靶向RET抑制剂塞尔帕替尼的合成进展

塞尔帕替尼是一种高选择性转染过程中重排(RET)受体酪氨酸激酶抑制剂,由Loxo Oncology公司研发于2020年5月在美国获批上市用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌和RET突变甲状腺髓样癌。本文综述了目前报道的有关塞尔帕替尼的合成方法研究进展,并讨论了各方法的特点,以期对其工业化生产提供参考。

选择性转染重排酪氨酸激酶抑制剂概述及其专利研究

本文总结了全球已上市与正在研发的高选择性转染重排(RET)酪氨酸激酶抑制剂,对其中3个重点药物——塞尔帕替尼、普拉替尼和BOS-589的研发进展以及已公开的专利进行研究分析,以期为医药企业在进行RET酪氨酸激酶抑制剂的创新药或仿制药项目立项与开发,以及进行新的专利挖掘、专利保护与布局提供有效的专利信息和参考依据。