培氟沙星与盐酸米诺环素联合治疗慢性牙周炎的临床效果及对患者牙周炎性反应的影响

目的分析培氟沙星联合盐酸米诺环素治疗慢性牙周炎(CP)的效果。方法86例CP患者随机分为两组,对照组予以盐酸米诺环素治疗,观察组在对照组基础上予以培氟沙星治疗,比较两组的临床疗效、牙周炎性反应以及牙周健康状况。结果治疗后,观察组的总有效率高于对照组,TNF-α、hs-CRP、IL-1β水平以及SBI、PLI、GI、PD均低于对照组(P<0.05)。结论培氟沙星联合盐酸米诺环素可提高CP治疗效果,减轻患者牙周炎性反应,改善牙周健康度。

国产培氟沙星临床疗效观察

本文用国产培氟沙星对多种感染性疾病进行临床疗效观察。采用随机分组对照,治疗各种感染38例,并于同期用头孢氨苄治疗呼吸道感染,诺氟沙星治疗肠道及泌尿道感染36例进行比较。培氟沙星治疗呼吸道、肠道及泌尿道感染的临床有效率分别为90％、92.9％和88.9％,细菌阴转率为100％、100％和88.9％;使用头孢氨苄和诺氟沙星的对照组临床有效率分别为90％、57.1％和77.8％,细菌阴转率为100％,78.5％和77.8％。结果显示培氟沙星在肠道感染中疗效优于对照组,其它各组疗效与对照组无显著差异。本品副反应发生率为16.2％。

甲磺酸培氟沙星的极谱研究与测定

甲磺酸培氟沙星在０．１０ｍｏｌ／Ｌ的Ｎａ＿２ＨＰＯ＿４－ＫＨ＿２ＰＯ＿４缓冲液（ｐＨ６．９）中，于－１．４９Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）处产生一灵敏的二阶导数还原波，极谱波的峰电位不受溶液ｐＨ值的影响，该峰对应于芳香酮的还原。实验表明反应物和其还原产物在汞电极表面均有吸附，电极过程不可逆。浓度在７．１７×１０￣（－８）～４．７６×１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ之间与ｉ″。成线性关系，检测限为２．４０×１０￣（－８）ｍｏｌ／Ｌ，ＲＳＤ小于１．５％（ｎ＝８），回收率为９７．３％～１０４．３％之间。

奥硝唑和培氟沙星不同配伍对牙周病原菌体外抗菌作用

目的：了解奥硝唑和培氟沙星不同比例配伍对牙周病原菌体外抑菌效果。方法：1）奥硝唑和培氟沙星各自分为6水平，测量两种药物不同比例水平混合后对牙龈卟啉单胞菌，具核梭杆菌，中间普氏菌，消化链球菌标准菌株的抑菌指标变化，通过统计检验找出奥硝唑和培氟沙星不同配伍抑菌指标的无差别比例范围，并找出合适比例。2）检测两种药物以及其合适的比例对厌氧菌标准菌株和42株临床分离的非厌氧菌的MIC和MIC50。结果：牙龈卟啉单胞菌，具核梭杆菌，中间普氏菌，消化链球菌对奥硝唑和培氟沙星不同配伍所测指标的无差别范围分别是6：1—1：2、6：1—2：3、6：1—2：3、6：1—1：1。结论：两种药物混合对细菌的抑菌效果以2：3为佳，但有待进一步动物实验和临床验证。

不同给药方式下培氟沙星在鲤体内的药代动力学研究

在水温为18℃下,按10 mg/kg(体质量)对体质量为(200±30)g的福瑞鲤Cyprinus carpio单次肌肉注射和混饲口灌培氟沙星,于不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,经超高液相色谱法测定各组织中培氟沙星的浓度,并采用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明:混饲口灌给药和肌注给药后,培氟沙星的药时曲线下面积(AUC)分别为88.35、139.9 mg·h/L,达峰浓度(Cmax)分别为2.092、3.687 mg/L,达峰时间(Tmax)分别为4.0、0.5 h,消除半衰期(t1/2)分别为22.301、74.357 h,表观分布容积(Vd)分别为5.464、15.342 L/kg,总体清除率(CL)分别为0.170、0.143 L·kg/h。研究表明,肌肉注射给药较混饲口灌达峰时间短,达峰浓度高,半衰期长,生物利用度高。

铽-培氟沙星的荧光特性研究及培氟沙星的测定

适宜条件下 ,铽 (Ⅲ )与培氟沙星反应极易形成络合比为 1∶2络合物。据此建立了简单、快速、灵敏测定培氟沙星的荧光方法 ,并优选了反应的最佳条件 ,探讨了络合物分子内部能量传递的机理及影响因素 ,结果表明 ,在 0 0 1～ 1 6 7μg·mL- 1 浓度范围内培氟沙星与其荧光强度呈良好的线性关系 ,其线性方程为F=12 0 0 1C +2 6 0 8,检出限为 0 0 1μg·mL- 1 。经样品测定 ,其回收率为 95 2 %～ 10 1 7% ,RSD为 2 9%～3 0 %。该方法可成功地用于不经任何处理的血清及胶囊中培氟沙星含量的测定。

甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白之间结合模式的研究

采用实验和计算的方法研究了甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白之间的结合作用.荧光法测得甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白形成一种类型的复合物,结合常数为1.7×105L·mol-1,有1.05个平均结合位点;微量热法测得该药物-蛋白结合过程中焓变为1.03kJ·mol-1,熵变为101.28J·K-1·mol-1,反应为熵驱动.用分子对接的方法预测了甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白的结合模式.计算表明,甲磺酸培氟沙星可结合在人血清白蛋白的两个药物结合位点,疏水作用即熵效应在药物与蛋白的结合中起重要作用,预测的结合自由能和实验值基本一致.

培氟沙星抗体的制备及对鸡蛋样品中培氟沙星的酶联免疫法检测

采用活泼酯法合成培氟沙星人工抗原,通过免疫新西兰大白兔获得抗体,建立了间接竞争酶联免疫法(ELISA)检测鸡蛋中培氟沙星。人工抗原经紫外光谱和红外光谱鉴定,免疫所获得抗体测得效价高达1∶51 200,继而建立了培氟沙星间接竞争ELISA,标准曲线线性相关系数为0.9920,Ic50达1.5μg/L,抗体对恩诺沙星的交叉反应率为13.89%;鸡蛋样品中分别添加不同浓度的培氟沙星和恩诺沙星,经乙腈-水溶液(体积比4∶1)提取,离心稀释后经ELISA检测,结果表明培氟沙星和恩诺沙星加标回收率为分别为90%～94.2%、84%～90.3%,相对标准偏差分别为5.2%～10.0%、6.5%～10.3%。该方法具有灵敏度高、样品前处理简单、批量检测的优点,适用于复杂食品基质中培氟沙星的定量检测。

荧光光谱法研究培氟沙星与牛血清白蛋白结合反应特征

在不同温度下,扫描了培氟沙星(PEFL)与牛血清白蛋白(BSA)作用的荧光猝灭光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱和紫外可见吸收光谱,分别用Stern-Volm er方程、L ineweaver-Burk方程和热力学方程等处理实验数据,得到了结合反应的相关参数KLB、ΔHθ、ΔGθ和ΔSθ等的平均值分别为8.419×103L.mol-1、150.7 kJ.mol-1、-22.88 kJ.mol-1和561.9 J.K-1,结合位点数为1.081;证实了在实验浓度和温度范围内,PEFL与BSA可结合形成具有一定结构的复合物,荧光猝灭作用符合静态猝灭作用特征,作用力主要是疏水作用力和静电作用力;为研究PEFL的药理作用和生物学效应,以及PEFL对蛋白质构像的影响等提供了重要信息。

甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin)正常人药代动力学研究

八名男性健康志愿者交叉口服甲磺酸培氟沙星(甲氟哌酸)片剂和原粉水溶液各400mg,进行药代动力学试验。血浆和尿标本同时用微生物法和HPLC法进行测定,药代动力学数据用3P87程序处理。两种剂型吸收均有迟滞时间,但吸收较快。用微生物法和HPLC法测得片剂的峰浓度分别为5.78(±0.39)和6.03(±0.80)mg/l;达峰浓度时间分别为1.37(±0.24)和1.40(±0.80)h;吸收迟滞时间(tlag)分别为0.28(±0.17)和0.27(±0.04)h。口服水溶液的峰浓度与片剂相似,但达峰时间明显短于片剂,与水溶液相比,片剂吸收完全。口服两种剂型的药时曲线均符合二室模型。表观分布容积大于总体液,不同方法测得V/F值为46.60(±3.27)—52.31(±8.98)1,提示可在组织中较好地分布。该药消除较慢,消除速率常数较小,不同方法测得β值为0.0449(±0.0034)—0.0529(±0.0020)h^(-1),消除半衰期较文献报道的值长,不同方法测得为13.80(±0.68)—16.09(±1.27)h,如按文献报道的给药方法,每12h给药400mg,应注意蓄积倾向。该药原型尿中回收率较低,片剂和水溶液分别为给药剂量的23.48(±7.04)和18.53(±3.20)%,表明非肾消除为其主要消除途径。用微生物法测得两种剂型尿中回收剂量远高于HPLC法。片剂和水溶液分别为给药剂量的46.04(±7.02)和43.51(±6.99)%,此为原型药物和活性代谢产物氟哌酸的总量。尿中药物浓度高且维持时间长,利于尿路感染的治疗。

培氟沙星临床评价

培氟沙星治疗１０９３例细菌感染，包括男性６４９例，女性４４４例，平均年龄４３．４岁。病种包括呼吸系统感染、泌尿系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、外科及其它部位感染。服药剂量为０．４～１．２ｇ／ｄ，其中０．４ｇ／ｄ４９８例，０．６ｇ／ｄ９８例，０．８ｇ／ｄ４６８例，平均疗程８ｄ。痊愈率为６５．３％，有效率为９０．８％，细菌清除率为７６．９％。不良反应发生率为９．５％（１０４／１０９３），其中消化系统６２例，神经系统２４例，皮疹、搔痒共１０例，早搏１例，ＡＬＴ升高７例。本试验中６５岁以上患者１５１例，其临床疗效与不良反应发生率与总体相似。培氟沙星不同剂量有效性与安全性分析结果显示，随药物剂量增加，临床疗效和不良反应发生率均增高，统计学分析无明显性差异（Ｐ＞０．０５）。

培氟沙星与4种注射剂的配伍实验

目的：本文考察了培氟沙星分别与维生素 Ｃ、维生素 Ｂ６ 、止血敏及地塞米松注射液在５ ％ 葡萄糖注射液中的配伍变化。方法：采用紫外分光光度法测定培氟沙星与上述４ 种药物配伍前后的吸收曲线变化情况。结果：在室温条件下，０ ～４ ｈ 内混合液的外观、ｐ Ｈ、吸收峰及吸收曲线未发生改变。薄层色谱未见杂斑生成。结论：培氟沙星可与上述４ 种药物混合静脉滴注。

奥硝唑联用培氟沙星对牙周病原菌体外抗菌活性研究

目的评价奥硝唑和培氟沙星体外联合应用对牙周病原菌抗菌效果。方法检测两药配伍的可行性。根据2种含药纸片抑菌环交界角形状,初步判断2种药物联合后对受试菌的作用效果。根据琼脂棋盘稀释法定量判断不同浓度组合药物联用后对受试菌的最低抑菌浓度并计算分级抑制浓度FIC指数。结果2种药物溶液混合后无明显理化特性改变。牙龈卟啉单胞菌、具核梭杆菌、中间普氏菌、消化链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌6株标准菌株的FIC指数分别为0.3125、0.375、0.5625、0.75、1.0625、1.0625。结论2种药物无配伍禁忌,对厌氧菌抗菌活性呈相加作用,对非厌氧菌仅培氟沙星起作用。

HPLC测定甲磺酸培氟沙星血药浓度及其应用于人体生物利用度研究

用反相高效液相色谱法测定甲磺醚培氟沙星的血药浓度，ＹＷＧ－Ｃ＿（１８）化学键合相为固定相，流动相为甲醇－０．２５ｍｏｌ／Ｌ醋醚铰缓冲溶液（柠檬醚调节至ｐＨ４．８）（３０：７０），吡哌酸为内标。ＵＶ２７５ｎｍ检测，最低检测浓度为０．０２５μｇ／ｍｌ，线性范围为０．２～１０μｇ／ｍｌ，方法回收率为９８．８％～１０２．Ｏ％。本法的专一性强，血液中培氟沙星的活性代谢物诺氟沙星及临床常用的喹诺酮类抗生素对测定无干扰。应用本法对２种胶囊剂和１种片剂进行人体生物利用度研究，结果表明３种制剂的ＡＵＣ及Ｃ＿（ｍｉｎ）均无显著差异（Ｐ＞０．０５），但１种胶囊剂的达峰时间明显快于另两种制剂（Ｐ＜０．０５）。

培氟沙星注射液与利巴韦林注射液配伍的稳定性

本文研究甲磺酸培氟沙星注射液与利巴韦林注射液在0．9％氯化钠溶液中配伍后的稳定性。结果甲磺酸培氟沙星注射液与利巴韦林注射液在25℃±1℃配伍稳定，24h内含量降低2％，pH值变化不明显。结论：在0．9％氯化钠液中两药可以配伍应用。

二阶导数光谱法测定培氟沙星片的含量

以二阶导数光谱法测定培氟沙星片的含量，以峰－谷间（２９２～２７８ｎｍ）的振幅值为定量依据，可以消除辅料对测定的干扰。平均回收率为１００．１％，ＲＳＤ为０．８％（ｎ＝６）。对三个批号的样品进行了测定，方法简便、准确、快速。

甲磺酸培氟沙星的荷移反应荧光光谱法测定

以2,3-二氰-5,6-二氯-1,4-对苯醌为电子受体,建立了基于荷移反应的荧光光谱法测定甲磺酸培氟沙星。试验表明,在丙酮-甲醇(1∶4)的介质中于10℃反应20min,可得到荧光强度显著增强的稳定n-π配合物。甲磺酸培氟沙星在0.1～10μmol/L浓度范围内与荧光强度的线性关系良好,检测限为0.0079μmol/L。

高效液相色谱法测定人血浆中甲磺酸培氟沙星浓度

建立了一种测定人血浆中甲磺酸培氟沙星的匠相液相色谱方法，用的是ＺｏｒｂａｘＯＤＳＣ＿（１８）柱和用三乙醇胺调节成ｐＨ为３．０的甲醇－０．０４ｍｏｌ／ＬＨ＿３ＰＯ＿４溶液（８０：２０，Ｖ／Ｖ）的流动相，检测在２７６ｎｍ处进行，流量为１ｍＬ／ｍｉｎ，线性范围是６．０１×１０￣（－８）～３．０１×１０￣（－５）ｍｏｌ／Ｌ（γ＝０．９９９８），检测极限为６．０１×１０￣（－８）ｍｏｌ／Ｌ，平均回收率为９７．５７±３．０４％，日内与日间的ＣＶ分别为３．２９％和５．０８％。

培氟沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道培氟沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者(男女各半)口服400mg培氟沙星后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于4h达到,为8.20±2.84μg/ml,表观分布容积为3.05L/kg,AUC为163.08μg·h/ml,消除半衰期为13.35h。体外抗菌活性研究表明本品对常见致病菌有较强抗菌活性。对金葡球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌与伤寒杆菌的MIC_(30)(μg/ml)分别为0.25、2、2、0.25和1。上述结果表明,口服400mg培氟沙星后,其血峰浓度远较多种细菌的MIC_(90),预期临床可取得较好结果。