蒙药材块根糙苏生药学研究

目的:为蒙药材块根糙苏建立生药鉴定体系．方法:本草考证、原植物鉴定及采用性状鉴别和显微鉴定法．结果:本草文献所载块根糙苏(别名鲁格木日)为唇形科植物块根糙苏Phlomis tuberoda L．或串铃草 Phlomis mongolica Turcz．块根．结论:本研究对蒙药材块根糙苏鉴别提供依据．

PEG模拟干旱胁迫及果序采种部位对块根糙苏种子萌发的影响

以大庆沙土干旱生境分布的花卉资源块根糙苏为试材,探讨不同果序采种部位及不同浓度PEG模拟干旱胁迫对种子萌发的影响。结果表明:块根糙苏果序上部1/3区段种子的千粒重最高,为3.419 g;发芽率最高,为46%;发芽势最高,为12.19,明显高于中下部果序种子。15%PEG处理可提高果序上部种子的发芽率,达到82.67%,较对照提高36.67百分点,较同浓度PEG处理的果序中部种子发芽率提高31.00百分点,较下部种子提高60.00百分点。15%PEG处理的果序上部种子发芽势为52.44。基本能够满足利用种子繁殖途径生产块根糙苏种苗的需求。

块根糙苏化学成分及降糖活性研究

目的研究块根糙苏Phlomis tuberosa的化学成分及降糖活性。方法体内实验采用db/db糖尿病小鼠模型筛选块根糙苏的降糖活性部位。利用多种分离分析技术对活性部位进行化学分离,并应用1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物结构。体外二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性实验对分离的化合物降糖活性进行验证。结果醋酸乙酯部位显示出显著的降糖活性,共分离得到25个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、胡萝卜苷(3)、赤桐甾醇豆甾烯二酮(4)、22-脱氢豆甾烯二酮(5)、鞣花酸(6)、没食子酸乙酯(7)、没食子酸(8)、4-羟基苯甲酸(9)、3,4-二羟基苯甲酸(10)、肉桂酸(11)、对羟基肉桂酸(12)、咖啡酸(13)、5-羟甲基糠醛(14)、奎宁酸(15)、绿原酸(16)、阿魏酸(17)、2,3-dimethoxy-5-methyl-6-(3,7,11,15,19-pentamethyl-2,6,10,14,18-eicosapentaen-1-yl)-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione(18)、1-O-咖啡酰奎宁酸(19)、3,5-dimethoxy-4-hydroxy-benzene carbonic-1-O-β-D-glucoside(20)、2-O-丁基-α-D-呋喃果糖苷(21)、正十八烷酸(22)、油酸(23)、methyl-5-(hydroxymethyl)furan-2-carboxylate(24)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(25)。其中化合物6、15、19表现出较强的DPP-4抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为72.3、89.2、103.4μmol/L,阳性药抑二肽素A IC50为50μmol/L。结论化合物3~7、18~21为首次从该属植物中分离得到,化合物6、15、19具有抑制DPP-4的活性。

块根糙苏中黄酮类化合物的降糖活性研究

目的:研究块根糙苏中黄酮类化合物的降糖活性。方法:四氧嘧啶诱导小鼠糖尿病模型筛选块根糙苏的降糖活性部位。利用多种分离分析技术从活性部位中共分离得到5个黄酮类化合物(木犀草素1、芹菜素2、槲皮素-4’-O-β-D-萄糖苷3、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷4、槲皮素-3-O-β-D-萄糖苷5),其中3～5为首次从该属植物中分离得到。通过α-葡萄糖苷酶体外抑制活性实验验证活性部位中5个黄酮的降糖活性。结果:5个黄酮化合物表现出较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50分别为427.8,502.7,803.4,698.8,768.2μmol/L,均强于阳性药阿卡波糖(IC50为3 760.0μmol/L)。结论:块根糙苏中黄酮类化合物具有降糖活性,提示具有潜在的抗糖尿病功效;为进一步开发高效、新型的抗糖尿病药物提供了先导化合物。