国产塞克硝唑片剂与胶囊剂的生物利用度研究

目的比较供试制剂国产塞克硝唑片剂、胶囊剂与参比制剂进口塞克硝唑片的生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法测定24名健康志愿受试者单剂三交叉口服供试制剂塞克硝唑片(T1)、塞克硝唑胶囊(T2)和参比制剂塞克硝唑片(R)相同剂量后,塞克硝唑血药浓度变化情况,经3P87药动学程序处理,并对实验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果三种制剂塞克硝唑药-时曲线下面积AUC0→t分别是(780.86±139.51)、(722.62±113.33)和(720.47±126.83)(μg·h)/ml;达峰时间分别为(1.44±0.37)、(1.35±0.43)和(1.54±0.51)h;峰浓度分别是(26.23±4.99)、(24.85±4.40)和(22.69±3.69)μg/ml。三种制剂的lnAUC0→∞、lnAUC0→t和lnCmax经双单侧t检验,Tmax采用秩和检验进行生物等效性评价,表明T1、T2分别与R为生物等效制剂。供试制剂T1中塞克硝唑的相对生物利用度为(109.3±15.7)%;T2中塞克硝唑的相对生物利用度为(101.0±8.6)%。结论三种制剂为生物等效制剂。

青海省政府奖学金首届吉尔吉斯斯坦伊塞克湖州留学生来青求学

3月17日下午,青海省政府奖学金首届吉尔吉斯斯坦伊塞克湖州3名留学生抵达西宁进入青海师范大学学习。省教育厅、青海师范大学领导为留学生佩戴了校徽并赠送了国际中文学习礼包,鼓励她们勤奋学习、积极作为,争当青吉友好交流的使者。此举是省教育厅贯彻2023年中共中央委员、青海省委书记陈刚率中国共产党代表团访问吉尔吉斯斯坦达成的有关共识,落实省教育厅与吉尔吉斯斯坦伊塞克湖州政府、伊塞克湖国立大学合作备忘录的务实举措。

气候变化和人类活动对伊塞克湖水位变化的影响及其演化趋势

结合气象、水文、冰川变化和人类活动序列资料,应用水量平衡方法分析了气候变化和人类活动对吉尔吉斯坦伊塞克湖1927—2008年水位变化的影响.结果表明:降水量和入湖径流量是湖泊水位变化的决定因素.在水量平衡各要素中,降水量和入湖径流量与湖泊水位变化的正相关关系最为密切,而灌溉耗水对目前湖泊水位的变化的影响仅处于次要地位.由于气候变化,流域高山区气温上升显著,湖面降水量和入湖径流量增加明显,导致湖面于1998年停止下降,开始回升,到2008年底已经上升了0.59 m.按照所有SRES情景预估的未来升温情况,伊塞克湖水位还将会因为雨雪比例的增大及冰川融水的大量增加而上升.因此,伊塞克湖水位现在已经处于自然波动恢复状态中,不需要从其他流域向伊塞克湖调水来恢复湖水位,但要注意灌溉回归水可能会对湖水造成一定的污染.

塞克硝唑片治疗滴虫阴道炎随机双盲双模拟临床研究

目的 评价塞克硝唑片（抗阴道滴虫药）治疗滴虫阴道炎的疗效和安全性.方法 用随机双盲双模拟对照试验,试验组64例,对照组58例,分别给予塞克硝唑片和替硝唑片顿服;于停药后3～7天和停药后月经来潮干净3～7天,观察外阴瘙痒、尿路刺激症状、白带和体征变化,进行阴道分泌物病原学检查.结果 停药后3～7天,试验组和对照组临床治愈率分别为48.44%和50.00%,有效率分别为93.75%和98.28%;滴虫阴转率分别为92.19%和98.28%.停药后、月经来潮干净后3～7天,临床治愈率分别为57.81%和58.62%,有效率分别为92.19%和89.66%;滴虫阴转率分别为92.19%和89.66%.2组比较差异均无统计学意义（P＞0.05）.未见明显药物不良反应.结论 塞克硝唑片治疗滴虫阴道炎安全、有效.

反相高效液相色谱法测定塞克硝唑的含量及其有关物质

目的 :采用反相高效液相色谱法测定塞克硝唑的含量及其有关物质。方法 :采用InertsilODSC18色谱柱 (5 μm ,4 .6mm× 15 0mm) ,以乙腈 水 (10∶90 )为流动相 ,流速 1.5mL·min-1,检测波长 :32 0nm。结果 :反相高效液相色谱法测定的线性范围为 0 .5～ 70 0 .0 μg·mL-1,相关系数r =0 .9999;日内精密度为 0 .38% (n =6 ) ,日间精密度为 0 .4 4 % (n =6 )。结论 :采用反相高效液相色谱法测定塞克硝唑的含量及有关物质 ,方法简便、快速、准确。

塞克硝唑对口腔厌氧病原菌体外抗菌活性的测定

目的测定实验药物塞克硝唑对口腔厌氧病原菌的体外抗菌作用。方法本试验采用美国国立临床实验室标准化研究所(CLSI/NCCLS)推荐的厌氧菌药物敏感试验-琼脂稀释法,检测塞克硝唑对6株模式株和参考株及35株口腔临床分离株的体外抗菌活性,并与同类药物甲硝唑进行比较。结果塞克硝唑和甲硝唑对6株模式株和参考株的MIC值分别是0.062～0.5μg/ml、0.125～0.5μg/ml;对35株临床分离株的MIC值分别是0.031～0.5μg/ml、0.031～1.0μg/ml。结论塞克硝唑与甲硝唑相比体外抗厌氧菌活性相似或略强。

1860—2005年伊塞克湖水位波动与区域气候水文变化的关系

应用吉尔吉斯坦天山伊塞克湖1860—2005年的湖水位资料及土尤克苏冰川雪线和卡拉库里气象站1879-1998年的观测资料,分析了伊塞克湖145 a来水位波动的主要原因及区域气候变化特征,并与中国新疆天山地区的博斯腾湖及1号冰川雪线变化进行了比较.结果表明:天山伊塞克湖地区近百年来气候一直处于暖干化过程,1986年以后气候有转向暖湿的迹象.这种现象是与我国西北气候由暖干向暖湿转型相对应的,是转型在空间上的向西扩展.分析认为,气候变化的暖湿转型原因主要是全球变暖导致全球水循环速度加快,西风环流和印度洋环流带来的水汽含量增加,导致了该区降水量增加;也与气候变暖使局地蒸发量加大,降水机会增多而引起降水量增加等因素有关.

塞克硝唑的药理及临床应用

对新型抗寄生虫药塞克硝唑的作用机制、药效学、药代动力学、毒理及临床应用情况作一简要综述 ,并与其他 5 硝基咪唑类药物的特性作比较。塞克硝唑与其他硝基咪唑类药物一样具有抗原生虫的生物活性 ,口服吸收良好 ,生物利用度为 (1 0 0± 2 6) % ,单剂量口服塞克硝唑 0 .5～ 2 g ,Cmax为 35 .7～ 46 .3mg·L- 1 ,Tmax为 1 .42～3h ,消除半衰期 (t1 /2 β)为 1 7～ 2 9h。毒性试验表明 ,塞克硝唑毒性极低且具有良好的耐受性 ,半数致死量 (LD50 )约2 .5g·kg- 1 。塞克硝唑临床上主要用于阿米巴虫病、贾第虫病、滴虫病和细菌性阴道炎的治疗。

塞克硝唑片治疗滴虫阴道炎的随机对照多中心临床研究

【目的】评价口服塞克硝唑片治疗滴虫阴道炎的有效性和安全性。【方法】采用多中心、随机双盲、平行对照设计,入选滴虫阴道炎患者144例,塞克硝唑片组与替硝唑片组各72例,对其临床疗效和滴虫清除率进行比较,并观察用药后不良事件和实验室检查异常的发生情况。【结果】用药后塞克硝唑片组痊愈率和有效率分别为61%和94%;替硝唑片组痊愈率和有效率分别为51%和94%,两组之间比较差异无统计学意义(P>0.05)。塞克硝唑片组滴虫清除率为96%;替硝唑片组滴虫清除率为97%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。144例病例中无不良事件与严重不良事件发生;塞克硝唑片组实验室检查异常发生率为0,替硝唑片组实验室检查异常发生率为4%,两组之间比较差异无统计学意义(P>0.05)。【结论】口服塞克硝唑片治疗滴虫阴道炎安全、有效。

塞克硝唑1/2水合物的研究

目的 对合成的塞克硝唑进行结晶水的分析和稳定性研究。方法 以2-甲基5-硝基咪唑为原料,与1,2-环氧丙炕在85％的甲酸中反应制得塞克硝唑1/2水合物;通过卡费休水分测定法、干燥失重法、元素分析、热重分析及差热分析等方法确证产物中结晶水的含量;用药典方法进行了稳定性研究。结果 合成得到的产品为塞克硝唑1/2水合物,稳定性比无水物好,熔点与无水物有差异。结论 首次明确了1/2水合物为塞克硝唑的稳定存在形式,并明确了1/2结晶水合物和无水物的熔点差异。

塞克硝唑片用于口腔冠周炎疗效的临床试验

目的观察塞克硝唑片治疗口腔冠周炎的临床疗效及安全性。方法,采用多中心、随机、双盲、阳性药平行对照的临床方法,将127例患者随机分为塞克硝唑片组(A组)和替硝唑片组(B组),分别在用药前、用药第5天观察并记录患者的临床症状、体征变化、不良事件。结果①一般资料受试组和对照组参加人数、性别、年龄、病情、感染类型,总用药量,疗程均无明显差异(P>0.05)。②有效性A组有效率93.75%,细菌转阴率为70.69%,B组有效率为92.06%,细菌转阴率为76.27%,组间比较无统计学差异(P>0.05)。③安全性2组血尿常规、肝肾功能及心电图均无明显影响,A组和B组不良事件发生率分别为7.09%和9.52%,无统计学差异(P=0.5042)。结论塞克硝唑片是治疗口腔冠周炎的一种安全有效药物,值得临床推广应用。

塞克硝唑体内外抗厌氧菌效果的研究

目的 观察塞克硝唑 (secnidazole ,SNZ)体内外抗厌氧菌的活性。方法 采用琼脂平板稀释法测定塞克硝唑对 2 0 0株厌氧菌的MIC90 ,以厌氧消化链球菌、产气荚膜杆菌、脆弱类杆菌和牙龈紫质单胞菌小鼠感染模型测定口服或静脉注射塞克硝唑的体内抗菌活性 ,实验中以替硝唑和 (或 )甲硝唑作为对照。结果 塞克硝唑和替硝唑对 1 2 0株革兰阴性厌氧菌的MIC90 分别为 1～ 4 ,1～ 2mg/mL ,对 80株革兰阳性厌氧菌的MIC90 分别为 4～ 8,4～ 1 6mg/mL ,但无显著性差异 (t=0 .36～ 0 .67,P >0 .0 5)。甲硝唑对上述革兰阴性和革兰阳性厌氧菌的MIC90 分别为 4～ 8,1 6～ 32mg/mL ,明显高于塞克硝唑和替硝唑 (t=2 .46～ 2 .82 ,P <0 .0 1 )。小鼠感染厌氧消化链球菌、产气荚膜杆菌、脆弱类杆菌和牙龈紫质单胞菌后 ,口服塞克硝唑或替硝唑的ED50 分别为 6 .2 87～ 1 2 .91 2 ,6 .943～ 1 4 .72 6mg/kg ,尾静脉注射塞克硝唑或替硝唑的ED50 分别为 4 .448～ 8.398,4.380～ 8.872mg/kg。 结论 塞克硝唑体内外抗厌氧菌的效果与替硝唑相似 。

塞克硝唑片治疗口腔冠周炎疗效及安全性评价

目的:为了准确客观的评价塞克硝唑片治疗口腔冠周炎的疗效和安全性。方法:选择59例口腔冠周炎并确诊有厌氧菌感染者。采用多中心、双盲、以其同类产品替硝唑做平行对照的方法,对其临床疗效及安全性治疗前后比较。结果:塞克硝唑治疗冠周炎治愈率为51.9%,替硝唑为15.6%,两者间差异有极显著性(P<0.01),有效率塞克硝唑为77.8%,替硝唑为65.6%,两者无显著性差异(P>0.05),两者安全性皆很好,差异无显著性。结论:塞克硝唑片治疗口腔冠周炎疗效好、安全可靠。

基于树轮宽度的伊塞克湖入湖径流量重建与分析

中亚区域气候与水文变化特征及其对全球气候变化的响应重要而复杂,伊塞克湖流域周边山区分布的天山云杉原始森林为揭示区域过去几百年气候水文变化事实和规律提供了良好的载体。本文利用伊塞克湖周边山区4个点的树木年轮宽度、入湖年径流量以及CRU格点气象资料,基于对树轮宽度指数对区域水文和气候要素响应关系分析,利用区域树轮宽度差值年表重建了伊塞克湖355 a来的入湖径流量变化历史,二者线性转换方程的方差解释量为30.2%。重建径流量的丰枯阶段变化与天山北坡的玛纳斯河、乌鲁木齐河相对应。但与天山南坡的阿克苏河流域的径流量的低频变化特征不一致,在1850年前的变化趋势相反。空间相关分析发现伊塞克湖流域重建径流量变化能较好地代表中亚天山北坡以及哈萨克斯坦东南部和新疆北部平原区降水变化。此外,还发现了伊塞克湖径流量与北大西洋长周期年代际震荡(AMO)在年代际尺度的同步变化。

塞克硝唑栓的研制和质量控制

目的建立塞克硝唑栓的制备方法及质量控制标准。方法筛选基质，确定栓剂中的主要成分和基质的组成与比例，并采用高效液相色谱法测定栓剂中塞克硝唑的含量.结果以塞克硝唑为主药，使用水溶性基质制备栓剂；塞克硝唑浓度在0．1～60μg·mL^-1内呈良好的线性关系（r=0．9999），平均回收率为98．93％，RSD为1．7％。结论该制剂制备工艺简单，质量稳定质量控制方法简便、准确、精密度好。

塞克硝唑片在健康人体的药动学及生物等效性

目的:研究塞克硝唑片在人体的药动学特点和生物等效性。方法:20名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,单剂量口服塞克硝唑受试制剂和参比制剂(沙巴克)2.0g,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:塞克硝唑受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(27.1±4.2)h和(26.6±4.7)h;tmax分别为(2.3±1.1)h和(2.9±1.1)h;Cmax分别为(49.6±6.4)mg.L-1和(46.2±4.2)mg.L-1;AUC0-96分别为(1 832.0±180.2)mg.L-1.h和(1 847.1±204.1)mg.L-1.h;AUC0-∞分别为(2 022.4±205.7)mg.L-1.h和(2 042.3±264.0)mg.L-1.h。方差分析结果表明,两种制剂的主要药动学参数之间差异无显著性。塞克硝唑受试制剂的相对生物利用度为(99.99±11.92)%。结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。

塞克硝唑人体药动学及生物等效性研究

目的:评价国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊与进口塞克硝唑片的人体生物等效性.方法:将18名健康男性志愿者随机分为3组,分别口服国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊和进口塞克硝唑片1g,采用交叉自身对照方法,3次给药的间隔清洗期为14d.采用高效液相色谱-紫外检测法测定人血浆中塞克硝唑的药物浓度.结果:国产片剂、国产胶囊、进口片剂的tmax分别为(2.00±1.93)、(2.67±2.14)、(1.54±1.53)h,t1/2分别为(28.56±4.98)、(29.69±6.81)、(27.16±5.06)h,Cmax分别为(25.50±2.74)、(24.27±3.76)、(25.64±4.10)μg/ml,AUC 0～t分别为(736.03±73.20)、(704.78±88.51)、(737.77±76.02)(μg·h)/ml,AUC 0～∞分别为(886.36±114.50)、(864.57±172.27)、(870.64±100.21)(μg·h)/ml;相对生物利用度国产片剂为(100.02±6.73)%,国产胶囊为(95 91±10.66)%.结论:3种制剂具有生物等效性.

塞克硝唑阴道泡腾片人体药代动力学研究

目的:研究塞克硝唑阴道泡腾片人体内的药代动力学特征。方法:单次给药分别应用250、500、750 mg,多次给药应用500 mg,连用7 d,采用HPLC测定血浆中塞克硝唑的浓度。用DAS软件计算其药代动力学参数。结果:健康已婚女性受试者单次使用塞克硝唑阴道泡腾片250、5007、50 mg后的T1/2β分别为18.84、15.25、21.86 h,与文献报道基本一致;Tmax分别为12.22、14.00、18.00 h,Cmax分别为3.58、5.42、8.00 mg.L-1,AUC分别为103.52、190.992、96.92 mg.h-1.L-1,与口服制剂相比,吸收较慢,峰浓度较低,吸收量较少,提示本药全身作用较小,不良反应也较少,局部残留较多有利于发挥治疗作用。多次使用塞克硝唑500 mg后的T1/2β=22.74 h、Cmax=14.30 mg.L-1、Tmax=1 1.60 h、AUC=520.14 mg.h-1.L-1,Cmax和AUC与单次给药相比明显增大,说明该药因半衰期较长,长期用药有一定的蓄积,多次连续用药应引起注意。结论:本试验提供了塞克硝唑阴道泡腾片体内血药浓度的HPLC测定方法及药动学参数,为其临床应用和合理用药提供了参考和依据。

塞克硝唑治疗滴虫阴道炎的随机双盲、平行对照研究

目的评价口服塞克硝唑治疗滴虫阴道炎的有效性和安全性。方法采用随机双盲、平行对照设计,入选滴虫阴道炎患者36例,塞克硝唑组与替硝唑组各18倒,对其临床疗效和滴虫清除率进行比较.并观察用药后不良事件和实验室相关指标检查异常的发生情况。结果用药后塞克硝唑组痊愈率和有效率分别为56.3%和87.6%,替硝唑组分别为35.3%和94.1%,2组比较差异无统计学意义(P>0.05)。塞克硝唑组滴虫清除率为88.9%,替硝唑组为94.4%,2组比较差异无统计学意义(P>0.05)。塞克硝唑组实验室检查相关指标异常发生率为0,替硝唑组为5.56%,2组之间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论口服塞克硝唑治疗滴虫性阴道炎安全、有效。