后,24 h、白天和夜间血压负荷均较治疗前下降。其中坎地沙坦组夜间血压负荷低于缬沙坦组(P<0.05);两组谷峰比值差异无统计学意义。治疗8周后,两组左心房容积指数(LAVI)治疗后较治疗前下降[坎地沙坦组:治疗8周后(14.2±2.72)vs治疗前(20.0±3.51),缬沙坦组:治疗8周后(16.7±3.24)vs治疗前(20.5±2.32)]。N末端脑钠肽原(NT-pro BNP)浓度较治疗前下降[坎地沙坦组:治疗8周后(48.2±14.3)vs治疗前(80.5±15.2)(pg/ml);缬沙坦组:治疗8周后(55.6±12.1)vs治疗前(81.3±13.2)(pg/ml)];治疗8周后坎地沙坦组LAVI和NT-pro BNP低于缬沙坦组(P<0.05)。左心室质量指数(LVMI)与治疗前比较[坎地沙坦组(84.5±10.7)vs(88.2±10.1)g/m^2;缬沙坦组(85.5±9.8)vs(89.1±11.2)g/m^2],差异无统计学意义(P>0.05)。两组均无不良事件发生,血液生化等实验室指标除血总胆固醇呈下降趋势外,其余无异常改变。结论国产坎地沙坦酯胶囊治疗轻中度原发性高血压效果优于缬沙坦,可改善24 h非杓型曲线,剂量小,同时可早期改善心脏重构,逆转舒张功能不全,较缬沙坦有一定的优势,不良反应少,适用于长期治疗。

健康受试者口服复方坎地沙坦酯片后坎地沙坦的药代动力学研究

目的:建立坎地沙坦血药浓度的高效液相色谱(HPLC)测定法,进行人体药代动力学研究。方法:采用HPLC法,测定20名健康受试者口服受试制剂(单剂量含坎地沙坦酯16、32mg和多剂量)后血浆中坎地沙坦浓度。结果:口服受试制剂(单剂量含坎地沙坦酯16、32mg和多剂量16mg,qd×6d)后,估算的坎地沙坦的药动学参数t1/2β分别为(6.6±0.5)、(6.8±0.4)、(6.6±0.5)h,tmax分别为(4.1±0.6)、(4.5±0.5)、(4.4±0.4)h,Cmax分别为(152±23)、(226±39)、(166±25)μg/L,AUC0-36分别为(1145±478)、(2416±398)、(1282±423)μg.h.L-1,MRT0-36分别为(10.3±0.5)、(10.8±0.7)、(10.7±0.3)h。结论:本方法结果准确,灵敏度高,坎地沙坦在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国外文献报道数据相近,为临床用药提供参考。